Рексетин показания к применению


Рексетин

1 таблетка фармацевтического препарата может содержать или 22,76 мг, или 34,14 мг основного активного вещества – гемигидрата гидрохлорида пароксетина.

Дозировка вспомогательных средств эквивалентна количеству основного действующего компонента:

  • дигидрат гидрофосфата кальция – 244,24/366,36 мг;
  • гипромеллоза – 15/22,5 мг;
  • натрия карбоксиметилкрахмал – 15/22,5 мг;
  • стеарат магния – 3/4,5 мг.

Составные части пленочной оболочки таблетки рассчитаны исходя из количества биологически активного вещества:

  • гипромеллоза – 7,2/10,8 мг;
  • диоксид титана – 1,03/1,545 мг;
  • макрогол 400 – 0,07/0,105 мг;
  • полисорбат 80 – 0,044/0,066 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, с продольной бороздой на верхней части рассчитаны на 20 или 30 мг основного действующего компонента, исходя из этого помечаются соответствующей цифрой и крестиком на ее обороте. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, фасуются в блистеры. Контурно-ячейковые упаковки из алюминия или ПВХ по 10 штук каждая. В картонной пачке – 3 блистера.

Фармакологические действие

Рексетин – фармацевтический антидепрессант, который относится к группе избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. То есть основной действующий компонент пароксетин, сложное органическое соединение с бициклической структурой, тормозит возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, вследствие чего он остается в синаптической щели. Таким образом, на фоне основного фармакологического действия осуществляет выраженное активирующее влияние на центральную нервную систему, ведь передатчик нервного импульса оказывает свои влияние гораздо более продолжительно (стимуляция серотонинергической системы).

Стоит отметить, что пароксетин, как основная химическая составляющая препарата, также обладает анксиолитическим действием, так как тревожное состояние, прежде всего, связано с повышенной возбудимостью подкорковых структур головного мозга, на которые активный компонент Рексетина распространяет свое влияние. Благодаря угнетению таких отделов центральной нервной системы, как лимбическая формация, таламус и гипоталамус уменьшаются проявления тревожного синдрома.

При применении фармацевтического препарата наблюдается уменьшение обсессивно-компульсивных расстройств. Это психическая патология, описываемая постоянным появлением навязчивых идей или разнообразных страхов, от которых пациент старается избавиться с помощью столь же навязчивых и утомительных мыслей. Тяжелое заболевание, имеющее свое место в Международной классификации болезней 10-ого пересмотра.

Активный компонент антидепрессанта обладает высокой специфичностью фармакологического действия. Пароксетин не оказывает влияние на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, потому не вызывает генерализованного привыкания и наркотической зависимости. Также не изменяется интенсивность обратного захвата таких нейротрансмиттеров, как норадреналин и допамин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки внутрь (перорально), фармакологический препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи значительно не влияет на способность Рексетина к всасыванию. Лекарственное средство обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы (около 93-95 процентов пароксетина), что обеспечивает длительную циркуляцию активных компонентов в магистральном кровеносном русле.

Метаболизируется фармакологический препарат в печени с образованием неактивных продуктов обмена. После превращения лекарственное средство в виде метаболитов выводятся преимущественно почками в составе мочи. Период полувыведения колеблется от 15 до 24 часов, в зависимости от индивидуальной скорости обмена. При непродолжительном консервативном курсе лечения препарат незначительно кумулирует, равновесная концентрация достигается в течение недели регулярного приема таблеток Рексетина. При длительном приеме, фармацевтический препарат утрачивает способность к кумуляции.

Показания к применению Рексетина

  • депрессия различного этиологического происхождения (особенно патологические состояния, которые осложняются постоянным чувством тревоги);
  • эпизоды биполярного расстройства или депрессии на фоне шизофрении;
  • лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (лекарственное средство способно предупреждать активные рецидивы даже при длительном терапевтическом курсе);
  • органические поражения центральной нервной системы (в том числе и глубоких структур головного мозга);
  • санация эпизодического течения маниакально-депрессивного синдрома в депрессивной стадии;
  • состояние социальной тревожности или генерализованные проявления синдрома постоянной тревоги;
  • посттравматические психические расстройства, которые обычно возникают при катастрофе или чрезвычайно опасной для жизни ситуации;
  • нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами агорафобии и паники.

В последнее время существуют клинические доказательства, что показания к применению можно расширить медикаментозным лечением социофобии. Так фармацевтические исследования подтвердили, что при активной консервативной терапии можно достичь таких же положительных результатов, как и от постоянных приемов у психиатра, ведь ранее это была единственная схема санации душевнобольных социофобией.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность, идиосинкразия, наследственная или приобретенная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата;
  • применение препаратов, которые ингибируют фермент моноаминоксидазу (лекарственное средство можно использовать только по прошествии трех недель после курса лечения антидепрессантами);
  • консервативная терапия триптофаном или его производными;
  • синдром удлиненного интервала QT;
  • печеночная недостаточность;
  • закрыто угольная глаукома (может приводит к чрезмерному повышению внутриглазного давления);
  • аритмии желудочкового происхождения;
  • гиперплазия предстательной железы у мужчин;
  • детская возрастная категория до 18 лет или пожилой возраст.

Побочные действия Рексетина

При активном консервативном лечении фармацевтическим препаратом возможно развитие следующих нежелательных реакций:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение или головные боли, нарушением режима бодрствования и сна, тремор и дрожание конечностей, повышенная утомляемость, парестезии, раздражительность, сухость во рту, нарушения в работе зрительного аппарата нервного генеза, усиленная потливость. Также опытными клиницистами описаны экстрапирамидные состояния и орофациальная дистония, однако встречаются они крайне редко.
  • Пищеварительная система: диспепсический синдром, нарушения стула (равно возможны, как констипации, так и диареи), снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов и как следствие нарушения функционирования печени.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердечной работы, гипертония или гипотония, исходя из первичной предрасположенности пациента, изменения показателей электрокардиограммы, вазодилатация, вплоть до обморока вследствие острой недостаточности кровообращения.
  • Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения активной эякуляции (семяизвержение), затруднение мочеиспускания.
  • В работе других систем организма: покраснение кожи, как проявления гиперемии сосудистого русла, гематомы, нарушения электролитного баланса (гипонатриемия), повышение выработки и выделения вазопрессина (антидиуретического гормона), тромбоцитопения, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, ринореи и так далее), гипер- или гипогликемия, мышечные боли и даже миопатии.
  • Также могут отмечаться аллергические реакции, которые проявляются в виде крапивницы, кожной сыпи или зуда, отека верхней половины тела (лица и конечностей), бронхоспазма, ангионевротического отека Квинке.

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

При резком прекращении приема лекарственного препарата может проявляться синдром отмены, который обычно описывается такими симптомами:

  • сильный тремор;
  • тошнота, рвота;
  • нарушение периферической чувствительности;
  • спутанность сознания;
  • нарушения физиологического режима сна и бодрствования.

Дабы избежать синдрома отмены и проявлений абстиненции следует отменять препарат постепенно после прохождения полного терапевтического курса.

Рексетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Rexetin рекомендуется использовать утром, перорально во время приема пищи, однако не следует их разжевывать, ведь таким образом можно повредить оболочку. В зависимости от клинического состояния дозировка может быть изменена через 2-3 недели после начала курса терапии.

Инструкция по применению Рексетина в значительной мере варьируется согласно диагнозу пациента:

  • При депрессиях суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Фармакологический эффект развивается постепенно, потому при особо тяжелых клинических случаях может потребоваться увеличение количества лекарственного средства. С интервалом в 1 неделю дозировка может повышаться на 10 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимальное суточное количество Рексетина – 50 мг.
  • Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
  • Терапию панических расстройств стоит начинать с небольшой суточной дозы (10 мг), а далее еженедельно повышать до достижения необходимого санационного эффекта. Низкая первоначальная доза обусловлена возможным нарастание интенсивности симптомов основной патологии из-за побочных эффектов (нежелательные реакции максимально проявляются в начале консервативного курса). Максимальная дозировка составляет, как и при синдроме навязчивости, 60 мг.
  • Лечение социофобии обычно начинают с 20 мг в сутки. Если после двухнедельной медикаментозной терапии состояние больного качественное не улучшилось, то еженедельно можно повышать количество Рексетина на 10 мг до достижения желаемого эффекта или максимальной дозы в 50 мг суточного приема. Как правило, для поддерживающей санации достаточная дозировка – это 20 мг.
  • Схема консервативного лечения посттравматических стрессовых расстройств или генерализованного тревожного синдрома сходна с таковой при терапии социофобии.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены, потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности, если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, способность организма метаболизировать пароксетин, основное действующее вещество фармацевтического препарата, резко снижается, потому максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг. По абсолютным жизненным показаниям дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться, по возможности, поддерживать ее на минимальном уровне.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов. Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Взаимодействие

Рексетин категорически нельзя совмещать вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, потому что такая комплексная терапия приводит в взаимному усилению побочных эффектов. При несоблюдении этого строго правила может наблюдаться летальный исход.

Одновременное применение фармацевтического препарата и лекарственных средств или биологических добавок, содержащих Триптофан возможно увеличение силы проявления нежелательных последствий лечения. Как правило, появляются интенсивные головные боли, частое головокружение, тошнота и рвота. Подобным образом действуют противоэпилептические препараты, антидепрессанты разных групп (Нортриптилин, Амитриптилин, Флуоксетин и другие), если применять их параллельно с Рексетином.

Комбинация Суматриптана и Рексетина обязательно требует постоянного контроля со стороны квалифицированного медицинского персонала, так как сочетание данных фармацевтических препаратов вызывает слабость, увеличение силы рефлексов (гиперрефлексия), нарушение координации движений. Если схема медикаментозного лечения состоит из этих лекарственных средств, рекомендовано проводить терапию в условиях стационара.

При совместном использовании таблеток Рексетин и пероральных антикоагулянтов возможно увеличение протромбинового времени и развитие кровотечений, так как потенцируется действие последних.

Препараты, фармакологическое действие которых направлено на активацию печеночных ферментов (например, такой индуктор микросомального окисления, как Фенитоин), могут изменять метаболические способности пароксетина. Увеличивается скорость его распада на неактивные метаболиты, период полувыведения растет, что проявляется в отсутствии терапевтических эффектов даже при постепенном увеличении дозировки лекарства.

Негативно влияет на метаболизм Рексетина и препараты группы фенобарбиталов. Однако компоненты данной фармацевтической субъединицы ускоряют не печеночное, а почечное звено цикла обмена. То есть биологически активные составные части Рексетина выводятся с большей скоростью, что в значительной мере способствует снижению их концентрации в плазме крови.

Рексетин увеличивает плазменные концентрации Проциклидина и Теофиллина, но в клинических исследованиях механизм данного взаимодействия не выявлен. Потому при сочетанном применении фармацевтических препаратов рекомендуется контроль плазменных концентраций активных компонентов.

Условия продажи

Таблетки отпускаются только после предъявления заверенного рецепторного бланка.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей младшего возраста, при постоянном температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности

От 2 до 4 лет.

Особые указания

Прием Рексетина может сопровождаться акатизией, которая характеризуется внутренним беспокойством, проблемами с концентрацией внимания и неспособностью находится в одном положении долгий промежуток времени, потому в период лечения данным фармацевтическим препаратом следует отказаться от управления автомобилем или другими потенциально опасными устройствами.

У пациентов с сахарным диабетом, которые проходят лечение Рексетином, следует соответствующим образом корректировать дозу инсулина и/или других пероральных гипогликемических препаратов, так как среди нежелательных терапевтических эффектов отмечается гипер- или гипогликемия в зависимости от предрасположенности.

Если в схему консервативного лечения, помимо Рексетина, входят препараты лития, то их совместный прием проводится под обязательным контролем концентрации действующих веществ в плазме крови.

Аналоги Рексетина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Код АТХ данного фармацевтического препарата совпадает с такими лекарственным средствами, как: Ксет, Люксотил, Парелакс. Нельзя однозначно сказать, какие антидепрессанты являются более оправданы в применении. Конечно, следует полагаться на мнение квалифицированного специалиста и индивидуальные особенности организма при выборе препарата для лечения столь важной системы органов, как нервная.

Стоит заметить, что а аптечных киосках аналоги Рексетина не сильно отличаются по стоимости, потому основывать выбор лекарственного средства на цене препарата не следует.

Синонимы

Адепресс, Пароксетин, Плизил, Паксил.

Детям

Препарат строго противопоказан для применения в детском возрасте, так как до 18 лет может повлиять на развитие внутренних органов и становление личности.

Алкоголь и Рексетин

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено в клинических исследованиях, однако, как и в случаи с антидепрессантами других групп, алкоголь употреблять во время консервативного лечения не рекомендуется, так как это может привести к непредвиденным обстоятельствам (известны клинические случаи обострения основного заболевания центральной нервной системы и даже летальных исходов на фоне суицидальных расстройств).

При беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода. Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны преждевременные роды и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс, обширные цианоз, эпилепсия, гиперрефлексия, летаргия, артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации, то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина.

Отзывы о Рексетине

На форумах отзывы о Рексетине носят преимущественно положительных характер, ведь лекарственное средство обладает широким спектром фармацевтического действия. Составные компоненты позволяют не только решить вопрос депрессии в относительно короткие сроки, но и ликвидировать такие последствия данного патологического состояния, как тревожный синдром, предупредить рецидивирующее течение данного заболевания.

Также люди после применения Рексетина отмечают, что в дальнейшем справляться с тяжелыми жизненными ситуациями становится легче. Этому нет прямого подтверждения со стороны клинических исследователей данного препарата, однако информация не может полностью отвергаться при выборе лекарственного средства для медикаментозного лечения нозологических единиц затрагивающих центральную и периферическую нервную систему.

Неудивительно, что и отзывы врачей характеризуют таблетки Рексетин с положительной стороны. Несмотря на обильное количество побочных эффектов, сила их проявления значительно уменьшается по прошествии первой недели консервативной терапии. Практикующие врачи в своих рекомендациях также указывают, что очком в пользу фармацевтического препарата выступает анксиолитическое действие и способность купировать социофобию на медикаментозном уровне.

Цена Рексетина, где купить

Цена Рексетина на территории Российской Федерации составляет от 800 до 1000 рублей, в то время как в Украине препарат можно приобрести за 200-300 гривен.

Рексетин®: инструкция по применению

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после окончания приема необратимого ИМАО или через 24 часа после окончания лечения обратимым ингибитором MAO. Дозу пароксетина следует увеличивать постепенно до достижения оптимального ответа (см. разделы «Противопоказания»  и «Лекарственные взаимодействия»).

Дети и подростки

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно в форме агрессии, насильственного, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдались среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все-таки решено назначить препарат, необходимо тщательное наблюдение на предмет появления суицидальной симптоматики. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и развития когнитивных функций.

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления  значительной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет (также см. раздел «Фармакодинамика»).

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациенты (и ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные перемены в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием препарата Рексетин® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией,  напр., неспособностью спокойно сидеть  или стоять, которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при повышении дозы.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими  серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение препаратом Рексетин® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.

Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.

Мания

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Нарушение функции почек/печени

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения СИОЗС. У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Кроме того, получены данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при совместном применении пароксетина и правастатина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, препарат Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии препаратом Рексетин®.

Глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.

Нарушение функции почек/печени

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени

Гипонатриемия

В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.

Геморрагии

Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных и гинекологических кровотечениях. Пожилые пациенты больше подвержены риску возникновения постменопаузальных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов и повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (ТЦА), ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, при которых может быть повышена кровоточивость (см. раздел «Побочные действия»).

Взаимодействие с тамоксифеном

В результате мощного подавления пароксетином изофермента CYP2D6 может возникнуть снижение концентрации активного метаболита тамоксифена – эндоксифена. По этой причине следует, по возможности, избегать назначения пароксетина во время терапии с применением тамоксифена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости.

Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Некоторые пациенты тяжело переносят эти симптомы, но обычно они классифицируются как легкие или умеренные. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после отмены препарата, но в очень редких случаях возможны после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев (на 10 мг еженедельно) в зависимости от потребностей конкретного пациента. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Беременность и фертильность

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (напр., дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в первом триместре беременности.  Механизм этого явления неизвестен. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 по сравнению с 1/100 в общей популяции.

У новорожденных, матери которых применяли пароксетин на более поздних сроках беременности, могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивания, повышенная раздражимость, летаргия, постоянный плач, сонливость и затрудненное засыпание. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или быть симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения наступают немедленно или вскоре после рождения (

Рексетин: инструкция по применению

Препарат Рексетин представляет фармакологическую группу лекарственных средств антидепрессанты. Он применяется в психиатрии и психологии для медикаментозной терапии состояний, сопровождающихся депрессией и паническим страхом.

Состав и форма выпуска

Препарат Рексетин производится в лекарственной форме таблетки для перорального приема, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Они имеют округлую форму, белый или почти белый цвет, а также гладкую поверхность. С одной стороны на поверхности имеется гравировка Х20 или Х30, в зависимости от дозировки препарата. Основным действующим компонентом является пароксетин, его концентрация в одной таблетке составляет 20 и 30 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Стеарат магния.
  • Полисорбат.
  • Гипромеллоза.
  • Диоксид титана.
  • Макрогол.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия.
  • Кальция гидрофосфата дигидрат.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка препарата содержит 3 блистера (всего 30 таблеток соответствующей дозировки) и инструкцию по применению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент таблеток Рексетин пароксетин является антидепрессантом. Он подавляет (ингибирует) обратный нейрональный захват нейромедиатора серотонина в структурах центральной нервной системы за счет чего увеличивается его концентрация и реализуется терапевтический эффект. Препарат не влияет на концентрацию других медиаторов в головном мозгу (норадреналин, допамин). Таблетки Рексетин также обладают психостимулирующим (усиливают функциональную активность клеток и синапсов головного мозга) и анксиолитическим (снижает выраженность тревожности) эффектом.

После приема препарата внутрь его действующий компонент хорошо и практически полностью всасывается из кишечника в системный кровоток. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Пароксетин равномерно распределяется в тканях организма, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга. Он метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся практически равномерно с мочой и калом. Период полувыведения (время выведения половины всей дозы препарата) в среднем составляет 24 часа. При сниженной функциональной активности печени и почек длительность нахождения действующего вещества препарата в организме пациента увеличивается.

Показания к применению

Прием таблеток Рексетин показан при различных патологических состояниях, сопровождающихся изменениями психики и эмоциональной сферы человека, к которым относятся:

  • Компульсивно-обсессивные расстройства психики, сопровождающиеся синдромом навязчивости.
  • Социофобии со значительным ухудшением социальной адаптации человека в обществе.
  • Депрессия (длительное и выраженное снижение настроения), вызванная различными причинами, включая патологию коры головного мозга.
  • Генерализованное тревожное расстройство, характеризующееся развитием приступов панического страха.
  • Стрессовые расстройства центральной нервной системы после перенесенных различных травм.
  • Различные панические расстройства, в частности агорафобия (боязнь большого количества людей).

Также препарат применяется для противорецидивной терапии, направленной на профилактику обострения данных патологических состояний.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Рексетин противопоказан при индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата, беременности на любом сроке течения, во время периода грудного вскармливания (лактация), а также детям в возрасте до 18 лет. Также исключается одновременное применение препарата с лекарственными средствами фармакологической группы ингибиторы фермента моноаминооксидазы (МАО). Рекомендуемый интервал времени между приемами данных лекарственных средств и таблеток Рексетин – не менее 2-х недель. С осторожностью препарат применяется при сопутствующей соматической патологии, сопровождающейся нарушением функционального состояния почек и печени, сердца и сосудов, при глаукоме (повышение внутриглазного давления), эпилепсии, в том числе перенесенной в прошлом.

Способ применения и дозировка

Таблетки Рексетин принимаются внутрь во время еды 1 раз в день. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка препарата подбирается в течение 2-4 недель в зависимости от его эффективности и выраженности снижения проявлений патологии. Средняя дозировка подбирается в зависимости от патологического процесса:

  • Депрессия – рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 20 мг, при необходимости она может повышаться до 30 мг в день. Для увеличения терапевтического эффекта при необходимости дозировка повышается постепенно на 10 мг в течение недели. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
  • Компульсивно-обсессивные расстройства психики – начальная доза 20 мг в день, при необходимости она увеличивается на 10 мг. Максимальная суточная дозировка – 40 мг, иногда допускается ее увеличение до 60 мг.
  • Социофобии – начальная доза также 20 мг. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта в течение недели доза повышается на 10 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг.
  • Посттравматические стрессовые расстройства, генерализованное тревожное расстройство – схема и дозы такие же.
  • Панические расстройства – курс терапии начинается с 10 мг в день, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозировка повышается на 10 мг каждодневно. При этом она не должна превышать 60 мг в день.

Для профилактики рецидива (обострение) патологических расстройств проводится поддерживающая терапия в течение 4-5 месяцев. Резкая отмена препарата не рекомендуется, так как это может привести к ухудшению психологического состояния пациента. При почечной или печеночной недостаточности рекомендуемая терапевтическая доза снижается.

Побочные эффекты

На фоне курса терапии таблетками Рексетин возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

  • Нервная система – нарушения сна в виде сонливости, дрожание рук (тремор), повышенная утомляемость пациента, общая слабость, реже может развиваться головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, снижение концентрации внимания, экстрапирамидальные расстройства. В единичных случаях были зарегистрированы эпилептиформные приступы в виде судорог, повышение внутричерепного давления.
  • Пищеварительная система – тошнота, запор или диарея, нарушение вкуса, ухудшение аппетита, реже развивается выраженное нарушение функциональной активности печени, сопровождающееся повышением активности ее ферментов в крови (АСТ, АЛТ), которое указывает на повреждение гепатоцитов.
  • Сердечно-сосудистая система – повышение частоты сокращений сердца (тахикардия), неустойчивость (лабильность) артериального давления, изменения на электрокардиограмме.
  • Вегетативная нервная система – повышенная потливость кожи (гипергидроз), сухость во рту.
  • Органы чувств – ухудшение зрения, расширение зрачков (мидриаз), которое может привести к повышению внутриглазного давления, редко на этом фоне развивается приступ острой глаукомы.
  • Половая система – изменение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу), нарушение эякуляции у мужчин.
  • Мочевыделительная система – нарушение процесса мочеиспускания.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, бронхоспазм (сужение просвета бронхов с ухудшением дыхания), крапивница (характерная реакция на коже, напоминающая ожог крапивой), ангионевротический отек Квинке с отеком тканей в области лица и наружных половых органов, анафилактический шок (тяжелая системная реакция с полиорганной недостаточностью и критическим снижением артериального давления).
  • Изменения водно-электролитного баланса – снижение концентрации ионов натрия (гипонатриемия) с развитием периферических отеков. После отмены препарата уровень ионов нормализуется. Данная негативная реакция чаще развивается у пожилых пациентов.
  • Опорно-двигательная система – мышечная слабость (миастения), боли в мышцах (миалгия).

Иногда на фоне приема таблеток Рексетин может развиваться гриппоподобное состояние с повышением температуры тела. Негативные реакции, в первую очередь со стороны нервной системы, могут развиваться в случае резкого прекращения приема препарата (синдром отмены). В случае развития побочных эффектов возможность дальнейшего применения препарата определяет лечащий врач.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Рексетин важно убедиться в отсутствии противопоказаний, а также ознакомиться с особыми указаниями в отношении применения препарата, к которым относятся:

  • Одновременный прием препарата с ингибиторами МАО противопоказан. Начинать прием таблеток Рексетин можно начинать не ранее, чем через 2 недели после применения ингибиторов МАО.
  • При наличии маниакального состояния пациента после начала применения препарата возможно развитие обострения данного состояния.
  • Достоверных данных о возможности комбинированного использования электросудорожной терапии и препарата на сегодняшний день нет.
  • Пациенты с депрессией на фоне абстинентного синдрома (лечение наркомании, хронического алкоголизма), а также с наличием предрасположенности к суициду (самоубийство) требуют тщательного наблюдения.
  • В единичных случаях на фоне приема таблеток Рексетин возможно повышение кровоточивости.
  • Пациенты, принимающие курс терапии препаратом, должны быть готовы к появлению суицидальных мыслей, повышению агрессивности, при появлении первых признаков данных состояний должны немедленно обращаться за медицинской помощью.
  • Более высокий риск суицида на фоне применения препарата наблюдался у молодых пациентов (18-29 лет).
  • Действующее вещество препарата может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их применении следует предупредить лечащего врача.
  • Влияние препарата на скорость психомоторных реакций, возможности к концентрации внимания не было выявлено, тем не менее на фоне его применения не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов работы.

В аптеках таблетки Рексетин отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельное применение без соответствующего назначения врача.

Передозировка

Таблетки Рексетин имеют широкий диапазон дозировки. Проявления передозировки развиваются при приеме около 2000 мг действующего вещества, а также в комбинации с алкоголем и другими препаратами. Они характеризуются тошнотой, тремором рук, нарушением сознания, расширением зрачков, покраснением кожи в области лица, сухостью во рту, повышенным потоотделением, сонливостью. При передозировке следует обратиться за медицинской помощью. Лечение проводится в условиях медицинского стационара, оно включает промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов, симптоматическую терапию. Параллельно проводится мониторинг жизненно-важных показателей.

Рексетин аналоги

По составу и оказываемому эффекту аналогичными для таблеток Рексетин являются препараты Паксил, Адепресс, Пароксетин, Плизил, Сирестилл.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Рексетин составляет 5 лет. Препарат должен храниться в заводской упаковке, сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +30° С.

Цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Рексетин в аптеках Москвы зависит от дозировки действующего вещества:

  • 20 мг, 30 таблеток – 733-762 рубля.
  • 30 мг, 30 таблеток – 863-881 рубль.

Инструкция по применению РЕКСЕТИН® (REXETIN®)

Лечение препаратом Рексетин® следует начинать с осторожностью спустя 2 недели после прекращения применения необратимых ингибиторов МАО, или через 24 ч после отмены обратимого ингибитора МАО. Дозу пароксетина следует постепенно увеличивать до достижения оптимального эффекта.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства (суицидальных действий и проявлений). Этот риск сохраняется, пока не наступает значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель приема или больше, пациенты должны находиться под наблюдением врача до наступления улучшения. Накопленный клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях выздоровления.

Другие расстройства психики, для лечения которых предназначен пароксетин, могут также быть связаны с увеличением риска суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Предосторожности, которые соблюдались при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны также соблюдаться при лечении пациентов с другими психическими нарушениями.

Пациенты с указаниями в анамнезе на суицидальные действия и проявления или с наличием преобладающего суицидального мышления до начала лечения, как известно, составляют группу значительного риска суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Медикаментозное лечение, особенно на ранних стадиях и после изменений дозы, должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в особенности, за пациентами группы высокого риска. Пациенты (и лица, обслуживающие их) должны быть готовы контролировать любые внезапные клинические ухудшения, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение пароксетина связано с развитием акатизии, которая характеризуется внутренним ощущением беспокойства и психомоторным возбуждением, например, неспособностью спокойно сидеть или стоять, и которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Риск развития акатизии наиболее высок в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при увеличении дозы.

Серотониновый синдром/ЗНС

В редких случаях серотониновый синдром или ЗНС могут возникать при приеме пароксетина, особенно совместно с серотонинергическими и/или нейролептическими лекарственными препаратами. Поскольку эти синдромы могут быть потенциально опасными для жизни, лечение пароксетином должно быть прекращено при наличии этих признаков (характеризуемых группой симптомов, таких как гипертермия, оцепенение, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными резкими колебаниями основных показателей жизнедеятельности, изменения психического состояния включая спутанность сознания, раздражительность, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее до бреда и комы) и начата поддерживающая симптоматическая терапия. Пароксетин не должен применяться в сочетании с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска серотонинового синдрома.

Мания

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпизодами мании в анамнезе. Прием пароксетина должен быть прекращен всеми пациентами, находящимися в стадии обострения мании.

Почечная/печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) должно сопровождаться контролем гликемии. Может потребоваться пересмотр доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Эпилепсия

Как и все антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.

Судороги

Частота случаев возникновения судорог составляет менее 0.1% у пациентов, принимающих пароксетин. При возникновении судорог прием лекарственного препарата должен быть прекращен всеми пациентами.

Электросудорожная терапия

Недостаточно клинического опыта применения пароксетина при электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие СИОЗС, пароксетин может вызвать мидриаз и его следует применять с осторожностью у пациентов с остроугольной глаукомой или случаями глаукомы в анамнезе.

Кардиологические нарушения

Пациентам с кардиологическими нарушениями следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Гипонатриемия

Гипонатриемия наблюдается редко, преимущественно у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с риском гипонатриемии, например, при сопутствующей лекарственной терапии и циррозе. Гипонатриемия обычно полностью проходит после прекращения приема пароксетина.

Кровотечения

Имеются данные о кожных кровоизлияниях, таких как экхимозы и пурпура, при приеме СИОЗС. Наблюдались также другие геморрагические проявления, например, желудочно-кишечное кровотечение. Пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска.

С осторожностью следует применять СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, препаратами, которые влияют на функцию тромбоцитов, или с другими лекарственные препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большая часть трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВС, ингибиторы ЦОГ-2), а также у пациентов с эпизодами кровотечений или состояниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Взаимодействие с тамоксифеном

В некоторых исследованиях показано, что эффективность тамоксифена, оцененная по риску возникновения рецидива/смертности от рака молочной железы, может снизиться при одновременном применении с пароксетином в результате необратимого ингибирования пароксетином изофермента CYP2D6. Следует, по возможности, избегать одновременного применения пароксетина и тамоксифена, применяемого для лечения или профилактики рака молочной железы.

Синдром отмены при прекращении приема пароксетина

Синдром отмены при прекращении приема пароксетина наблюдается часто, особенно если пациенты резко прекращают принимать препарат. В клинических исследованиях выявлено, что при прекращении приема пароксетина побочные эффекты наблюдались у 30% пациентов по сравнению с 20% пациентов, у которых побочные эффекты наблюдались при прекращении приема плацебо. Возникновение синдрома отмены не доказывает, что лекарственный препарат вызывает привыкание или зависимость. Риск возникновения синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, таких как продолжительность лечения, величина дозы и скорость снижения дозы.

Наблюдаются головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию, ощущения, как при ударе током, звон в ушах), нарушения сна (включая насыщенные сновидения), возбуждение или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и нарушения зрения. В целом, степень выраженности этих симптомов легкая или умеренная, однако у некоторых пациентов может быть тяжелая. Обычно симптомы наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, и очень редко - у пациентов, которые нечаянно пропустили прием препарата. В основном симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут наблюдаться дольше (2-3 месяца и более). Поэтому при прекращении приема препарата рекомендуется постепенно снижать дозу в течение нескольких недель или месяцев, согласно индивидуальным особенностям пациента.

Алкоголь

Хотя пароксетин не усугубляет угнетение психомоторных реакций, вызванных приемом алкоголя, как и в случае с другими психотропными препаратами, следует избегать одновременного применения Рексетина и алкоголя.

Использование в педиатрии

Пароксетин не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (прежде всего, агрессия, сопротивление, гнев) наиболее часто наблюдались в клинических исследованиях у детей и подростков, получавших пароксетин, по сравнению с группой плацебо. Если решение о назначении препарата, основанное на клинической необходимости, все же принято, то пациент должен быть тщательно проверен на наличие суицидальных симптомов. Кроме того, недостаточно данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков в отношении их роста, полового созревания, поведения, способности к познавательному развитию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В клинических исследованиях не выявлено отрицательного действия препарата Рексетин® на познавательную и психомоторную функцию. Несмотря на это, также как и при терапии другими психоактивными препаратами, пациенты должны с осторожностью оценивать свою способность к вождению автотранспорта или работе в условиях повышенного риска травматизма.

Результаты экспериментальных исследований

Токсикологические исследования проводились на макаках резус и на крысах-альбиносах. Метаболизм препарата в обеих группах животных был сходным с метаболизмом у человека. Как предполагалось, липофильные амины, включая трициклические антидепрессанты, вызывали у крыс фосфолипидоз. Исследование фосфолипидоза, продолжавшееся в течение одного года, показало, что применяемая доза в 6 раз превышала рекомендуемый диапазон клинических доз.

Канцерогенность: в ходе двухлетнего исследования пароксетина не показано канцерогенного эффекта пароксетина.

Генетическая токсичность: в тестах in vivo и in vitro не выявлено генетической токсичности.

Репродуктивная токсичность: результаты экспериментов на крысах указывают на то, что пароксетин влияет на фертильность самцов и самок. У крыс повышалась смертность новорожденных и наблюдалась задержка оссификации. Поздние эффекты большей частью были связаны с токсичностью препарата для матери и не оказывали прямого влияния на плод/новорожденного.

Рексетин

Препарат Рексетин представляет фармакологическую группу лекарственных средств антидепрессанты. Он применяется в психиатрии и психологии для медикаментозной терапии состояний, сопровождающихся депрессией и паническим страхом.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рексетин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рексетин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
  • Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

  1. Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии.
  2. Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги.
  3. Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.
  4. Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Рексетин также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Фармакологическое действие

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

Рексетин

Рексетин – ингибитор обратного нейронального захвата серотонина в центральную нервную систему; антидепрессант с анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «Х20» (таблетки 20 мг) или «Х30» (таблетки 30 мг) – на другой (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в пачке картонной).

Активное вещество: пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) – 20 или 30 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, гипромеллоза.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза, полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид.

  • Генерализованное тревожное расстройство;
  • Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
  • Социофобии;
  • Состояния, сопровождающиеся тревогой, и депрессии различной этиологии;
  • Панические расстройства, в т.ч. агорафобия (страх пребывания в толпе);
  • Посттравматические стрессорные расстройства.

Также Рексетин применяется в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и в течение 14 дней после их отмены;
  • Сочетанное применение с тиоридазином;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

  • Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Эпилепсия в анамнезе;
  • Глаукома;
  • Пожилой возраст;
  • Одновременное применение препаратов лития, бензодиазепинов (например, оксазепама), нейролептиков, барбитуратов.

Рексетин следует принимать внутрь во время еды, глотая таблетки целиком, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

  • Панические расстройства: начальная доза – 10 мг/сутки, далее каждую неделю дозу постепенно (на 10 мг) повышают до достижения необходимого эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сутки, максимальная – 60 мг;
  • Обсессивно-компульсивные расстройства: 20 мг/сутки, при недостаточности эффекта дозу повышают на 10 мг каждую неделю, максимальная доза – 40-60 мг;
  • Социофобии: 20 мг/сутки, в случае отсутствия в течение 2 недель существенного улучшения состояния пациента, дозу еженедельно повышают на 10 мг, но не более чем до 50 мг. Поддерживающая суточная доза, как правило, составляет 20 мг;
  • Депрессия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматические стрессорные расстройства: 20 мг/сутки, при недостаточности эффекта каждую неделю суточную дозу повышают на 10 мг, максимальная доза – 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей и ослабленных пациентов составляет 10 мг/сутки. Максимально допустимая суточная доза – 40 мг.

При печеночной и почечной (клиренс креатинина < 30 мл/минуту) недостаточности суточная доза составляет 20 мг. При неэффективности дозу можно повышать, но следует поддерживать ее на минимально возможном уровне.

Для предотвращения рецидивов проводят поддерживающую терапию. Ее продолжительность после исчезновения симптомов депрессии может достигать 6 месяцев, а при панических и обсессивных расстройствах – еще больше.

При необходимости прекращения лечения препарат следует отменять постепенно.

Побочные действия

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы:часто (5-10% случаев) – сонливость, тремор, бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, парестезии, повышенная раздражительность, головокружение, головная боль, сомнамбулизм; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (обычно возникают при интенсивном предшествующем применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто (12%) – тошнота; иногда – снижение аппетита, запор/диарея; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз (причинно-следственная связь не установлена, но препарат в этом случае следует отменить); в отдельных случаях – тяжелое нарушение функции печени;
  • Со стороны вегетативной нервной системы: часто - повышенное потоотделение, сухость во рту;
  • Со стороны половой системы: очень часто (13%) – расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
  • Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях – гипонатриемия с развитием периферических отеков, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (чаще у пожилых людей, получающих сопутствующее лечение мочегонными или другими препаратами);
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:в отдельных случаях – лабильность артериального давления, тахикардия, обморочные состояния, изменения электрокардиограммы;
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное мочеиспускание;
  • Со стороны органа зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
  • Аллергические реакции: редко – отеки в области лица и конечностей, кожный зуд, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи, анафилактические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм);
  • Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миастения, миалгии, миоклония, миопатии; редко – изменение вкуса, развитие гриппоподобного состояния, повышение температуры, галакторея, гиперпролактинемия, гипогликемия, повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура), а также тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее развития с приемом препарата не доказана).

При внезапной отмене Рексетина возможны: нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение, ажитация, тремор, нарушения сна, чувство страха, спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота.

Интенсивность и частота проявления побочных эффектов снижаются в процессе терапии, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение лечения.

Особые указания

Женщинам детородного возраста во время терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Если Рексетин назначается после курса лечения ингибиторами МАО (не ранее чем через 14 дней), начинать терапию следует с осторожностью, с малых доз, постепенно повышая их до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Следует учитывать риск рецидива у пациентов с маниакальными состояниями в анамнезе.

Нет достаточного опыта одновременного применения с пароксетином электросудорожной терапии.

Особое наблюдение в период лечения требуется за пациентами с депрессией и наркоманией в период абстиненции, поскольку высока вероятность предрасположенности к суицидальным попыткам. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами риск самоубийства может возрастать на ранних стадиях выздоровления и сохраняется до тех пор, пока не наступит ремиссия.

То же самое касается других психиатрических состояний, при которых назначается Рексетин. Повышенный риск самоубийства отмечается у пациентов в возрасте 18-29 лет. По этой причине лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты и опекуны, которые оказывают им помощь, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае появления суицидальных мыслей/намерений/поведения.

В контролируемых исследованиях не было выявлено отрицательного действия Рексетина на познавательную и психомоторную функцию, тем не менее, во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ. Степень и длительность ограничений определяются индивидуально для каждого пациента.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты не оказывают влияния на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Не следует применять ингибиторы МОА одновременно с Рексетином, а также в течение 14 дней после его отмены или до его назначения.

Следует избегать применения с триптофаном, поскольку такая комбинация приводит к появлению головокружения, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты.

Осторожность необходимо соблюдать при одновременном применении варфарина, поскольку возможна повышенная кровоточивость.

При совместном применении суматриптана отмечается нарушение координации, общая слабость и гиперрефлексия (требуется врачебный контроль).

Пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому необходимо снижать дозу последних, а такую комбинацию применять с осторожностью.

На фармакокинетику и метаболизм пароксетина могут влиять препараты, которые тормозят либо усиливают активность ферментных систем печени. При одновременном применении ингибиторов метаболических ферментов печени следует назначать пароксетин в наименьшей эффективной дозе, а в дальнейшем корректировать дозы препаратов в зависимости от клинического эффекта (переносимости и эффективности).

Пароксетин тормозит активность изофермента CYP2D6, поэтому с особой осторожностью следует одновременно назначать средства, которые блокируют его действие (например, циметидин, хинидин, кодеин) или метаболизируются с участием данного изофермента, в том числе некоторые антидепрессанты (к примеру, флуоксетин, имипрамин, нортриптилин, дезипрамин, амитриптилин), антиаритмические средства класса 1 C (например, флекаинид, пропафенон, энкаинид), фенотиазины (например, тиоридазин).

Циметидин способствует повышению уровня пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния, фенобарбитал – снижению его концентрации в плазме крови и продолжительности периода полувыведения.

При совместном применении препаратов, которые связываются с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта одновременного применения с пароксетином дигоксина назначение такой комбинации требует осторожности.

В случае применения Рексетина в комбинации с фенитоином снижается концентрация пароксетина в крови, может увеличиваться частота побочных эффектов фенитоина.

При приеме других противосудорожных препаратов также возможно увеличение частоты развития их нежелательных реакций.

Пароксетин увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому в случае появления антихолинергических побочных эффектов нужно снизить его дозу.

Взаимодействие между пароксетином и теофиллином в ходе клинических исследований не доказано, однако известны отдельные случаи повышения концентрации теофиллина в крови, поэтому при применении данной комбинации необходимо контролировать его уровень в крови.

Поскольку пароксетин влияет на ферментную систему печени, во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима 15-30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.


Смотрите также