Торговое название зопиклон


Зопиклон (Zopiclone)

ЗопиклонZopiclonum (род. Zopicloni)

6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты

C17h27ClN6O3
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • 43200-80-2

    Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

    Фармакологическое действие - снотворное, седативное.

    Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

    Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.

    У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

    Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

    Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

    Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

    Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

    При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

    Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.

    Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

    Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

    На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

    Перейти

    Зопиклон

    В таблетке Зопиклона содержится 7,5 миллиграммов одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, а также тальк, аэросил и повидон.

    Форма выпуска

    Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.

    Фармакологическое действие

    Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов. Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием. Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.

    Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона, происходит усиление GABA-ергиеских процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.

    Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.

    Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.

    Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин, пациентами с астмой значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.

    Показания к применению

    Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

    • трудность при засыпании;
    • постоянные ночные или утренние пробуждения;
    • бессонница, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
    • беспокойный сон;
    • нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

    Противопоказания

    К абсолютным противопоказаниям  относятся:

    Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при синдроме апноэ, при мальабсорбции галактозы и глюкозы, при врожденной галактоземии, при миастении, а также при дефиците лактазы.

    Побочные действия

    При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

    Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус. В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов.

    Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)

    Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (zopiclone) равна 7,5 мг., что соответствует одной таблетке. Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг. Зопиклона в сутки.

    Передозировка

    Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС ( центральная нервная система). Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента, а также сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, атаксия, гипотензия и гипотония.

    Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту. В других случаях следует сразу же провести промывание желудка, при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания. Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают активированный уголь.

    Взаимодействие

    Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным, а также антипсихотропным эффектом.

    Условия продажи

    По медицинскому рецепту.

    Условия хранения

    Зопиклон включен в список лекарственных средств Б, поэтому препарат следует хранить в сухом месте, для детей недоступном.

    Срок годности

    2 года.

    Особые указания

    Риск привыкания может развиться при чересчур длительном использовании препарата. В период использования Зопиклона запрещено употреблять спиртные напитки. На следующие сутки после использования этого лекарства следует воздержаться от управления автомобилями или от работы с потенциально опасными механизмами и агрегатами.

    Аналоги Зопиклона

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:СоннатРелаксонИвадалСанвалЗолпидемСомнолАндантеИмован

    Среди аналогов Зопиклона можно выделить следующие лекарственные средства:

    • Имован;
    • Релаксон;
    • Зопиклон 7,5 – СЛ;
    • Сомнол;
    • Пиклодорм;
    • Торсон.

    Синонимы Зопиклона

    Zopiclone

    Детям

    Не рекомендуется принимать пациентам в возрасте до 18 лет.

    При беременности (и лактации)

    Препарат запрещено принимать в период лактации или во время беременности.

    Отзывы о Зопиклоне

    В интернете можно найти множество разнообразных отзывов о Зопиклоне. Многие пациенты, принимавшие данное снотворное средство, положительно отзываются о его эффективности. Однако к негативным сторонам препарата люди зачастую относят внушительный список побочных эффектов, а также отмечают, что Зопиклон не подходит для длительного лечения расстройств сна.

    Цена Зопиклона, где купить

    Средняя цена Зопиклона (zopiclone) варьируется от региона. К примеру, купить Зопиклон в Москве можно по цене от 550 до 1000 рублей.

    Зопиклон 7,5-СЛ (Zopiclon 7,5-SL)

    Последняя актуализация описания производителем 31.07.2001

    Зопиклон* (Zopiclone*) N05CF01 Зопиклон

    1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зопиклона 7,5 мг и др. вспомогательные вещества — моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, пшеничный крахмал, дигидрогенфосфат кальция, натриевая соль карбоксиметилкрахмала; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

    Фармакологическое действие — снотворное.

    Способствует наступлению сна, оказывает успокаивающее, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1–1,5 ч. T1/2 — 3,5–6 ч. Выводится в неизмененном виде (4–5%) и в виде метаболитов почками (до 80%) и с фекалиями (16%).

    Расстройства сна (затрудненное засыпание, ночное или раннее пробуждение), в т.ч. вторичные при психических расстройствах.

    Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, болезнь Эрба- Гольдфлама (миастения), тяжелые нарушения функции печени, приступы апноэ во сне, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, продолжительная сонливость, редко — повышенная раздражительность, галлюцинации, агрессивность, депрессивное состояние после сна.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость и металлический привкус во рту, тошнота.

    Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

    Эффект усиливают др. снотворные, противоэпилептические и антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, алкоголь.

    Внутрь, перед сном, запивая небольшим количеством жидкости. Дозировка определяется врачом. Обычно, взрослым — по 7,5 мг/сут. Пациентам с расстройством функции печени, хронической дыхательной недостаточностью или в пожилом возрасте — по 3,75 мг/сут, при необходимости — до 7,5 мг/сут. На фоне тяжелого нарушения функции почек — по 3,75 мг/сут.

    Симптомы: угнетение ЦНС (от сонливости до потери сознания).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо иметь в виду, что существует риск развития зависимости.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]Бессонница
    Бессонница, особенно затруднение засыпания
    Десинхроноз
    Длительное нарушение сна
    Затруднение засыпания
    Затруднение при засыпании
    Затрудненное засыпание
    Инсомния
    Кратковременные и преходящие нарушения сна
    Кратковременные и хронические нарушения сна
    Кратковременный или неглубокий сон
    Нарушение засыпания
    Нарушение сна, особенно в фазе засыпания
    Нарушения засыпания
    Нарушения сна
    Невротическое нарушение сна
    Неглубокий поверхностный сон
    Неглубокий сон
    Неудовлетворительное качество сна
    Ночное пробуждение
    Ночные пробуждения
    Патология сна
    Постсомническое нарушение
    Преходящая бессонница
    Проблемы при засыпании
    Раннее пробуждение
    Раннее утреннее пробуждение
    Ранние пробуждения
    Расстройство засыпания
    Расстройство сна
    Стойкая бессонница
    Трудное засыпание
    Трудности засыпания
    Трудности засыпания у детей
    Трудности при засыпании
    Трудность засыпания
    Упорная бессонница
    Ухудшение сна
    Хроническая бессонница
    Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения
    Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна
    G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствованияДесинхроноз
    G47.8 Другие нарушения снаКлейне-Левина синдром
    Незначительные нарушения сна

    Зопиклон: Торговые наименования: Золинокс. Имован. Милован. Пиклодорм.

    Торговые наименования: Золинокс. Имован. Милован. Пиклодорм. Релаксон. Слипвэлл. Сомнол. Торсон.

    Действующее вещество. Зопиклон.

    Лекарственные формы. Таблетки, покрытые оболочкой по 7,5 мг.

    Лечебное действие. Снотворное, седативное. Сон наступает в течение 30 минут и продолжается 6–8 часов. Отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

    Показания к применению. Затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах.

    Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.

    Способы применения и дозы. Внутрь, по 1 таблетке, за 30–40 минут до сна. Максимальная доза – 15 мг. Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности – 3,75 мг. Длительность непрерывного курса – не более 1 месяца.

    Побочные действия. Горький, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота; раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение; кожные аллергические реакции.

    Беременность и лактация. Противопоказан. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

    Взаимодействие с алкоголем. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты.

    Особые указания. Не рекомендуется применять более 1 месяца из-за возможного развития лекарственной зависимости. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность в период приема препарата.

    Page 2

    Торговые наименования: Адвил. АртроКам. Бруфен. Бурана. Долгит. Ибалгин. Ибупроф. Ибусан. Ибутад. Ибутоп гель. Ибуфен. Ипрен. Маркофен. МИГ 200, 400. Мотрин. Нурофен. Профен. Профинал. Реумафен. Солпафлекс. Фаспик.

    Действующее вещество. Ибупрофен.

    Лекарственные формы. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг; таблетки шипучие по 200 мг; суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 100 мл в комплекте с мерной ложкой; гель для наружного применения 5 %; мазь для наружного применения 5 %.

    Лечебное действие. Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.

    Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т. ч. аднексит. Лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.

    Противопоказания. Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т. ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в прошлом), нарушения свертывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность (III триместр), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП). С осторожностью: цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в прошлом), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; ИБС, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания

    периферических артерий, курение, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I–II триместр), период лактации, детский возраст. Гель: мокнущие дерматозы, экзема, нарушения целостности кожных покровов (в т. ч. инфицированные ссадины и раны).

    Способы применения и дозы. Внутрь, после еды. Взрослым: по 400–600 мг 3–4 раза в сутки. При ревматоидном артрите – по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях – 1,6–2,4 г/сут в несколько приемов. Детям старше 12 лет начальная доза – 150–300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза – 1 г, затем – 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите – 30–40 мг/кг/ сут в несколько приемов. Гель, мазь. Наружно. Полоску геля, мази или крема длиной 5-10 см наносят на область поражения и тщательно втирают легкими движениями до полного впитывания 3–4 раза в день в течение 2–3 недель.

    Побочные действия. Гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ; раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит; одышка, бронхоспазм; снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома; головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления; острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит; аллергические реакции; усиление потоотделения. Гель, мазь. Гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.

    Беременность и лактация. Противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение не рекомендуется. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

    Взаимодействие с алкоголем. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты (повышается риск развития кровотечений в ЖКТ).

    Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать особенную осторожность в период приема препарата.

    Page 3

    Торговые наименования: Изокет. Изолонг. Кардикет. Нитросорбид.

    Действующее вещество. Изосорбида динитрат.

    Лекарственные формы. Таблетки пролонгированного действия по 20, 40 и 60 мг, капсулы ретард по 120 мг.

    Лечебное действие. Сосудорасширяющее (преимущественно венозные сосуды).

    Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные области. Повышает переносимость физической нагрузки у больных ИБС (стенокардией).

    Показания к применению. Стенокардия (в т. ч. нестабильная), острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда, спазм коронарных артерий, хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

    Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, все случаи снижения давления, шок, коллапс, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы, внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции, повышеная чувствительность к препарату.

    Способы применения и дозы. Внутрь. По 20 мг 2–3 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Таблетки по 20 мг принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день; таблетки по 40 мг – по 1 таблетке 2 раза в день; таблетки по 60 мг – по 1–2 таблетки в день. Капсулы ретард по 120 мг – по 1 капсуле в день (желательно утром). Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (под язык, для ускорения действия таблетку следует разжевать). Капсулы ретард не следует принимать для купирования приступа стенокардии.

    Побочные действия. Возможны головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, рвота, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, скованность, сонливость, нарушение зрения, кожные аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.

    Беременность и лактация. Применение при беременности возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

    Взаимодействие с алкоголем. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты.

    Особые указания. При развитии привыкания рекомендуется прекратить прием препарата на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема сделать перерыв на 3–5 дней, заменяя на это время препарат другими антиангинальными средствами. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность в период приема препарата.

    Клоназепам (Clonazepam)

    КлоназепамClonazepamum (род. Clonazepami)

    5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

    C15h20ClN3O3
    • Противоэпилептические средства
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G40 Эпилепсия
  • G41 Эпилептический статус
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G71.1 Миотонические расстройства
  • R25.2 Судорога и спазм
  • 1622-61-3

    Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

    Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20  мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8  ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

    Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Внутрь, в/в.

    Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

    При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

    При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

    С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Зопиклон: инструкция по применению

    Фармакодинамика Зопиклон – снотворное средство, которое является производным циклопирролидона. Он быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдаются незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК, которые регулируют открытие каналов ионов хлора. Тем не менее, было установлено, что по сравнению с бензодиазепинами зопиклон и другие циклопирролидоны действуют на другое место рецепторного комплекса, включая его различные конформационные изменения.

    Фармакокинетика

    Абсорбция Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 часов и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, приёма пищи и повторного применения.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45 %) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8–104,6 литров. Концентрации в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 0,2 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов. При применении в дозах от 3,75 мг до 15 мг уменьшение концентрации зопиклона в плазме крови не зависит от дозы. После повторного применения не происходит накопления, межиндивидуальные отличия незначительные.

    Метаболизм

    В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-десметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP3А4) является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-десметил зопиклона). Кажущийся период полувыведения этих метаболитов (вычисляется по показателям в моче) составляет 4,5 часа и 1,5 часа соответственно. У животных, даже при применении больших доз, не наблюдается индукция фермента. Выведение В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.

    Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметил производного) (приблизительно 80 %) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).

    Для перорального применения. Лекарственное средство следует принимать запивая небольшим количеством воды, не разжёвывая и не рассасывая. Всегда следует применять непосредственно перед сном! Нельзя повторно принимать лекарственное средство в ту же ночь! Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы.

    Дозы

    Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Пациенты в возрасте от 65 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (1/2 таблетки) в сутки; доза может быть увеличена в исключительных случаях, при клинической необходимости и в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства. Пациенты с нарушением функции печени или хронической, умеренно выраженной дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (1/2 таблетки) в сутки. Применение зопиклона противопоказано у пациентов с тяжёлой печёночной или дыхательной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности»). Пациенты с нарушением функции почек: хотя накопление зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено, лечение рекомендуется начинать с 3,75 мг (1/2 таблетки) в сутки. Во всех случаях доза зопиклона не должна превышать 7,5 мг в сутки.

    Дети: зопиклон нельзя применять детям (до 18 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

    По оценке побочных действий за основу берут следующие категории частоты их возникновения: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до


    Смотрите также