Торговое название каптоприл


Каптоприл (Captopril)

КаптоприлCaptoprilum (род. Captoprili)

(S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин

C9h25NO3S
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I42 Кардиомиопатия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)
  • 62571-86-2

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

    Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров — брадикинина и ПГЕ2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, Cmax достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к Cmax составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс — 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% — в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

    Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

    Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

    Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

    Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

    Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

    Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

    Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

    Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

    Внутрь.

    Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

    Перейти

    Каптоприл Сандоз - официальная инструкция по применению, аналоги

    catad_pgroup Ингибиторы АПФ Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    П N011001

    Торговое название препарата:

    Каптоприл Сандоз®.

    Международное непатентованное название:

    Активное вещество: каптоприл – 6,25 мг; 12,5 мг; 25 мг; 50 мг или 100 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг; 35,0 мг; 70,0 мг; 140,0 мг или 280,0 мг; кукурузный крахмал – 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг; 20,0 мг или 40,0 мг; лактозы моногидрат – 45,0 мг; 25,0 мг; 50,0 мг; 100,0 мг или 200,0 мг; стеариновая кислота – 1,25 мг; 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг или 20,0 мг.

    Описание

    Дозировка 6,25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с однородной поверхностью. Дозировка 12,5 мг: белые, круглые таблетки с однородной поверхностью, выпуклые с одной стороны и с разделительной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка). Дозировка 25 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах. Дозировка 50 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах. Дозировка 100 мг: белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны и с крестообразной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

    Фармакотерапевтическая группа

    Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

    Код АТХ: С09АА01

    Фармакологические действие

    Фармакодинамика Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение артериального давления.

    Фармакокинетика

    Абсорбция – быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Связывается с белками плазмы – 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с материнским молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% – в виде метаболитов. В результате накопления каптоприла и его метаболитов в почках может возникнуть нарушение их функции. Период полувыведения при почечной недостаточности – 3,5 – 32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Поэтому, пациентам с нарушенной функцией почек, дозу препарата следует уменьшить и/ или увеличить интервал между приемом доз.

    Показания к применению

    - Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии). - Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

    - Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

    • повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. в анамнезе); • наследственный ангионевротический отек или идиопатический отек; ангионевротический отек (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ в анамнезе); • тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; • беременность; • период грудного вскармливания; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; • одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) или антагонистов рецепторов ангиотензина II с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью

    Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), стеноз митрального клапана, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, пациенты негроидной расы, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата Каптоприл Сандоз® при беременности противопоказано. Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во втором и третьем триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Кроме того, применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.

    Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Сандоз®, применение препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.

    Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл).

    Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл Сандоз® у матери на период грудного вскармливания.

    Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

    Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

    Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования назначают индивидуально. При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости постепенно увеличивают дозу (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза может увеличиваться до приема по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

    При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с другими диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная – 150 мг в сутки.

    В случае симптоматической гипотонии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта дозы каптоприла. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной – 150 мг в сутки. Каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами при лечении инфаркта миокарда, такими как тромболитические средства, бета-блокаторы и ацетилсалициловая кислота.

    Пациентам с сахарным диабетом I типа, осложнённым нефропатией, рекомендованная суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в 2-3 приема. При необходимости дальнейшего снижения артериального давления каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами.

    У пациентов с нарушенной почечной функцией следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы приема. При необходимости, дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

    Рекомендуемая схема коррекции дозы каптоприла у пациентов с нарушенной функции почек

    Клиренс креатинина(мл/мин/1,75 м²)Начальнаядневная доза (мг)Максимальнаядневная доза (мг)
    4025 – 50150
    21 – 4025100
    10 – 2012,575
    6,2537,5

    Пожилым пациентам каптоприл следует назначать в начальной дозе 6,25 мг два раза в сутки, для предотвращения нарушения почечной функции. Дозу каптоприла рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально возможном низком уровне.

    Побочное действие

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

    Каптоприл

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

    Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

    Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

    Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

    Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

    Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

    Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

    Прочие: парестезии.

    Каптоприл

    Активным компонентом выступает Каптоприл. Дополнительные вещества: лактоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, касторовое гидрированное масло.

    Форма выпуска

    Каптоприл выпускается в таблетированной форме. Дозировка зависит от производителя. Допустимые дозировки: 12.5, 25, 50 и 100 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Каждая пачка из картона содержит 2 блистера и инструкцию от производителя.

    Фармакологическое действие

    Лекарство оказывает гипотензивное воздействие. Активное вещество ингибирует ангиотензинконвертирующий фермент, который препятствует переходу ангиотензина I в форму II. Именно ангиотензин II является базовым компонентом ренин-ангиотензиновой системы, которая обладает выраженным сосудосуживающим (вазоконстрикторным) эффектом. Благодаря снижению уровня ангиотензина II, уменьшению выработки альдостерона и за счёт накопления сосудорасширяющего вещества брадикинина достигается гипотензивный эффект.

    Медикамент снижает общее сопротивление сосудов притоку крови, снижает уровень постнагрузки и давление в малом круге кровообращения. Лекарство от давления дополнительно способно снижать уровень альдостерона в надпочечниках.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Около 75% активного вещества достаточно быстро абсорбируется из пищеварительной системы. Приём пищи может снижать всасываемость на 30-40%. Максимальный уровень активного вещества в крови регистрируется через 30-90 минут. С альбуминами действующее вещество связывается на 25-30%.

    Каптоприл выделяется с молоком при лактации. Метаболизм осуществляется в печёночной системе. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. 95% медикамента выводится через почечную систему, почти половина — в первоначальном виде, оставшаяся часть – в виде метаболитов. При выраженной патологии почек наблюдается эффект кумуляции (накопления).

    Показания к применению Каптоприла

    Таблетки Каптоприл от чего? Медикамент применяется в основном для купирования гипертонического криза, снижения кровяного давления.

    Основные показания к применению Каптоприла

    • почечная гипертензия;
    • эссенциальная гипертония (подъем кровяного давления неясной этиологии);
    • злокачественная гипертония (при устойчивости к другим медикаментам).

    От чего Каптоприл Акос? Показания к применению Каптоприл Акос

    • диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом (тип 1);
    • дисфункция левого желудочка у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда и достигших клинически стабильного состояния.

    Противопоказания

    Таблетки Каптоприл от давления широко применяются в кардиологической практике, но имеют определённые противопоказания к применению:

    В педиатрической практике медикамент может быть назначен только по достижении 14 лет. Пациентам рекомендуется воздержаться от работы, которая требует концентрации внимания.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы могут проявляться следующие побочные действия:

    Сердечно-сосудистая система:

    • учащённое сердцебиение;
    • ортостатическая гипотензия.

    Пищеварительный тракт:

    Система кроветворения:

    • снижение числа тромбоцитов;
    • анемия;
    • нейтропения;
    • агранулоцитоз (при наличии аутоиммунной патологии).

    Обмен веществ:

    • ацидоз;
    • повышение уровня K+ в организме.

    Мочевыделительная система:

    • нарушения в работе почек;
    • обнаружение белка в моче.

    В некоторых случаях регистрируется сухой, непродуктивный кашель. Возможны аллергические ответы:

    • бронхоспазм;
    • наличие антиядерных антител;
    • отёк Квинке;
    • лимфоаденопатия;
    • сывороточная болезнь.

    При регистрации иных негативных реакций требуется консультация доктора и временная самостоятельная отмена препарата Каптоприл.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки предназначены для приёма внутрь. Лекарство достаточно быстро снижает кровяное давление. Только лечащий врач может назначить таблетки Каптоприл. Инструкция по применению при гипертонических кризах: таблетку дозой 25 мг кладут под язык, что обеспечивает более быстрый гипотензивный эффект. Инструкция по применению Каптоприл Акос при реноваскулярной форме гипертонии: трижды в сутки по 12,5 мг. Эффективность препарата повышается при приёме натощак.

    Лечение препаратом Каптоприл Штада рекомендуется начинать с небольших дозировок: по 6,25-12,5 мг дважды в день, постепенно увеличивая дозу в зависимости от артериального давления.

    Как принимать медикамент при сердечной недостаточности: трижды в сутки по 12,5-25 мг. Максимальная суточная дозировка- 150 мг.

    При каком давлении принимать Каптоприл? Лекарственный препарат относится к группе медикаментов «скорой помощи» и рекомендуется к применению в экстренных случаях, когда на фоне лечения по стандартной схеме произошло повышение давления до высоких цифр на фоне стресса, физической нагрузки.

    Передозировка

    При неправильном приёме таблеток может случиться передозировка, которая проявляется выраженным снижением уровня кровяного давления. Состояние пациента может усложниться тромбоэмболией, нарушением мозгового кровоснабжения, инфарктом миокарда.

    Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижние конечности, постараться восстановить кровяного давление путём внутривенного вливания физиологического раствора. Перитонеальный диализ не даёт ожидаемого эффекта. На фоне гемодиализа отмечается положительная динамика.

    Взаимодействие

    Совместно с применением цитостатиков и иммунодепрессантов может развиться лейкопения. Возможно развитие гиперкалиемии при одновременной терапии калийсберегающими диуретиками:

    • Амилорид;
    • Спиронолактон;
    • Триамтерен.

    На фоне лечения Азатиоприном может развиться анемия, обусловленная угнетением активности Эритропоэтина. В медицинской литературе описаны случаи диагностирования лейкопении, связанной с аддитивным костномозговым кроветворением. Аллопуринол может усилить выраженность гематологического влияния. Ацетилсалициловая кислота способна снижать гипотензивный эффект Каптоприла. Медикамент способен повышать концентрацию Дигоксина. Чаще всего лекарственное взаимодействие проявляется у пациентов с выраженной патологией почечной системы. Каптоприл с Циннаризином не противопоказаны.

    Условия продажи

    Рекомендуется предъявлять рецепт на латинском языке: Rp. Tab. Captoprili 25 mg D.t.d. N 20

    S. по 1 таб под язык.

    Условия хранения

    Производителем рекомендуется температурный режим в диапазон 15-25 градусов. Ограничить допуск детей к блистерам.

    Срок годности

    4 года.

    Особые указания

    Что лучше Каптоприл или Капотен? Эти два препарата абсолютно идентичны, ведь действующим веществом в них по МНН выступает Каптоприл. Основная разница Капотена и Каптоприла в производителе.

    Во время лечения может регистрироваться ложноположительная реакция при определении ацетона в моче. В педиатрической практике медикамент может применяться при отсутствии эффекта других гипотензивных средств.

    Аналоги Каптоприла

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Структурные аналоги Каптоприла:

    • Каптопрес;
    • Капотен;
    • Алкадил.

    Каптоприл и алкоголь

    Алкоголь способен усиливать гипотензивный эффект медикамента. Отмечается совместное негативное воздействие на работу печёночной системы.

    Отзывы о Каптоприле

    Это один из самых обсуждаемых гипотензивных препаратов в сети Интернет. Многие пациенты делятся своим многолетним опытом лечения Каптоприлом и отмечают его высокую эффективность в экстренных случаях, когда обычная ежедневная терапия не помогает и давление остаётся на высоких цифрах.

    Есть отзывы о Каптоприле, среди которых довольно часто описывается такой побочный эффект, как сухой кашель, характерный для всех медикаментов группы ИАПФ. В целом, отзывы пациентов о Каптоприле положительные.

    Цена Каптоприла, где купить

    Каптоприл считается самым доступным гипотензивным средством, которое можно найти в домашней аптечке каждого гипертоника. Стоимость медикамента зависит от дозировки, производителя и региона продаж. Цена Каптоприла в России варьирует в диапазоне 20-140 рублей (Каптоприл Акос – 20 рублей, Каптоприл Сандоз – 140 рублей).

    Каптоприл , Таблетки

    Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

    Каптоприл

    Торговое название

    Каптоприл

    Международное непатентованное название

    Каптоприл

    Лекарственная форма

    Таблетки, 12,5 мг и 50 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - каптоприл

                                     (в пересчете на 100% вещество) 12,5 мг или 50мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкартофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кислота стеариновая.

    Описание

    Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью.На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменныйлоготип в виде креста (для дозировки 12.5 мг); на одной стороне таблеткиимеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста(для дозировки 50 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистойсистемы.

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

    Ангиотензинпревращающего фермента ингибиторы.

    Код АТХ   C09AA01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь каптоприл быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта с биодоступностью не менее 75%. Одновременный приемс пищей уменьшает всасывание препарата на 30-55%. Максимальная концентрациякаптоприла в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме на 25-30% каптоприлсвязывается с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит черезгистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, через плацентуи проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, приблизительно на 50%в инактивные дисульфиды (каптоприл-дисульфид и каптоприл-цистеин-дисульфид).Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечнойнедостаточности (3,5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененномвиде, остальная часть – в виде метаболитов.

    Фармакодинамика

    Каптоприл является гипотензивным средством. Механизмантигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активностиангиотензинпревращающего фермента, которое приводит к снижению скорости превращенияангиотензина I в ангиотензина II (который оказывает выраженное сосудосуживающеедействие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Врезультате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичноеувеличение активности ренина плазмы. Ингибирование ангиотензинпревращающегофермента (АПФ) приводит к повышению активности локальных системкалликреин-кинина, препятствующих разрушению брадикинина (вазодепрессорныйпептид), что ведет к активации простагландиновой системы. Этот механизмпринимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.

    Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшаетобщее периферическое сосудистое сопротивление сосудов (постнагрузку), давление исопротивление в легочных капиллярах и сосудах (преднагрузку); повышает минутныйобъем сердца и толерантность к нагрузке.

    При длительном применении каптоприл уменьшает выраженностьгипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечнойнедостаточности.

    Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самымулучшая внутриклубочковую гемодинамику.

    Показания к применению

    - артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная

    - хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной

      терапии)

    - острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильнойгемодинамикой

    - диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарномдиабете

    Способ применения и дозы

    Каптоприл назначается внутрь. Таблетки рекомендуется приниматьза один час до приема пищи.

    Артериальная гипертензия

    Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг Каптоприладва раза в сутки. Если гипотензивный эффект через 1-2 недели терапии недостаточен,дозу необходимо постепенно увеличить максимально до 50 мг три раза в сутки.

    Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза всутки.

    Максимальную суточную дозу Каптоприла 150 мг превышать неследует.

    У пациентов с выраженной активациейренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярнаягипертензия, сердечная декомпенсация) предпочтительно начинать лечение сразовой дозы 6,25 мг или 12,5 мг два раза в сутки. Поддерживающая доза можетбыть постепенно увеличена максимально до 25 мг или 50 мг один или два раза всутки.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Лечение Каптоприлом при сердечной недостаточности следуетначинать под тщательным врачебным наблюдением. Обычная начальная дозасоставляет  6,25 мг три раза в сутки. Онаможет постепенно повышаться каждые 2-3 недели до достижения поддерживающей дозы25 мг 2-3 раза в сутки.

    Острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой

    Лечение Капторилом может начинаться в течение 24 часов послеинфаркта миокарда при стабильной гемодинамике дополнительно к стандартнойтерапии инфаркта миокарда (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота,бета-адреноблокаторы, нитраты в виде внутривенных и трансдермальных форм).

    Начальная пробная доза составляет 6,25 мг в сутки. Увеличениедозировки  следует проводить постепенно сучетом переносимости препарата больным до уровня 25 мг три раза в сутки. Затем припродолжении терапии доза препарата может быть увеличена до 50 мг 3 раза всутки.

    В случае развития симптоматической артериальной гипотензии дозуКаптоприла необходимо скорректировать.

    Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарномдиабете

    Начальная суточная доза составляет 6,25 мг. Увеличение дозыдолжно проводиться постепенно с учетом переносимости препарата больным до рекомендуемойсуточной дозы 75 мг – 100 мг в три приема.

    Пациенты пожилого возраста

    Дозу необходимо подбирать индивидуально и начать с болеенизкой – 6,25 мг два раза в сутки, учитывая возможность нарушения функции почекили других органов.

    Почечная недостаточность

    Поскольку элиминация Каптоприла осуществляется через почки, дозировкау пациентов с нарушением функции почек должна быть уменьшена или увеличеныинтервалы между приемами препарата.

    При сопутствующей терапии диуретиками у больных с тяжелойпочечной недостаточностью рекомендуются петлевые диуретики (например,фуросемид), чем тиазидные диуретики.

    Суточная доза Каптоприла зависит от показателей клиренсакреатинина (см.таблицу).

    Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 m2)

    Начальная доза (мг/день)

    Максимальная доза

    (мг/день)

    > 40

    21 – 40

    10 – 20

    < 10

    25 мг – 50 мг

    25 мг

    12,5 мг

    6,25 мг

    150 мг

    100 мг

    75 мг

    37,5 мг

    Побочные действия

    Часто

    - головокружение, нарушения сна

    - сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлическийили

      соленый привкус,самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после

      начала лечения), тошнота,рвота, боли в животе, диарея, запор

    - гипонатриемия

    - сухой кашель

    - кожная сыпь, зуд

    Нечасто

    - тахикардия, сердцебиение, боли в груди

    - артериальная гипотензия  

    - чувство усталости, астения

    Редко

    - анорексия

    - повышение содержания в сыворотке крови креатинина,остаточного азота

      мочевины

    - почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия,учащенное

      мочеиспускание

    - головная боль, сонливость, парестезии

    - стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

    Очень редко

    - нефротический синдром

    - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения,

      эозинофилия,положительный титр антинуклеарных антител, повышение

      СОЭ

    - гиперкалиемия, гипогликемия

    - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильнаяпневмония

    - глоссит, язва желудка, панкреатит

    - нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит,некроз печеночных

       клеток, увеличениеуровня печеночных трансаминаз, билирубина

    - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,мультиформная

      эритема,фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит

    - миалгии, артралгии

    - импотенция, гинекомастия

    Противопоказания

    - повышенная чувствительность к каптоприлу или другимингибиторам

      ангиотензинпревращающегофермента или одному из вспомогательных

      веществ препарата

     - ангионевротическийотек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией

       ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента

    - наследственный или идиопатический ангионевротический отек

    - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

    Каптоприл Н , Таблетки

    Инструкция по применению

    лекарственного средства

    КАПТОПРИЛ Н ВИВА ФАРМ

    Торговое название

    Каптоприл Н ВИВА ФАРМ

    Международное непатентованное название

    Нет

    Лекарственная форма

    Таблетки

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активные вещества: каптоприл 50 мг

                                       гидрохлортиазид 25 мг

    вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, магния стеарат.

    Описание

    Таблетки, белого или почти белого цвета овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. Допускается легкая мраморность поверхности.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Каптоприл в комбинации с диуретиками.

    Код АТХ С09BA01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Каптоприл. После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связывание с белками крови составляет 25-30%. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

    Гидрохлортиазид. После перорального приема гидрохлортиазид относительно быстро всасывается. Среднее время полувыведения из плазмы после приема препарата натощак составляет приблизительно 2,5 часа. Гидрохлортиазид быстро выделяется из организма через почки в неизменном виде (>95%).

    Фармакодинамика

    Каптоприл является высокоспецифическим конкурентным ингибитором фермента превращения ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает общее сопротивление периферических сосудов (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

    Гидрохлортиазид умеренно повышает диурез, снижает содержание ионов натрия в сосудистой стенке и ее чувствительность к вазоконстриктивным влияниям.

    Показания к применению

    - артериальная гипертензия.

    Способ применения и дозы

    Каптоприл Н ВИВА ФАРМ следует принимать за 1 час до еды, поскольку в присутствии пищи всасываемость препарата снижается.

    Дозы должны подбираться индивидуально в соответствии с клинической картиной заболевания.

    Начальная доза 1/2 таблетки один раз в день. Ожидаемый терапевтический эффект наступает через 6-8 недель после начала лечения. Корректировку дозы следует проводить с 6-недельными интервалами, если не требуется более быстрое изменение дозировки.

    При необходимости доза может быть увеличена до максимальной – 2 таблетки в сутки. Рекомендуется проведение терапии минимально эффективной поддерживающей дозой.

    Побочные действия

    Каптоприл

    Часто

    • нарушения сна
    • нарушения вкуса, головокружение
    • сухой раздражающий непродуктивный кашель
    • сухость во рту, тошнота, рвота, раздражение слизистой желудка,  абдоминальная боль, диарея, запор
    • зуд с сыпью или без сыпи, кожная сыпь, алопеция

    Нечасто

    • тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение
    • гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность
    • ангионевротический отек
    • боль в груди, усталость, недомогание

    Редко

    • анорексия
    • дремота, головная боль, парестезия
    • стоматит/афтозные язвы, ангионевротический отек кишечника
    • нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспускания

    Очень редко

    • нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения, в частности у пациентов с дисфункцией почек; анемия, включая апластическую и гемолитическую анемию; тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра антиядерных антител
    • гиперкалиемия, гипогликемия
    • беспокойство, депрессия
    • цереброваскулярные нарушения, включая инсульт и обморок
    • затуманенное зрение
    • остановка сердца, кардиогенный шок
    • бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
    • глоссит, пептическая язва, панкреатит
    • нарушение функции печени и холестаз, включая желтуху; повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатит, вплоть до фульминантного гепатоцеллюлярного некроза
    • крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит
    • миалгия, артралгия
    • нефротический синдром
    • импотенция, гинекомастия
    • лихорадка
    • протеинурия, повышение калия в сыворотке крови, снижение уровня натрия, повышение азота мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гематокрита, количества лейкоцитов, тромбоцитов, положительный тест на антиядерные антитела, повышение СОЭ

    Гидрохлоротиазид

    • сиалоаденит
    • лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга
    • анорексия, гипергликемия, глюкозурия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемию, повышение холестерина и триглицеридов
    • беспокойство, депрессия, нарушения сна
    • потеря аппетита, парестезия, легкое головокружение
    • ксантопсия, транзиторное затуманивание зрения
    • вертиго
    • постуральная гипотензия, сердечные аритмии
    • некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит)
    • респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и отек легких
    • раздражение слизистой желудка, диарея, запор, панкреатит
    • желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
    • реакции фотосенсибилизации, сыпь, кожная волчаночноподобная  эритематозная реакция, реактивация кожной  эритематозной волчанки, крапивница, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз
    • мышечный спазм
    • нарушение функции почек, интерстициальный нефрит
    • лихорадка, слабость

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата, или к другим ингибиторам АПФ, а также к гидрохлортиазиду или к производным сульфонамида
    • ангионевротический отек в анамнезе,  связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ
    • наследственный/идиопатический ангионевротический отек
    • выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина менее 30 мл/мин), анурия
    • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки с прогрессирующей азотемией
    • состояние после трансплантации почки
    • стеноз устья аорты
    • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
    • хроническая сердечная недостаточность
    • кардиогенный шок
    • артериальная гипотензия
    • митральный стеноз
    • тахикардия
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка
    • первичный гиперальдостеронизм
    • гипокалиемия, гипонатриемия при гиповолемии, гиперкальциемия
    • тяжелое течение сахарного диабета
    • подагра
    • тяжелые нарушения функции печени, печеночная прекома и кома
    • беременность и период лактации
    • детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Лекарственные взаимодействия

    Каптоприл

    Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки: могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в плазме крови.

    Диуретики (тиазиды или петлевые диуретики): усиливают выраженность гипотензивного эффекта.

    Другие антигипертензивные препараты: каптоприл следует с осторожностью применять с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и другие), так как при совместном применении усиливается выраженность гипотензивного эффекта. Следует с осторожностью использовать нитроглицерин и другие нитраты, или другие вазодилататоры.

    Альфа-адреноблокаторы: совместное применение с альфа-адреноблокаторами приводит к повышению антигипертензивного эффекта каптоприла и повышает риск ортостатической гипотензии.

    Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может применяться совместно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.

    Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства: ингибиторы АПФ могут изменять гипотензивный эффект некоторых трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств. Возможна постуральная гипотензия.

    Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты: совместное применение с ингибиторами АПФ может привести к повышению риска лейкопении, особенно при использовании в дозах, превышающих рекомендованные.

    Симпатомиметики, прессорные амины (например, норадреналин): уменьшают антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.

    Антидиабетические препараты: фармакологические исследования показали, что ингибиторы АПФ, включая каптоприл могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и пероральных антидиабетических средств, таких как производные сульфонилмочевины. В очень редких случаях при совместном применении с ингибиторами АПФ может возникнуть необходимость уменьшения дозы антидиабетических средств.

    Циметидин, замедляя метаболизм каптоприла в печени, повышает его концентрацию в плазме.

    Гидрохлоротиазид

    Амфотерицин Б, карбеноксолон, кортикостероиды и кортикотропин (адренокортикотропный гормон): в сочетании с гидрохлортиазидом могут усилить нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию.

    Соли кальция: в присутствии тиазидных диуретиков концентрация кальция в крови может повышаться за счет уменьшения его выведения из организма.

    Сердечные гликозиды: токсичность препаратов дигиталиса может повышаться на фоне гипокалиемии, вызванной гидрохлоротиазидом.

    Холестирамин и колестипол: могут задерживать или снижать всасывание гидрохлоротиазида. Сульфонамидные диуретики следует принимать, по крайней мере, за один час до этих препаратов или через 4-6 часов после их приема.

    Препараты, вызывающие torsades de pointes: в связи с риском развития гипокалиемии следует соблюдать осторожность при совместном применении гидрохлоротиазида с лекарственными средствами, вызывающими аритмию типа torsades de pointes, такими как некоторые антиаритмические и антипсихотические средства и другие.

    Карбамазепин: совместное применение карбамазепина и гидрохлоротиазида связано с риском развития симптоматической гипонатриемии. При их совместном применении необходимо мониторировать содержание электролитов в крови. По возможности необходимо использовать диуретики другой группы.

    Пероральные антикоагулянты: может потребоваться корректировка дозы антикоагулянтов, поскольку гидрохлоротиазид может подавлять их действие.

    Препараты для лечения подагры: может потребоваться корректировка дозы препаратов для лечения подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты.

    Антидиабетические препараты (пероральные и инсулин): гидрохлоротиазид может повышать концентрацию глюкозы в крови, поэтому может потребоваться корректировка дозы антидиабетических препаратов.

    Диазоксид повышает гипергликемическое, гиперурикемическое и антигипертензивное действие при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и концентрацию мочевой кислоты.

    Метенамин может снижать действие гидрохлоротиазида из-за повышения щелочной реакции мочи.

    Комбинация каптоприл/гидрохлоротиазид

    Литий: одновременное применение ингибиторов АПФ с солями лития может привести к увеличению концентрации лития в плазме крови, снижению почечного клиренса лития и повышению токсических эффектов препаратов лития.

    Нестероидные противовоспалительные средства: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ проявляют аддитивный эффект в отношении увеличения калия в сыворотке крови, тогда как функцию почек могут снижать. Эти эффекты, в принципе, обратимы. В редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска нарушения функции почек: пожилые или пациенты с обезвоживанием. Длительное применение НПВС может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Применение НПВС может уменьшить диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков.

    Пробенецид или сульфинпиразон: может потребоваться повышение дозы этих препаратов в связи с тем, что гидрохлортиазид обладает гиперурикемическим действием.

    Антидеполяризующие миорелаксанты, препараты для вводного наркоза и общие анестетики, применяемые в хирургии. Действие этих препаратов может усиливаться гидрохлоротиазидом. Может потребоваться корректировка дозы и водно-солевого баланса до проведения хирургической операции.

    Прессорные амины (например, норадреналин): cледует отменить лечение препаратом Каптоприл Н за неделю до начала хирургической операции.

    Алкоголь, барбитураты и наркотические средства могут усиливать ортостатическую гипотензию.

    Комбинация с ингибиторами МАО усиливает выраженность гипотензивного эффекта.

    Особые указания

    Каптоприл

    Гипотензия: редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией.

    Симптоматическая гипотензия более вероятна у пациентов с артериальной гипертензией со сниженным объемом циркулирующей крови и/или концентрацией натрия вследствие энергичной мочегонной терапии, у пациентов с ограничением соли в диете, диареей, рвотой или находящихся на гемодиализе. Объем циркулирующей крови и/или концентрация натрия в крови должны быть откорректированы прежде, чем применять препарат; необходимо рассмотреть прием более низкой начальной дозы Каптоприл Н.

    Как и при применении других антигипертензивных средств при приеме Каптоприл Н возможно чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью, что может привести к повышению риска инфаркта миокарда или инсульта. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине.  Может потребоваться замещение объема циркулирующей крови внутривенным введением солевых растворов.

    Реноваскулярная гипертензия: при применении ингибиторов АПФ пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки повышается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови).

    Ангионевротический отек: сообщалось о случаях развития ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая каптоприл. Ангионевротический отек может произойти в любое время лечения препаратом Каптоприл Н. В таких случаях прием препарата должен быть немедленно прекращен, установлен контроль за состоянием пациента до полного устранения клинических симптомов отека, при необходимости должно быть назначено соответствующее лечение. В случаях, когда отек возник только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных препаратов.

    Ангионевротический отек гортани может быть фатальным. При отеке языка, голосовой щели или гортани, затрудняющем поступление воздуха в организм, требуется соответствующая терапия, которая может включать подкожное введение адреналина 1: 1000 (0.3 - 0.5 мл) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

    У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

    Имеются редкие сообщения о случаях ангионевротического отека кишечника у пациентов в связи с использованием ингибиторов АПФ. У пациентов отмечалась боль в животе (с или без тошноты или рвоты); в ряде случаев не было предшествующей ангиоэдемы лица и активность C-1 эстеразы была нормальной. Ангионевротический отек был диагностирован методом компьютерной томографии или ультразвукового обследования брюшной полости, или во время хирургического вмешательства; симптомы отека   прекратились после отмены ингибитора АПФ. Ангионевротический отек кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику боли в животе у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. 

    Имеются сообщения, что у афроамериканских пациентов, получающих ингибиторы АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, по сравнению с неафроамериканцами.

    Кашель: при назначении ингибиторов АПФ появляется непродуктивный стойкий кашель, который проходит после прекращения терапии.

    Печеночная недостаточность: очень редко ингибиторы АПФ вызывают холестатическую желтуху или гепатит, вплоть до фульминантного гепатоцеллюлярного некроза, иногда с фатальным исходом.  Механизм этих осложнений неизвестен. Пациентам, у которых развивается желтуха или повышение уровня печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата Каптоприл Н и получить соответствующую терапию.

    Гиперкалиемия: у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с недостаточностью функции почек, сахарным диабетом, при совместном применении с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками или заменителями соли; или у пациентов, принимающих другие препараты, вызывающие увеличение калия в сыворотке (например, гепарин). При сопутствующем использовании вышеупомянутых средств необходимо регулярно контролировать содержания калия в сыворотке крови.

    Стеноз аортального и митрального клапанов/обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия/кардиогенный шок: ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с обструкцией клапана левого желудочка и выносящего тракта левого желудочка, а также не следует применять в случаях кардиогенного шока и гемодинамически существенной обструкции.

    Нейтропения/агранулоцитоз: нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, включая каптоприл. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов, нейтропения развивается редко. Препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающими иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид или комбинацией этих факторов, особенно при предшествующей недостаточности функции почек. У некоторых пациентов возможно развитие серьезных инфекций, которые в некоторых случаях не отвечают на интенсивную антибактериальную терапию. При использовании каптоприла у таких больных рекомендуется контроль уровня лейкоцитов в крови до начала лечения, затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев приема препарата и периодически в дальнейшем.

    Во время лечения все пациенты должны сообщать о любых признаках инфекции (таких как, например, ангина, лихорадка).  Каптоприл и другое сопутствующее лечение должно быть отменено, если нейтропения установлена (нейтрофилы меньше чем 1000/mm3) или подозревается.  В большинстве случаев количество нейтрофилов у пациентов быстро возвращается к нормальному уровню при прекращении приема каптоприла.

    Протеинурия: чаще развивается у пациентов с имеющимся нарушением функции почек или при использовании относительно высоких доз ингибиторов АПФ.

    Содержание общего белка в моче более 1 г, были отмечено приблизительно у 0.7% пациентов, получающих каптоприл. У большинства пациентов было предшествующее заболевание почек или они использовали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг/день), или имели место оба фактора. Приблизительно у 1/5 пациентов развился нефротический синдром. Параметры почечной функции, такие как азот мочевины в крови и креатинин, редко изменялись у пациентов с протеинурией.

    У пациентов с предшествующей болезнью почек содержание белка в моче должно определяться (в первой утренней порции) до лечения и, периодически, в процессе лечения.

    Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: имеются редкие сообщения о длительных опасных для жизни анафилактоидных реакциях у пациентов, подвергшихся десенсибилизации против ядов насекомых, которые получали другие ингибиторы АПФ. Этого можно избежать временным прекращением приема ингибитора АПФ. Необходимо соблюдать осторожность при проведении таких гипосенсибилизирующих процедур у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. 

    Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе:

    сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с высокопроницаемыми мембранами, и принимавших сопутствующее лечение ингибитором АПФ. Для таких пациентов должна быть рассмотрена возможность применения диализной мембраны другого типа или другой группы антигипертензивных средств.

    Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП: при одновременном назначении каптоприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП-афереза с помощью сульфата декстрана возможно развитие опасных для жизни анафилактоидных реакций (включая анафилактический шок).

    Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить каптоприл другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторами АПФ). 

    Хирургическое вмешательство/анестезия: может произойти артериальная гипотензия у пациентов при обширных хирургических операциях или в случае применения анестетиков с гипотензивным эффектом.  Гипотензия может быть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.

    Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

    Пациенты с сахарным диабетом: необходимо тщательно контролировать уровень гликемии у больных сахарным диабетом, ранее получавших пероральные антидиабетические препараты или инсулин, а именно в течение первого месяца лечения каптоприлом.

    Гидрохлоротиазид

    Почечная недостаточность: у пациентов с заболеваниями почек тиазиды могут ускорить развитие азотемии, при почечной недостаточности могут развиться кумулятивные эффекты препарата. Если ухудшение функции почек прогрессирует и характеризуется повышением содержания небелкового азота, необходимо тщательно пересмотреть лечение больного с возможной отменой мочегонного средства. В случае почечной недостаточности (КК


    Смотрите также