Валтрекс от чего таблетки


Валтрекс - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противовирусные *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии П №015441/01

Торговое название препарата: Валтрекс (Valtrex)

Международное непатентованное название:

Валацикловир (Valaciclovir)

Химическое название: 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил) метокси]-этиловый эфир, моногидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой 0,5 г

Описание: белая таблетка, покрытая оболочкой, ядро таблетки белого или почти белого цвета. Двояковыпуклая, продолговатая, без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись GX CF1.

СоставАктивное вещество: валацикповира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикповира).Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, коллоидный безводный кремний, концентрат белого красителя, карнауба воск, чернила для печати, бриллиантовый голубой 5312 (FT 203).

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код ATX: [ J05AB11]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир, под воздействием фермента валацикповиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикповиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

ФармакокинетикаОбщие сведения: после приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикповиргидралазой, выделенным из печени человека. После однократного приема валацикповира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2,2- 8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикповира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация валацикповира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения - 30 - 100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Степень связывания валацикповира с белками плазмы очень низка (всего 15 %). У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.Характеристики пациентов: фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ПГи ВЗ. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой» (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/время ) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. Прием Валтрекса в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой« у них значительно выше.

Показания к применению
  • Лечение герпеса зостера (опоясывающего лишая). Валтрекс ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.
  • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес.
  • Лечение лабиального герпеса (губная лихорадка).
  • Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.
  • Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
  • Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
  • Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение Валтрекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ).

Противопоказания Валтрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикповиру, ацикповиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.

Следует применять с осторожностью при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Применение при беременности и лактацииТератогенность: валацикловир не оказывает тератогенного воздейстия у крыс и кроликов. Валацикловир практически полностью метаболизируется с образование ацикловира. Подкожное введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при подкожном введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.Фертильность: при пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.Беременность: данных о применении Валтрекса при беременности недостаточно. Валтрекс следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или Зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.Лактация: ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmax) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 ( среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкгМ). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке, или моче ребенка. Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. Однако в/в введение Зовиракса в дозе 30 мг/кг/день используется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего герпесаВзрослые Валтрекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ Взрослые Валтрекс назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 дня, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ Взрослые

У пациентов с сохраненным иммунитетом Валтрекс назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза Валтрекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 4-12 месяцев.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным имунитетом и с числом обострений до 9-ти в год, Валтрекс следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день при регулярной половой жизни, при не регулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта. Данных о профилактики инфицирования в других популяциях больных не существует.

Профилактика ЦМВ инфекции

Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет) Рекомендуется назначать Валтрекс в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.

Дозы при почечной недостаточности: Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера: Дозу Валтрекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

Терапевтические показания Клиренс креатинина мл/мин Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес 15-30менее 15 1 г 2 раза в сутки1г 1 раз в сутки
Простой герпес(лечение) менее 15 500 мг 1 раз в сутки
Лабиальный герпес (лечение) (2г в 2 приема в течение 1 дня) 31-4915-30

менее 15

1 г дважды в течение 1 дня500 мг дважды в течение 1 дня

500 мг однократно

Простой герпес профилактика (супрессия ): - пациенты с сохраненным иммунитетом

- пациенты со сниженным иммунитетом

менее 15

менее 15

250 мг 1 раз в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Снижение инфицирования генитальным герпесом менее 15 250 мг 1 раз в сутки
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин.Профилактика ЦМВ: Режим назначения Валтрекса у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, данной ниже.
Клиренс креатинина мл/мин Доза Валтрекса
75 и более 2 г 4 раза в сутки
от 50 до менее 75 1,5 г 4 раза в сутки
от 25 до менее 50 1,5 г 3 раза в сутки
от 10 до менее 25 1,5 г 2 раза в сутки
менее 10 или диализ* 1,5 г 1 раз в сутки
У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза Валтрекса корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Доза Валтрекса при нарушении функции печени

У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы Валтрекса не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Валтрекса, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

Дозы у детей

Нет данных о применении Валтрекса у детей.

Дозы у лиц пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный балланс.

Побочные эффекты Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения. Используемые показатели частоты:

Очень часто: ≥ 1 на 10

Часто: ≥ 1 на 100 или < 1 на 10;Нечасто: ≥ 1 на 1000 или < 1 на 100Редко: ≥ 1 на 10000 или < 1 на 1000Очень редко: < 1 на 10000.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головная боль.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: тошнота.Данные постмаркетинговых исследованийНарушения крови и лимфатической системыОчень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом.Нарушения со стороны иммунной системыОчень редко: анафилаксия.Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системыРедко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей.Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) Валтрекса для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Нарушения со стороны дыхания, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: диспноэНарушения со стороны желудочно-кишечного трактаРедко: дискомфорт в животе, рвота, диареяНарушения со стороны печени и желчных путейОчень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчаткиНечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.Редко: зуд.Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.Нарушения со стороны почек и мочевого трактаРедко: нарушения функции почек.Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. (Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.).Другие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

ПередозировкаСимптомы и признаки: данные по передозировке Валтрекса недостаточны. Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из желудочно-кишечного тракта, не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира ассоциировался с желудочно-кишечными (тошнота и рвота) и неврологическими симптомами (головная боль и спутанность сознания). Сверхдозы при внутривенном введении ацикловира сопровождаются повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.Ведение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир элиминируется мочой в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальца. После назначения 1г. Валтрекса циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза Валтрекса не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Валтрекса в более высоких дозах (4г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании Валтрекса в более высоких дозах (4г. в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Особые указанияСтепень гидратации организма: у пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение при почечной недостаточности: доза Валтрекса должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений.

Применение более высоких доз Валтрекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: нет данных о применении Валтрекса в более высоких дозах (4г. или больше в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валтрекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валтракса при пересадке печени не проволились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацеклавира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.Применение при генитальном герпесе: супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Валтрексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами Особые предосторожности не требуются.

Форма выпуска По 10 таблеток - в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения Список Б.

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производство компании ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша Москва, Новочеремушкинская ул., 61

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

medi.ru

Валтрекс

Валтрекс – препарат, принадлежащий группе противовирусных средств.

Форма выпуска и состав

Валтрекс выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (6 шт. в блистере, 7 блистеров в картонной пачке; 10 шт. в блистере, 1 блистер в картонной пачке).

Действующее вещество – валацикловира гидрохлорид, в 1 таблетке 556 мг (соответствует 500 мг валацикловира).

Вспомогательные компоненты: кросповидон – 28 мг; магния стеарат – 4 мг; повидон К90 – 22 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг; кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый ~ 14 мг (титана диоксид – 3,26 мг, полисорбат 80 – 0,14 мг, гипромеллоза – 9,48 мг, макрогол 400 – 1,12 мг); полировка (воск карнаубский ~ 0,016 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира, обладающий противовирусными свойствами. Ацикловир относится к аналогам пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека действующее вещество Валтрекса быстро и практически на 100% превращается в валин и ацикловир, предположительно, при участии фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир – это специфический ингибитор вирусов герпеса, демонстрирующий активность in vitro по отношению к вирусам простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирусу герпеса человека 6-го типа, варицелла-зостер вирусу (Varicella zoster virus, ВЗВ), вирусу Эпштейна ‒ Барр (ВЭБ), цитомегаловирусу.

Ацикловир замедляет синтез вирусной ДНК сразу после участия в процессе фосфорилирования и перехода в активную форму – ацикловир трифосфат. Первую стадию фосфорилирования обеспечивает активность вирус-специфических ферментов. Для ВЭБ, ВЗВ и ВПГ подобным ферментом является вирусная тимидинкиназа, присутствующая исключительно в пораженных вирусом клетках. В случае цитомегаловируса избирательность фосфорилирования частично поддерживается опосредованно с помощью продукта гена фосфотрансферазы UL97. Таким образом, селективность ацикловира в значительной степени можно объяснить необходимостью активации данного вещества специфическим вирусным ферментом.

На заключительной стадии процесса фосфорилирования ацикловира, который состоит в превращении из моно- в трифосфат, важную роль играют клеточные киназы. Ацикловир является конкурентным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы и в качестве аналога нуклеозида встраивается в вирусную ДНК, результатом чего становится облигатный разрыв цепи, прекращение синтеза ДНК и, соответственно, блокирование репликации вируса.

Устойчивость к ацикловиру обычно объясняется недостатком в организме тимидинкиназы, что провоцирует чрезмерное распространение вируса в организме хозяина. Изредка уменьшение чувствительности к ацикловиру связано с появлением штаммов вируса, в которых нарушена структура ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы. Вирулентность данных разновидностей вируса сходна с таковой у его дикого штамма.

Результаты обширного исследования штаммов ВЗВ и ВПГ, отобранных у больных, проходивших курс лечения ацикловиром или применявших его в профилактических целях, подтверждают, что вирусы со сниженной сенситивностью к валацикловиру встречаются очень редко, но в отдельных случаях могут быть выявлены у больных с тяжелым нарушением иммунитета, в частности, ВИЧ-инфицированных, больных, которые проходят курс химиотерапии по поводу новообразований злокачественного характера, и реципиентов трансплантата органа либо костного мозга.

Валацикловир обеспечивает купирование болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и снижает процент пациентов с болями, обусловленными опоясывающим герпесом, в том числе острой постгерпетической невралгией.

Фармакокинетика

После перорального приема валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и практически на 100% распадаясь на два вещества: валин и ацикловир. Данная биотрансформация, предположительно, осуществляется при участии печеночного фермента валацикловиргидролазы.

При приеме препарата в дозе, превышающей 1000 мг, биодоступность ацикловира равна 54% и не уменьшается при совместном приеме Валтрекса с едой. Фармакокинетические показатели валацикловира не являются дозозависимыми. Степень и скорость всасывания снижаются с повышением дозы, что приводит к менее пропорциональному возрастанию максимальной концентрации в плазме крови по сравнению с рекомендованным диапазоном доз и уменьшению биодоступности при приеме Валтрекса в дозах выше 500 мг.

Исследование, в котором оценивались фармакокинетические показатели ацикловира при однократном приеме валацикловира в дозах 250‒2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени, дало следующие результаты:

  • при приеме 250 мг: максимальная концентрация в плазме крови – 9,78 ± 1,71 мкмоль/л (2,2 ± 0,38 мкг/л), время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 0,75 часа (варьируется в диапазоне 0,75‒1,5 часа), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 24,4 ± 3,65 мкмоль.ч/л (5,5 ± 0,82 мкг.ч/мл);
  • при приеме 500 мг: максимальная концентрация в плазме крови – 15 ± 4,23 мкмоль/л (3,37 ± 0,95 мкг/л), время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 час (варьируется в диапазоне 0,75‒2,5 часа), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 49,3 ± 7,77 мкмоль.ч/л (11,1 ± 1,75 мкг.ч/мл);
  • при приеме 1000 мг: максимальная концентрация в плазме крови – 23,1 ± 8,53 мкмоль/л (5,2 ± 1,92 мкг/л), время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 часа (варьируется в диапазоне 0,75‒3 часа), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 83,9 ± 20,1 мкмоль.ч/л (18,9 ± 4,51 мкг.ч/мл);
  • при приеме 2000 мг: максимальная концентрация в плазме крови – 36,9 ± 6,36 мкмоль/л (8,3 ± 1,43 мкг/л), время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 часа (варьируется в диапазоне 1,5‒3 часа), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 131 ± 28,3 мкмоль.ч/л (29,5 ± 6,36 мкг.ч/мл).

Значения максимальной концентрации и AUC соответствуют среднему стандартному отклонению. Значения времени достижения максимальной концентрации в плазме крови соответствуют медианному значению и отражают диапазон значений.

Максимальное содержание валацикловира в плазме крови составляет только 4% от содержания ацикловира, а медиана времени его достижения варьируется от 30 до 100 минут после приема Валтрекса. Через 3 часа после приема лекарственного средства концентрация его активного компонента достигает уровня, допускающего количественное определение, или более низкого. Для валацикловира и ацикловира характерны аналогичные фармакокинетические показатели как после однократного, так и многократного приема. ВПГ и ВЗВ значительно не влияют на фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального приема препарата.

Валацикловир связывается с белками плазмы крови незначительно (примерно на 15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяют как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови. Она равна примерно 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG) и примерно 25% собственно для ацикловира и его метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV).

При приеме внутрь валацикловир переходит в L-валин и ацикловир в ходе процессов печеночного метаболизма и/или пресистемного метаболизма, осуществляющихся в кишечнике. При биотрансформации ацикловира образуются малые метаболиты: 8-OH-ACV при участии альдегидоксидазы и CMMG при участии альдегиддегидрогеназы и этилового спирта. При исследовании общего совокупного воздействия препарата на плазму крови приблизительно 88% от него приходится на ацикловир, 11% ‒ на CMMG и 1% ‒ на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются с помощью изоферментов системы цитохрома Р450.

У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного либо многократного приема Валтрекса равен примерно 3 часам. Менее 1% от дозы принятого валацикловира выводится с мочой в неизмененном виде. Действующее вещество Валтрекса выводится через почки в основном в виде ацикловира (более 80% от поступившей в организм дозы) и его метаболита CMMG.

Обнаружена корреляция выведения ацикловира с функцией почек, поэтому экспозиция данного вещества увеличивается с возрастанием степени тяжести почечной дисфункции. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после приема Валтрекса в среднем составляет приблизительно 14 часов по сравнению с примерно 3 часами у больных с нормальной функцией почек.

Экспозиции ацикловира и его основных метаболитов 8-OH-ACV и CMMG в ЦСЖ и плазме крови определялись в стабильном состоянии после многократного приема лекарственного средства у 6 больных, не страдающих дисфункциями почек (в среднем КК равен 111 мл/мин, диапазон варьирования составляет 91‒144 мл/мин) и принимавших Валтрекс в дозе 2000 мг через каждые 6 часов, а также у 3 больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (в среднем КК равен 26 мл/мин, диапазон варьирования составляет 17‒31 мл/мин), принимавших Валтрекс в дозе 1500 мг через каждые 12 часов.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией концентрации ацикловира, 8-OH-ACV и CMMG в плазме крови и ЦСЖ оказались в 2, 5–6 и 4 раза выше соответственно. Степень проникновения ацикловира и его метаболитов в ЦСЖ практически не отличалась во всех случаях.

Фармакокинетические данные свидетельствуют, что у больных с печеночной недостаточностью уменьшается скорость преобразования валацикловира в ацикловир, однако это не отражается на степени данного превращения. Период полувыведения ацикловира не определяется функцией печени.

Фармакокинетические исследования действия валацикловира и ацикловира на организм женщин, находящихся на поздних сроках беременности, подтверждают повышение значения суточной AUC в равновесном состоянии при ежедневном приеме Валтрекса в суточной дозе 1000 мг, приблизительно в 2 раза превышающей AUC при пероральном приеме ацикловира в суточной дозе 1200 мг.

У больных с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические параметры и распределение ацикловира после приема внутрь одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг Валтрекса практически не изменяются по сравнению со здоровыми добровольцами.

Максимальное содержание ацикловира у больных после трансплантации органов, которые принимали валацикловир в дозировке 2000 мг 4 раза в день, оказывалось выше или было сопоставимо с максимальным содержанием данного вещества в организме здоровых добровольцев, принимавших аналогичную суточную дозу валацикловира. Определенные суточные значения AUC являлись заметно более высокими.

Показания к применению

Для взрослых пациентов показаниями к применению таблеток Валтрекс являются:

  • Лечение инфекций слизистых оболочек и кожи, обусловленных вирусом простого герпеса (в том числе лабиальный герпес, а также рецидивирующий и впервые выявленный генитальный);
  • Лечение опоясывающего лишая (препарат оказывает купирующее болевой синдром действие, способствует снижению процента пациентов с болями, обусловленными опоясывающим лишаем, включая постгерпетическую и острую невралгию, уменьшает продолжительность заболевания);
  • Профилактика передачи здоровому половому партнеру генитального герпеса (в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом);
  • Профилактика рецидивов инфекций слизистых оболочек и кожи, обусловленных вирусом простого герпеса (в том числе генитального).

Назначение Валтрекса взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет целесообразно в целях профилактики цитомегаловирусной, оппортунистических и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов, а также реакции острого отторжения трансплантата (у лиц с трансплантатами почек).

Противопоказания

  • Возраст менее 12 лет (при назначении Валтрекса в целях профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации);
  • Возраст менее 18 лет (для всех остальных показаний);
  • Повышенная чувствительность пациента к ацикловиру, валацикловиру и другим компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валтрекс с осторожностью назначается пациентам, страдающим почечной недостаточностью и клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, а также при одновременной терапии нефротоксичными лекарственными средствами.

Инструкция по применению Валтрекса: способ и дозировка

Прием препарата не зависит от приема пищи, запивать таблетки следует водой.

Рекомендуемый режим дозирования препарата Валтрекс для:

  • Лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) в качестве терапии взрослым – 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 суток. Если начало заболевания имеет более тяжелую форму, рекомендуется начинать терапию как можно раньше, также возможно увеличение продолжительности терапии до 10 суток. При возникновении рецидивов длительность лечения может достигать 3-5 суток. Оптимальным вариантом при рецидивах ВПГ является назначение Валтрекса в продромальном периоде либо сразу после проявления первых признаков заболевания;
  • Альтернативной терапии лабиального герпеса взрослым – 2 г 2 раза в сутки. Вторую дозу рекомендуется принять по истечении примерно 12 часов (но не ранее, чем через 6 часов) после первого приема. В этом случае длительность терапии составляет 1 сутки. Рекомендуется начинать применять Валтрекс при возникновении самых ранних симптомов заболевания (зуд, пощипывание, жжение);
  • Лечения опоясывающего лишая для взрослых пациентов – 3 раза в сутки по 1 г на протяжении 7 суток;
  • Супрессии рецидивов инфекций, обусловленных ВПГ взрослым с сохраненным иммунитетом – 500 мг 1 раз в сутки, пациентам с иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в сутки;
  • Профилактики передачи здоровому половому партнеру генитального герпеса. Инфицированным иммунокомпетентным пациентам с рецидивами не чаще 9 раз в год – по 500 мг 1 раз в сутки каждый день, длительность терапии – 1 год и более;
  • Профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет – 2 г 4 раза в сутки, при этом терапия должна начинаться сразу после трансплантации. Доза снижается исходя из показателей клиренса креатинина. Длительность терапии составляет 90 дней, однако допускается увеличение продолжительности лечения для пациентов с высоким риском.

Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы Валтрекса не требуется, однако клинический опыт при тяжелых нарушениях функции печени, нарушении синтетической функции печени и наличии порто-кавальных анастомозов ограничен.

У пациентов с нарушением функции почек:

  • Терапия опоясывающего лишая: при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин – 1 г 2 раза в стуки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 1 г 1 раз в сутки;
  • Терапия инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса: при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг 1 раз в сутки;
  • Терапия лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в течение 1 суток): при клиренсе креатинина 31-49 мл/мин – 1 г 2 раза в течение суток, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин – 500 мг 2 раза в течение суток, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг однократно;
  • Профилактика рецидивов инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса (корректировка дозы рекомендуется при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин): для пациентов с нормальным иммунитетом – 250 мг 1 раз в сутки, для пациентов со сниженным иммунитетом – 500 мг 1 раз в сутки;
  • Снижение риска заражения генитальным герпесом здорового полового партнера: при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 250 мг 1 раз в сутки;
  • Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации: при клиренсе креатинина 75 мл/мин и более – 2 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 50-75 мл/мин – 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25-50 мл/мин – 1,5 мг 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин – 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин или диализе – 1,5 г 1 раз в сутки.

При лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат назначается в той же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин (принимать таблетки Валтрекс рекомендуется сразу после процедуры гемодиализа).

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется, кроме случаев выраженного нарушения функции почек.

Нет данных о применении Валтрекса у детей младше 12 лет.

Побочные действия

По данными клинических исследований:

  • ЖКТ: часто – тошнота;
  • Нервная система: часто – головная боль.

Согласно результатам постмаркетинговых исследований:

  • Иммунная система: очень редко – анафилаксия;
  • Печень и желчевыводящие пути: очень редко – нарушения функциональных печеночных проб (носят обратимый характер), которые в некоторых случаях интерпретируют как проявления гепатита;
  • Дыхательная система и органы средостения: нечасто – одышка;
  • Мочевыделительная система: редко – нарушения функции почек; очень редко – почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек), острая почечная недостаточность;
  • Нервная система и психика: редко – спутанность сознания, угнетение сознания, головокружения, галлюцинации; очень редко – тремор, дизартрия, судороги, ажитация, энцефалопатия, атаксия, психотические симптомы, кома. Как правило, перечисленные симптомы носят обратимый характер и в большинстве случаев отмечаются у пациентов с нарушением функции почек либо на фоне других предрасполагающих состояний;
  • Пищеварительная система: редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – высыпания (в том числе проявления фотосенсибилизации), редко – зуд, очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
  • Система крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (в большинстве случаев у пациентов со сниженным иммунитетом);
  • Прочее: у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета (особенно у взрослых пациентов, страдающих далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, и принимающих высокие дозы валацикловира (8 г в сутки) длительный промежуток времени) были зафиксированы случаи развития микроангиопатической гемолитической анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности. Описанные осложнения отмечались у пациентов с теми же основными и сопутствующими заболеваниями, не подвергавшихся терапии валацикловиром.

Передозировка

У пациентов, принимавших валацикловир в дозах, превышающих терапевтические, могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота, неврологические нарушения (спутанность сознания, угнетение сознания, ажитация, галлюцинации, коматозное состояние), острая почечная недостаточность. Подобные признаки чаще встречались у больных с дисфункциями почек и больных преклонного возраста, повторно принимавших Валтрекс в дозах, превышающих рекомендованные, по причине несоблюдения режима дозирования.

В случае передозировки пациенты должны оставаться под строгим медицинским наблюдением. Возможно выведение большей части ацикловира, поступившего в организм, посредством гемодиализа.

Особые указания

Корректировка дозы Валтрекса должна осуществляться в соответствии со степенью нарушения функции почек. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, должно быть обеспечено тщательное медицинское наблюдение, так как у данной категории лиц отмечается повышенный риск возникновения неврологических осложнений (в большинстве случаев подобные проявления проходят после отмены терапии).

Применение Валтрекса в целях снижения риска передачи генитального герпеса должно сочетаться с безопасным сексом, так как препарат не исключает полностью риск инфицирования и не способствует полному излечению.

Высокие дозы препарата (4 г в сутки и выше) должны назначаться пациентам с заболеваниями печени с осторожностью.

При назначении Валтрекса пациентам с риском дегидратации (особенно лицам пожилого возраста) рекомендуется обеспечить поддержание водного баланса в организме.

Способность пациента управлять транспортным средством и другими движущими механизмами в процессе терапии оценивается с учетом его клинического состояния и профиля побочных эффектов валацикловира.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных было установлено отсутствие воздействия валацикловира на фертильность. Однако применение ацикловира в высоких дозах путем парентерального введения провоцировало тестикулярные аффекты у собак и крыс.

Исследования, касающиеся влияния Валтрекса на фертильность у людей, не проводились. Однако у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного приема препарата в диапазоне доз 400‒1000 мг отсутствовали изменения в морфологии, подвижности и количестве сперматозоидов.

Имеются ограниченные сведения о применении лекарственного средства в период беременности. Валтрекс следует назначать при беременности только в случаях, если возможная польза лечения для матери существенно превышает потенциальные риски для плода.

Имеются задокументированные сообщения об исходах беременности у женщин, принимавших Валтрекс либо другие препараты, в состав которых входит ацикловир. Из них 111 и 1246 случаев соответственно (из них 29 и 756 пациенток получали препараты в I триместре беременности) являлись исходами беременности, зарегистрированными проспективно. Анализ результатов исследования не подтвердил увеличение количества врожденных пороков развития у их детей по сравнению со всей популяцией. Не были обнаружены специфические пороки развития либо закономерности, указывающие на общую причину. Однако в исследование было включено небольшое число беременных женщин, поэтому достоверные и определенные выводы о целесообразности и безопасности применения Валтрекса в период беременности сделать нельзя.

Ацикловир определяется в грудном молоке. После перорального приема Валтрекса в дозе 500 мг максимальная концентрация валацикловира в грудном молоке в 0,5‒2,3 раза (среднее значение 1,4 раза) превышает соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение величин AUC данного вещества в грудном молоке к AUC в сыворотке крови кормящей матери колеблется от 1,4 до 2,6 (в среднем 2,2). Среднестатистический уровень ацикловира в грудном молоке был равен 9,95 мкмоль/л (2,24 мкг/мл). При приеме матерью Валтрекса в дозировке 500 мг 2 раза в день дети, питающиеся грудным молоком, подвергаются такому же действию ацикловира, как при его пероральном приеме в суточной дозе примерно 0,61 мг/кг. Период полувыведения ацикловира из грудного молока идентичен его значению для плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не был выявлен в моче ребенка, грудном молоке либо плазме крови матери. В период лактации Валтрекс рекомендуется назначать с осторожностью. Однако ацикловир вводится внутривенно в суточной дозе 30 мг/кг при лечении ВПГ у младенцев.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не зафиксированы.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении одновременной терапии Валтрексом (в дозе 4 г в сутки и выше) и лекарственными средствами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, ввиду возможного риска повышения концентрации в плазме применяемых препаратов или их метаболитов.

Также осторожности требует комбинированное применения Валтрекса (в дозе 4 г в сутки и выше) с препаратами, оказывающим воздействие на другие функции почек (например, такролимус, циклоспорин).

Аналоги

Аналогами Валтрекса являются: Валвир, Валцикон, Валацикловир, Валацикловир Канон, Валогард, Вирдел.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валтрексе

Отзывы о Валтрексе очень разнообразны и бывают как положительными, так и отрицательными. Некоторым пациентам он помог забыть о неприятных симптомах герпеса надолго и хорошо справился с лечением заболевания, другие же жалуются на их повторное появление уже через пару недель после завершения курса лечения. Также встречаются рекомендации принимать Валтрекс при рецидивах герпеса.

Врачи обычно отзываются о препарате хорошо, отмечая его высокую эффективность при точном соблюдении схемы лечения. Также Валтрекс удобно применять по причине меньшей кратности приема по сравнению с аналогами. Считается, что он способен успешно бороться с такими заболеваниями, как герпес-ассоциированная многоформная эритема, генитальный герпес и ветряная оспа. Лекарственное средство отличается небольшой токсичностью, минимальным количеством побочных реакций и быстро устраняет высыпания на губах. Однако многим не нравится высокая стоимость Валтрекса.

Цена на Валтрекс в аптеках

Среднестатистическая цена на Валтрекс составляет 1051‒1450 рублей (в упаковке содержится 10 таблеток) или 2952‒3625 рублей (в упаковке содержится 42 таблетки).

www.neboleem.net

Валтрекс

Препарат Валтрекс® принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые

Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях начала заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс® в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет одни сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые

У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут.

У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Инфицированным иммуннокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс® составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза/сут, назначается как можно раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Дозу препарата Валтрекс® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения препарата Валтрекс® у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 нет.

Таблица 1.

Показания Клиренс креатинина, мл/минДоза препарата Валтрекс®
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)15-301 г 2 раза/сут
менее 151 г 1 раз/сут
Лечение инфекции, вызванной ВПГ(по схеме 500 мг 2 раза/сут)менее 15500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток)31-491 г дважды в течение одного дня
15-30500 мг дважды в течение одного дня
менее 15500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:
— пациенты с нормальным иммунитетомменее 15250 мг 1 раз в день
— пациенты со сниженным иммунитетомменее 15500 мг 1 раз в день
— снижение риска передачи генитального герпесаменее 15250 мг 1 раз в день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс® сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Режим назначения препарата Валтрекс® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.

Таблица 2.

Клиренс креатинина, мл/минДоза препарата Валтрекс®
75 и более2 г 4 разасут
от 50 до менее 751.5 г 4 раза/сут
от 25 до менее 501.5 г 3 раза/сут
от 10 до менее 251.5 г 2 раза/сут
менее 10 или диализ*1.5 г 1 раз/сут

* У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Валтрекс® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями КК.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс®, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети в возрасте до 12 лет

Нет данных о применении препарата Валтрекс® у детей.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс®.

protabletky.ru

Валтрекс

Валтрекс – противовирусное средство, представляющее собой специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Данный препарат блокирует репликацию вирусов и синтез вирусной ДНК.

Действующее вещество

Валацикловир (Valaciclovir).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде белых продолговатых таблеток без риски с гравировкой с одной стороны «GX CF1».

Таблетки 1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556 мг
Вспомогательные вещества: МКЦ — 70 мг; кросповидон — 28 мг; повидон К90 — 22 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг.
Оболочка пленочная: Opadry белый YS-1-18043 (гипромеллоза — 9,48 мг, титана диоксид — 3,26 мг, макрогол 400 — 1,12 мг, полисорбат 80 — 0,14 мг) — около 14 мг.

Показания к применению

Применяется Валтрекс при лечении опоясывающего герпеса, заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, а также впервые выявленного или рецидивирующего генитального герпеса.

Применяется препарат в качестве профилактического средства при рецидивах заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; цитомегаловирусной инфекции и заболеваниях, развивающихся после трансплантации органов.

Применение способствует уменьшению реакции отторжения трансплантата, препятствует развитию инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами.

Препарат эффективен в отношении предупреждения рецидивов инфекций, спровоцированных вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Препарат не следует принимать при гиперчувствительности к ацикловиру и валацикловиру.

Противопоказан препарат детям до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после проведенной трансплантации и до 18 лет во всех остальных случаях.

С особой осторожностью препарат назначается пациентам с выраженными формами ВИЧ-инфекции и с почечной недостаточностью.

Инструкция по применению Валтрекс (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь независимо от приема еды. Препарат запивается достаточным количеством жидкости.

Для лечения опоясывающего лишая назначается 1000 мг трижды в сутки. Продолжительность лечения составляет 7 дней.

При лечении инфекций, вызванных ВПГ препарат назначается по 500 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней. При запущенной форме курс может быть продлен до 10 дней. При рецидивах болезни продолжительность лечения составляет 3-5 дней.

Для лечения лабиального герпеса Валтрекс может назначаться в дозировке 2 г дважды в сутки. Вторая доза принимается через 12 часов после первой. Такое лечение продолжается 1 день.

Для профилактики инфекций, вызванных ВПГ, назначается 500 мг препарата раз в день. Для пациентов с иммунодефицитом дозировка увеличивается и прием осуществляется дважды в день по 500 мг.

Для профилактики ЦМВ-инфекции после трансплантации назначается 2 г 4 раза в день. Лечение назначается как можно раньше после трансплантации.

Побочные эффекты

Может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота и чувство дискомфорта.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации.
  • Аллергическая реакция: сыпь, зуд, крапивницы, анафилаксия и ангионевротический отек.
  • В редких случаях может развиться тромбоцитопения, одышка или нарушение работы печени.

Передозировка

При передозировке Валтрексом возникают следующие симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота.

При передозировке назначается гемодиализ и симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Вайрова, Валацикловир, Валогард, Валцекон, Вилдер .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Валацикловир, действующее вещество Валтрекса, попадая в организм человека, трансформируется в валин и ацикловир. Активный трифосфат ацикловира образуется в результате фосфорилирования. Именно он ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. В первом этапе фосфорилирования принимает участие вирус специфического фермента. Вирусная тимидинкиназа, локализующаяся в инфицированных вирусом клетках, является таким ферментом для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра. Валацикловир активен в отношении вирусов Varicella zoster, Herpes simplex типов 1 и 2, Эпштейна-Барра, вируса герпеса человека типа 6, а также цитомегаловируса.

У больных с нормальным иммунитетом вирусы с низкой восприимчивостью к ацикловиру встречаются исключительно редко. Немного чаще эти вирусы можно встретить у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Среди таких пациентов нередко встречаются реципиенты костного мозга или внутренних органов; пациенты со злокачественными образованиями, получившие химиотерапию; пациенты, инфицированные ВИЧ.

Пониженная восприимчивость вирусов к ацикловиру объясняется фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в инфицированных вирусом клетках. В некоторых случаях причиной пониженной восприимчивости к ацикловиру являются скрытые изменения ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы.

Особые указания

Пациентам с повышенным риском дегидратации необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости.

При появлении побочных действий в виде головной боли или головокружения следует воздержаться от управления транспортным средством или другими сложными механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Валтрекса женщинами в период беременности и кормления грудью оправдано только в случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери выше возможного риска для ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан лицам младше 18 лет. Исключение: дети старше 12 лет, если Валтрекс применяется для профилактики ЦПВ-инфекции после трансплантации.

В пожилом возрасте

Людям преклонного возраста не требуется корректировка дозировки.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью требуется корректировка дозировки с учетом клиренса креатинина.

КК, мл/мин Дозировка
75 и больше 2 г 4 раза в день
50-75 1,5 г 4 раза в день
25-50 1,5 г 3 раза в день
10-25 1,5 г 2 раза в день
меньше 10 1,5 г 1 раз в день

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия Валтрекса с другими препаратами не установлены.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Валтрекс за 1 упаковку от 1 118 рублей.

dolgojit.net

Валтрекс: инструкция по применению

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса

Лечение необходимо начинать как можно раньше, сразу же после диагностирования опоясывающего герпеса. Данных о лечении, начавшемся спустя более чем 72 часа после появления сыпи, не получено.

Взрослые с сохраненным иммунитетом

Валтрекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослые со сниженным иммунитетом

Валтрекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение не менее 7 дней и в течение 2 дней после образования корок. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам со сниженным иммунитетом рекомендуется назначение противовирусной терапии в течение одной недели в период формирования пузырьков или в любое время до полного образования корок.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков (с 12 лет)

Взрослые и подростки (с 12 лет) с сохраненным иммунитетом

Валтрекс назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Валтрекс может предотвратить симптомов рецидива ВПГ.

Лечение лабиального герпеса

Для лечения лабиального герпеса (лихорадки на губах) эффективно назначение Валтрекса взрослым и подросткам в дозе 2 г дважды в течение 1 дня: Вторая доза должна-быть принята, приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6. часов) после приема первой дозы. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку, как было показано, это превышение не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Взрослые со сниженным иммунитетом

Для лечения ВПГ у пациентов со сниженным иммунитетом Валтрекс назначается в дозе 10ОО мг 2 раза в сутки в течение не менее 5 дней после оценки степени тяжести клинического состояния и иммунологического состояния пациента. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена до 10 дней. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Для достижения максимального клинического эффекта лечение следует начинать в течение первых 48 часов после возникновения симптомов заболевания. Необходимо проводить тщательный мониторинг развития повреждений.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет

Взрослые и подростки с 12 лет с сохраненным иммунитетом У пациентов с сохраненным иммунитетом Валтрекс назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.

Взрослые со сниженным иммунитетом

Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза Валтрекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.

Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков (с 12 лет)

Рекомендуется назначать Валтрекс раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

  Продолжительность лечения Составляет 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительными. 

Лечение опоясывающего герпеса, лечение и супрессия инфекций, вызываемых  ВПГ:

Пациентам с почечной недостаточностью Валтрекс следует применять -с остоожностью. Необходимо-поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Дозу-Валтрекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза Валтрекса корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Доза Валтрекса при нарушении функции печени

Исследования с применением валацикловира в дозе 1000 мг взрослыми показали, что у пациентов с легким и среднетяжелым циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы Валтрекса не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Валтрекса, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

Дозы у детей

Нет данных о применении Валтрекса у детей до 12 лет.

Дозы у лиц пожилого возраста

Необходимо учитывать возможность нарушения функции почек у пожилых пациентов и корректировать дозу соответственно. Необходимо поддерживать адекватный водно­электролитный баланс.

apteka.103.by

Валтрекс

Валтрекс – противовирусный препарат, основным действующим веществом которого является валацикловир.

Лекарственное средство обладает активностью против вирусов опоясывающего герпеса, вируса герпеса человека 6 типа, простого герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барр. После всасывания в пищеварительном тракте под воздействием ферментов печени препарат превращается в валин и ацикловир.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Валтрекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Валтрексом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись “GX CF1”; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

  1. Активное вещество- валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикловира).
  2. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, коллоидный безводный кремний, концентрат белого красителя YS-1-18043, карнауба воск.

Клинико-фармакологическая группа – противовирусный препарат.

Для чего применяется Валтрекс?

В соответствии с инструкцией, Валтрекс назначается в следующих случаях:

  1. Для снижения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
  2. Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2);
  3. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
  4. В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
  5. В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
  6. Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловируса;
  7. Для профилактики прочих вирусных инфекций.

Фармакологическое действие

Валтрекс – специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу.

instrukciya-po-primeneniyu.com


Смотрите также