Таблетки сульпирид показания к применению


Сульпирид

  • одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
  • 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
  • в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.
  • Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
  • Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
  • Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
  • Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.

Противорвотное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

Противопоказания

  • острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
  • гиперпролактинемия;
  • гиперчувствительность компонентам препарата;
  • феохромоцитома;
  • больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
  • эпилепсия;
  • лактация;
  • возраст до 14 лет.

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
  • Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
  • Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
  • Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:

  • взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
  • взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
  • детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.

Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.

При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.

Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.

Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.

Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги Сульпирида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:СолианТиапридалПросульпинБетамаксТиапридЭглонил

Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.

Детям

Не применяется у пациентов младше 14 лет.

С алкоголем

Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.

При беременности и лактации

Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.

Цена Сульпирида, где купить

Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.

На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.

medside.ru

Сульпирид: инструкция по применению

Таблетки Сульпирид относятся к фармакологической группе лекарственных средств нейролептики химические производные диазепинов. Они применяются для лечения различных психических и невротических расстройств.

Состав и форма выпуска

Таблетки Сульпирид имеют белое окрашивание, круглую форму и плоскоцилиндрическую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является сульпирид, его содержание в одной таблетке может составлять 50 и 200 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Лактоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Желатин.
  • Тальк.

Таблетки Сульпирид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток), а также инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульпирид, который является основным действующим компонентом данного лекарственного средства оказывает блокирующее влияние на допаминергические рецепторы лимбической системы головного мозга, за счет чего оказывает антипсихотический (нейролептик) и антидепрессивный терапевтический эффект. При использовании большой дозировки препарата (около 600 мг) он оказывает действие нейролептика, небольшие дозировки приводят к развитию антидепрессивного и стимулирующего терапевтического эффекта. Очень низкие дозировки способствуют снижению выраженности головокружения.

После приема таблетки Сульпирид внутрь действующий компонент лекарственного средства достаточно быстро в небольшом объеме всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется во всех тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга. В период лактации у женщин действующий компонент проникает в грудное молоко. Сульпирид не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Прием таблеток Сульпирид показан при некоторых психических и неврологических расстройствах в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами, к которым относятся:

  • Шизофрения, имеющая острое или хроническое течение.
  • Депрессии (длительное и выраженное снижение настроения) различного происхождения.
  • Острые делириозные состояния (острые психозы), сопровождающиеся развитием галлюцинацией, повышенной речевой и двигательной активностью.
  • Выраженные головокружения различного происхождения, в частности на фоне вестибулярного неврита, болезни Меньера, перенесенной черепно-мозговой травмы, среднего отита.

Также данное лекарственное средство используется для снижения психоорганических явлений, развивающихся на фоне язвенной болезни с локализацией язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, синдроме раздраженного кишечника.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Сульпирид противопоказан при сопутствующем наличии у пациента ряда патологических или физиологических состояний, к которым относятся:

  • Гиперпрлактинемия – выраженное повышение синтеза гормона пролактин в гипофизе.
  • Острое отравление алкоголем, обезболивающими препаратами (анальгетики), снотворными лекарственными средствами.
  • Пролактинзависимые злокачественные или доброкачественные новообразования, включая рак молочной железы у женщин.
  • Эпилепсия – периодическое повышение активности головного мозга, сопровождающееся приступом судорог скелетных поперечно-полосатых мышц.
  • Лица, которые на момент применения препарата находятся в аффективном психическом состоянии, сопровождающимся выраженной агрессией.
  • Болезнь Паркинсона – патология, сопровождающаяся гибелью двигательных клеток головного мозга (двигательные нейроны).
  • Галактоземия – патологическое состояние, характеризующееся нарушением превращения галактозы в глюкозу в клетках организма.
  • Патологическое нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике – глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит пищеварительного фермента лактазы.
  • Возраст пациента младше 14 лет.

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей почечной или печеночной недостаточности различной степени тяжести, патологии сердца и сосудов, гиперплазии простаты у мужчин, перенесенной эпилепсии в прошлом, глаукоме (повышение внутриглазного давления), нерегулярной менструации у молодых женщин. Также препарат аккуратно применяется у пожилых людей. Перед назначением данного лекарственное средства пациенту врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний у него.

Способ применения и дозировка

Таблетки Сульпирид предназначены для приема внутрь. Их принимают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Дозировка и режим применения препарата зависят от показаний к его применению:

  • Шизофрения с острым или хроническим течением, острый делирий – минимальная дозировка определяется тяжестью патологического процесса и варьирует в пределах 600-1200 мг в день, доза разделяется на несколько приемов. Затем по мере стихания клинически проявлений психического расстройства врач назначает поддерживающую дозу, которая составляет 300-800 мг в день.
  • Выраженная депрессия – дозировка может варьировать от 200 до 600 мг в сутки, прием таблеток разделяется на несколько раз в течение дня.
  • Головокружение – в зависимости от интенсивности данного нарушения вестибулярного аппарата дозировка варьирует в пределах от 150 до 200 мг, при необходимости она может быть увеличена до 300-400 мг.
  • Снижение выраженности психоорганических проявлений, сопровождающих язвенную болезнь, синдром раздраженного кишечника – 100-300 мг в день, таблетки принимаются 1 или 2 раза в сутки.

В случае сопутствующей функциональной недостаточности почек в зависимости от степени тяжести дозировка должна быть снижена от 1,5 до 3-х раз. Также дозировка таблеток Сульпирид снижается у пожилых людей, детей и подростков. Длительность курса лечения лечащий врач устанавливает индивидуально.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Сульпирид возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

  • Система пищеварения – сухость во рту, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, появление чувства жжения за грудиной (изжога), повышение активности ферментов печеночных трансаминах в крови, указывающих на повреждение клеток печени.
  • Нервная система – развитие головной боли, головокружения, дрожания рук (тремор), реже могут развиваться различные двигательные нарушения в виде автоматизмов. На фоне использования малых доз возможно появление тревожности, беспокойства, нарушения сна. Повышение температуры тела на фоне приема таблеток Сульпирид указывает на возможное развитие злокачественного нейролептического синдрома.
  • Сердечно-сосудистая система – лабильность уровня системного артериального давления, сопровождающееся его повышением или снижением, учащение сокращений сердца (тахикардия), редко может развиваться ортостатическая гипотензия, характеризующаяся выраженным снижением артериального давления во время перехода человека из горизонтального в вертикальное положение тела.
  • Эндокринная система – развитие обратимой гиперпролактинемии (повышение уровня гормона пролактин в крови), проявляющееся галактореей (выделение молока из грудных железа, не связанное с периодом лактации), нарушение менструального цикла у женщин. Редко может развиваться импотенция у мужчин, фригидность у женщин, увеличение молочных желез в размерах у мужчин (гинекомастия).
  • Кожа и ее придатки – повышенная потливость.
  • Обмен веществ – повышение массы тела.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, экзема.

При появлении патологических негативных реакций после начала приема таблеток Сульпирид возможность их дальнейшего применения определяет лечащий врач. При необходимости он корригирует дозировку и режим приема.

Особые указания

Перед назначением данного лекарственного средства пациенту врач обязательно внимательно изучает инструкцию к препарату. Он обращает внимание на несколько особых рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:

  • Гипертермия (выраженное повышение температуры тела) является основанием к отмене препарата, так как это может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома, особенно на фоне применения высоких доз препаратов фармакологической группы нейролептики.
  • Препарат снижает порог возбудимости двигательных нейроцитов головного мозга, поэтому при его назначении пациентам, перенесших эпилепсию, обязательно предварительно проводятся клинические и нейроэлектрофизиологические исследования, направленные на определение функциональной активности головного мозга.
  • Действующий компонент данного лекарственного средства может взаимодействовать со значительным количеством препаратов других фармакологических групп, поэтому врач обязательно учитывает перед назначением таблеток Сульпирид сопутствующий прием медикаментов пациентом.
  • Применение лекарственного средства для беременных женщин не рекомендуется. Его может назначить только врач по строгим медицинским показаниям, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
  • Во время курса терапии данным лекарственным средством запрещается выполнение работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Сульпирид отпускаются только по рецепту. Исключается их самостоятельное применение без соответствующих диагностических исследований и назначения врача.

Передозировка

Данные о проявлениях передозировки таблетками Сульпирид являются на сегодняшний день ограниченными. При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозировки возможны двигательные нарушения, западение языка, нарушение сознания, вплоть до развития комы. В этом случае проводится симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара, так как специфического антидота для лекарственного средства на сегодняшний день нет.

Аналоги

Аналогичными по структуре и терапевтическому эффекту для таблеток Сульпирид являются препараты Просульпин, Эглонил, Бетамакс.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Сульпирид составляет 4 года. Препарат необходимо хранить в целой заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +20° С.

Сульпирид цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Сульпирид в аптеках Москвы варьирует в пределах 134-149 рублей.

bezboleznej.ru

Сульпирид: инструкция по применению

Седативные средства Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, вероятно вызывающие пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия является способствующим фактором, как и брадикардия или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Iа и III. Что касается доластерона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения. Одновременное применение двух лекарственных средств, способных вызывать желудочковую пируэтнуютахикардию, как правило, противопоказано. Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением: • антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию; • нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию.

Противопоказанные комбинации

Непротивопаркинсонические агонисты допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин). Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Меквитазин, циталопрам, эсциталопрам: повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

Нерекомендуемые комбинации Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрии, пентамидин). Если это возможно, то следует прервать лечение одним из двух препаратов. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса Ш (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисапрнд, дифеманил, внутривенный доласетрон, внутривенный эритромицин, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, внутривенный винкамин, мокснфлоксацин, внутривенный спирамицин и торемифен вызывают повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтную тахикардию.

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол. Алкоголь Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Данная комбинация требует соблюдения мер предосторожности при использовании.

Азитромицин, Кларитромицин, бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол), средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства):

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяшие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.

Литий

Риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг, особенно в начале совместного приема.

Рокситромицин

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.

Сукральфат

Снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь

Снижает желудочно-кишечную абсорбцию сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие седативные средства Возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложными механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)

Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Н1-антигистамины. барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные

Одновременное применение сульпирида с дароксетином увеличивает риск побочных эффектов, в том числе типа головокружения или обморока.

Одновременное применение с орлистатом может снижать эффективность терапии сульпиридом.

apteka.103.by

Сульпирид (Sulpiride)

СульпиридSulpiridum (род. Sulpiridi)

5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид

C15h33N3O4S15676-16-1

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Внутрь, в/м. .

С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

Перейти

www.rlsnet.ru

Сульпирид

Сульпирид – антипсихотическое средство; нейролептик с антидепрессивным и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Сульпирид выпускают в следующих лекарственных формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белые со слабым желтоватым оттенком или белые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
  • капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы, края – округлые, доза 50 мг – белые, доза 100 мг – желтые; наполнитель – порошок, цвет от белого до кремового (по 12 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенный или прозрачный (по 2 мл в ампулах; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной пачке);
  • раствор для приема внутрь: слегка желтоватый или бесцветный, с характерным лимонным или анисовым запахом (по 150 мл во флаконах оранжевого стекла; 1 флакон в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат).

В состав 1 капсулы входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный.

В состав 2 мл раствора для в/м введения входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций, 0,2 М раствор кислоты серной, натрия хлорид.

В состав 5 мл раствора для приема внутрь входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор анис (L559), ароматизатор лимон (L573), жидкий мальтитол, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Показания к применению

Таблетки по 200 мг (применяют только у взрослых пациентов):

  • острые психотические расстройства;
  • хронические психотические расстройства: шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния – хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред.

Таблетки по 50 мг:

  • тревожные состояния у взрослых (для кратковременной симптоматической терапии при неэффективности обычных методов лечения);
  • тяжелые нарушения поведения у детей в возрасте от 6 лет, в особенности страдающих синдромом аутизма: стереотипии, членовредительство, ажитация.

Капсулы:

  • взрослые – кратковременная симптоматическая терапия тревожных состояний, когда стандартные меры лечения не обеспечивают клинически значимых результатов;
  • дети старше 6 лет (в особенности с синдромом аутизма) – терапия серьезных расстройств поведения (тревожное возбуждение, ажитация, стереотипия, самоповреждение).

Раствор для в/м введения и раствор для приема внутрь (в качестве монотерапии или в комбинации с иными психотропными средствами):

  • шизофрения (хроническая и острая);
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различного происхождения.

Дополнительно для раствора для приема внутрь:

  • невротические расстройства;
  • головокружения различного происхождения: средний отит, состояние после черепно-мозговой травмы, болезнь Меньера, вестибулярный неврит, вертебрально-базилярная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Абсолютные (таблетки, капсулы):

  • острая порфирия;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, галактоземия;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, ропинирол, хинаголид, каберголин);
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет; таблетки 50 мг, капсулы – до 6 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для в/м введения):

  • феохромоцитома,
  • агрессивное поведение, судорожные припадки, аффективные расстройства, гиперпролактинемия, маниакальный психоз,
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (исключением являются пациенты с болезнью Паркинсона);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для приема внутрь):

  • гиперпролактинемия;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • состояние аффекта и агрессии у больных с опасностью провокации симптомов;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • детский возраст (младше 14 лет);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные – требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений (таблетки, капсулы, раствор для в/м введения):

  • задержка мочи;
  • эпилепсия;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • артериальная гипертензия;
  • глаукома;
  • дисменорея;
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) в анамнезе;
  • стенокардия;
  • тяжелые сердечные патологии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Относительные (раствор для приема внутрь):

  • нарушение функции почек (требуется снижение дозы препарата);
  • заболевания сердца;
  • заболевания кровеносных сосудов;
  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные расстройства в анамнезе;
  • нерегулярный менструальный цикл у молодых пациенток;
  • пожилой возраст.

При беременности использование Сульпирида допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Способ применения и дозировка

Продолжительность терапии, лекарственную форму препарата и кратность его применения определяет врач в индивидуальном порядке.

Таблетки и капсулыПрепарат принимают внутрь минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, поскольку ее наличие в желудке уменьшает всасывание сульприда на 30%.

Сульпирид назначают в минимально эффективных дозах. Если клиническое состояние больного позволяет, терапию начинают с низких доз. Минимально эффективные дозировки устанавливают посредством постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Прием препарата не рекомендуется во второй половине дня (после 16 часов), поскольку возможна активизация действующего вещества.

При острых и хронических психотических расстройствах взрослым назначают от 200 до 1000 мг в день, разделенных на несколько приемов.

Поскольку сульпирид преимущественно выводится из организма через почки, для больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами, в зависимости от показателей КК (клиренс креатинина), а именно:

  • КК 30-60 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 30%, а интервалы между приемами увеличивают в 1,5 раза;
  • КК 10-30 мл/мин: дозу уменьшают в 2 раза, а интервал между приемами увеличивают в 2 раза;
  • КК

    medlib.net

    Сульпирид: инструкция по применению

    Седативные средства

    Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут иметь аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H 1 -антигистаминни препараты, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

    Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

    К этому серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

    К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Иa и III и некоторые нейролептики.

    В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин, только в лекарственных формах для внутривенного введения.

    Одновременное назначение двух препаратов, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии (тех, что вызывают torsades de pointe s) препаратов в общем противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) - их желательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    противопоказаны комбинации

    Циталопрам, эсциталопрам

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

    Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

    Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

    Леводопа и противопаркинсонические препараты (включая ропинорол)

    Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

    Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

    Мехитазин

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

    нежелательные комбинации

    Противопаразитарные препараты , которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). -За повышенного риска желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить. Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал, а в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

    Другие препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) : антиаритмические препараты класса Иa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного применения, мизоластин, винкамин для внутривенного применения, левофлоксацин, прукалоприд, торамифен, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного применения.

    Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    Другими нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

    Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    этанол

    Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

    Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт.

    метадон

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    Комбинации, назначение которых требует осторожности

    азитромицин

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

    Бета-блокаторы , применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) - повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

    Препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Иa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства - повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

    кларитромицин

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

    Калийнезберигаючи препараты (калийнезберигаючи диуретики, в том числе в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин для внутривенного применения) - повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

    препараты лития

    Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием.

    Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

    рокситромицин

    Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

    сукральфат

    Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

    Между введением сукралфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

    Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь

    Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

    Между введением этих препаратов и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

    Комбинации, которые следует назначать с учетом взаимодействий

    антигипертензивные средства

    Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

    Бета-блокаторы (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности) - сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

    Другие седативные средства

    Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

    Нитраты, нитриты и родственные препараты

    Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

    Сульпирид может снижать эффективность ропиноролу .

    lek.103.ua


    Смотрите также