Торговое название солифенацин


Солифенацин (Solifenacin)

СолифенацинSolifenacinum (род. Solifenacini)

1-Азабицикло[2.2.2]окт-8-ил (1S)-1-фенил-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоксилат

C23h36N2O2
  • N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • 242478-37-1

    Антагонист м-холинорецепторов. Солифенацина сукцинат — кристаллы или кристаллический порошок от белого до бледного желтовато-белого цвета. Легко растворим в воде при комнатной температуре, в ледяной уксусной кислоте, диметилсульфоксиде и метаноле.

    Фармакологическое действие - спазмолитическое, холинолитическое.

    Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

    Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут (

    Солифенацин + Тамсулозин (Solifenacin + Tamsulosin)

    Солифенацин + ТамсулозинSolifenacinum + Tamsulosinum (род. Solifenacini + Tamsulosini)
    • м-Холинолитики в комбинациях
    • Альфа-адреноблокаторы в комбинациях
  • N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
  • Комбинированное ЛС для лечения симптомов ДГПЖ.

    Фармакологическое действие - холинолитическое, альфа-адреноблокирующее.

    Фармакодинамика

    Механизм действия. Комбинированное ЛС, содержащее два активных вещества — солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с ДГПЖ, при наличии симптомов наполнения.

    Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, имеет низкое сродство или отсутствие сродства к другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

    Тамсулозин — альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, особенно альфа1A- и альфа1D-подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

    Фармакодинамическое воздействие. Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.

    Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

    Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность комбинации солифенацин + тамсулозин была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ. При приеме этой комбинации было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале наполнение IPSS (International prostate symptom score) по сравнению с тамсулозином в форме контролируемого высвобождения. Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, комбинация солифенацин + тамсулозин не уступала тамсулозину в форме контролируемого высвобождения в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р

    Солифенацин*

    Действующее вещество (международное непатентованное название)

    Русское название: Солифенацин*Латинское название: Solifenacin*

    Характеристика.

    Антагонист м-холинорецепторов. Солифенацина сукцинат — кристаллы или кристаллический порошок от белого до бледного желтовато-белого цвета. Легко растворим в воде при комнатной температуре, в ледяной уксусной кислоте, диметилсульфоксиде и метаноле.

    Фармакология.

    Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

    Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут (

    СОЛИФЕНАЦИН | Активные вещества в препаратах

    Международное наименование INN: Rec.INN

    Однокомпонентные препараты

    торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество СОЛИФЕНАЦИН

    Везигамп

    Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 90 шт.

    рег. №: ЛП-005382 от 28.02.19

    Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 90 шт.

    рег. №: ЛП-005382 от 28.02.19
    Sun Pharmaceutical Industries (Индия)
    Везикар®

    Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт.

    рег. №: ЛС-000687 от 05.07.10 Дата перерегистрации: 14.04.14
    ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды) Произведено: ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды)
    Везикар®

    Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт.

    рег. №: ЛС-000687 от 05.07.10 Дата перерегистрации: 14.04.14
    ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды) Произведено: ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды)
    Соликса-Ксантис

    Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.

    рег. №: ЛП-005398 от 12.03.19
    XANTIS PHARMA LIMITED (Кипр) Произведено: SANECA PHARMACEUTICALS (Словакия)
    Соликса-Ксантис

    Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.

    рег. №: ЛП-005398 от 12.03.19
    XANTIS PHARMA LIMITED (Кипр) Произведено: SANECA PHARMACEUTICALS (Словакия)

    Многокомпонентые препараты

    торговые наименования многокомпонентых препаратов, в состав которых входит активное вещество СОЛИФЕНАЦИН

    Везомни

    Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

    Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

    рег. №: ЛП-003196 от 14.09.15
    ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды) Произведено: ASTELLAS PHARMA TECHNOLOGIES (США)

    Солифенацин: инструкция по применению, аналоги, статьи

    Наиболее часто - сухость во рту (11% - при приеме в дозе 5 мг в день, 22% - 10 мг в день). Частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (более 1/10000 и менее 1/1000). Со стороны пищеварительной системы: частые - запор, тошнота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые - гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость слизистой оболочки глотки; редкие - кишечная непроходимость, копростаз. Со стороны нервной системы: нечастые - сонливость, нарушение вкуса. Со стороны органов чувств: частые - нечеткость зрения (нарушение аккомодации); нечастые - сухость слизистой оболочки глаз. Со стороны дыхательной системы: нечастые - сухость слизистой оболочки полости носа. Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость кожи. Со стороны мочевыделительной системы: нечастое - затрудненное мочеиспускание; редкие - задержка мочеиспускания. Прочие: нечастые - инфекции мочевыводящих путей, усталость, периферические отеки. Передозировка. Симптомы (при приеме 100 мг однократно): головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения.

    Лечение: промывание желудка, но не следует вызывать рвоту, активированный уголь; при развитии тяжелых антихолинергических эффектов центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины, дыхаткльной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания - катетеризация, при мидриазе - инстилляция пилокарпина и/или поместить пациента в темное помещение. Особое внимание следует уделять пациентам с риском удлинения интервала Q-T (в т.ч. при гипокалиемии, брадикардии, одновременном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T) и с заболеваниями ССС (ишемия миокарда, аритмия, ХСН).

    Действующее вещество (МНН) Солифенацин - инструкция по применению, отзывы

    Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами. Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес). Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут (


    Смотрите также