Нимесулид таблетки показания к применению


Нимесулид

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускается в следующих формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в блистере; 1,2 или 3 блистера в упаковке);
  • Суспензия для приема внутрь (по 60 мл во флаконе);
  • Гель 0,1%: однородный, прозрачный или практически прозрачный, желтого цвета (по 30 г в тубе, 1 туба в картонной пачке);
  • Порошок для приготовления суспензии: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, при растворении образует суспензию белого или светло-желтого цвета с характерным лимонным запахом (по 2 г в пакете; 9 или 30 пакетов в упаковке).

Действующее вещество: нимесулид (100 мг в 1 таблетке; 50 мг в 1 г порошка; 10 мг в 1 мл суспензии; 10 мг в 1 г геля).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, аэросил;
  • Гель: макрогол 400, карбомер, димексид, пропиленгликоль, спирт этиловый.

Показания к применению

Нимесулид не оказывает влияния на прогрессирование заболевания и предназначен только для симптоматической терапии (уменьшение боли и воспаления на момент применения) следующих состояний/заболеваний:

  • Миалгии;
  • Артралгии;
  • Тендинит;
  • Ревматоидный артрит;
  • Бурсит;
  • Остеоартроз;
  • Альгодисменорея;
  • Артриты различного происхождения;
  • Головная и зубная боль;
  • Посттравматические и послеоперационные боли.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Обострения воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • Цереброваскулярные или иные кровотечения;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • Гепатотоксические реакции при применении нимесулида (в том числе в анамнезе);
  • Печеночная недостаточность и другие активные заболевания печени;
  • Неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости (в том числе в анамнезе) ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
  • Прогрессирующие заболевания почек;
  • Выраженная хроническая почечная недостаточность;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Одновременное применение других гепатотоксических препаратов;
  • Период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • Наркомания;
  • Алкоголизм;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (следует применять препарат с осторожностью, чтобы избежать осложнений):

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Данные в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Длительное использование НПВС;
  • Одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (варфарин) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин);
  • Пожилой возраст;
  • Курение.

Способ применения и дозировка

Нимесулид предназначен для приема внутрь (таблетки, суспензия и порошок) и наружно (гель).

Рекомендуемая доза – по100 мг (1 таблетка или соответствующее количество суспензии) 2 раза в сутки, предпочтительно после еды. Запить достаточным количеством жидкости. Порошок следует предварительно растворить в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет – 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии – не более 15 дней.

Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения – не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, боли в животе, дегтеобразный стул, стоматит, гастрит, перфорация и/или язва двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечное кровотечение;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, приливы, геморрагии, артериальная гипертензия;
  • Дыхательная система: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, одышка;
  • Центральная нервная система: нервозность, сонливость, головная боль, ощущение страха, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;
  • Мочевыделительная система: гематурия, дизурия, гиперкалиемия, отеки, почечная недостаточность, задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия;
  • Печень и желчевыводящая система: желтуха, молниеносный гепатит, холестаз, гепатит, повышение печеночных трансаминаз;
  • Система кроветворения: эозинофилия, панцитопения, удлинение времени кровотечения, анемия, пурпура, тромбоцитопения;
  • Кожные покровы: кожная сыпь, дерматит, эритема, зуд, крапивница, усиление потоотделения, отечность лица, ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема;
  • Органы чувств: нечеткость зрения;
  • Аллергические реакции: гиперчувствительность и анафилактоидные реакции;
  • Прочие: гипотермия, общая слабость.

Особые указания

Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях:

  • Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов;
  • Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
  • Появление симптомов, указывающих на повреждение печени (например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча);
  • Повышение уровня печеночных трансаминаз;
  • Ухудшение функции почек.

При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени.

У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории.

Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.

Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек.

Ненасыщенные жирные кислоты (в физиологических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки.

Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид (в терапевтических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида.

При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата.

У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина.

Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

medlib.net

Нимесулид (Nimesulide)

НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13h22N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

www.rlsnet.ru

Нимесулид

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.

Форма выпуска и состав Нимесулида

Нимесулид выпускается в виде таблеток, геля, суспензии и гранул для приготовления суспензии.

Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид.

В качестве вспомогательных веществ выступают:

  • Таблетки Нимесулида: кальция гидрофосфат дигидрат, моногидрат лактозы, аэросил, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, тальк, лаурилсульфат натрия;
  • Гель: карбомер, спирт этиловый, макрогол 400, димексид, пропиленгликоль.

Основные свойства Нимесулида – это обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий эффекты.

Нимесулид также уменьшает склеивание между собой тромбоцитов, тем самым, разжижая кровь и снижая тромбообразование. Противовоспалительный эффект Нимесулида основывается на блокировании выработки простагландинов и уменьшении выброса гистамина. Подавление воспаления осуществляется также за счет прекращения синтеза поддерживающих воспалительную реакцию цитокинов.

Нимесулид уменьшает образование активных форм кислорода и тормозит процессы перекисного окисления и вредного воздействия свободных радикалов.

Эффект обезболивания достигается через 15-20 минут после приема препарата, что особенно важно при остром болевом синдроме. Самым сильным обезболивающим эффектом обладает гранулированная форма препарата.

Сильный эффект Нимесулида при лечении артритов основан на воздействии препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что увеличивает длительность и выраженность противовоспалительного действия.

Показания к применению Нимесулида

По инструкции Нимесулид применяется:

у взрослых:

  • при остеоартритах, тенденитах, остеоартрозе, бурситах как средство симптоматической терапии;
  • при лихорадке, в составе комбинированной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;
  • для облегчения болей в послеоперационный период;
  • при заболеваниях уха, горла, носа;
  • при травмах;
  • в гинекологии;
  • в стоматологии.

у детей:

  • для лечения симптомов воспаления и лихорадки, которые связаны с инфекциями верхних дыхательных путей;
  • для облегчения боли в послеоперационном периоде;
  • при ранениях мягких тканей;
  • при повреждениях опорно-двигательного аппарата.

Согласно инструкции к Нимесулиду, его нельзя принимать при:

  • обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, пептических язвах, острых кровотечениях в ЖКТ;
  • выраженных нарушениях функций почек и печени;
  • повышенной чувствительности к Нимесулиду;
  • беременности.

Относительными противопоказаниями к приему Нимесулида являются:

  • язвенные поражения ЖКТ;
  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к другим НПВП в анамнезе;
  • период лактации.

При наличии аллергии на другие НПВП препарат назначают с осторожностью.

Способ применения и дозировка

Нимесулид по инструкции принимается внутрь по 100 мг (1 таблетка Нимесулида, либо соответствующий объем суспензии) два раза в день преимущественно после приема пищи. Таблетки Нимесулида следует обязательно запивать водой в достаточном количестве. Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 400 мг.

Длительный прием Нимесулида предполагает обязательный контроль функции печени и почек больного.

Детям Нимесулид назначается из расчета 1,5 мг на килограмм массы тела 2-3 раза в день.Максимальная суточная доза при этом составляет 5 мг на кг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Гель Нимесулида наносится на пораженные участки и легко втирается. Гель можно использовать не чаще 4 раз в день. Под повязку гель не накладывают.

Побочные действия Нимесулида

По отзывам, Нимесулид пациенты переносят довольно хорошо, но, тем не менее, в редких случаях могут возникнуть побочные реакции в виде:

  • головокружений;
  • сонливости;
  • головной боли;
  • гастралгии и изжоги;
  • тошноты и рвоты;
  • олигурии и гематурии;
  • изъязвлении слизистых и мелены;
  • анафилактического шока;
  • экзантемы и крапивницы;
  • анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, удлинения времени кровотечения.

При применении Нимесулида в виде геля наружно возможны: изменение цвета кожи, развитие эритемы, местное раздражение, шелушение кожи, сыпь, зуд.

При возникновении побочных реакций необходимо прекратить принимать препарат и проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид нельзя принимать в период беременности. Наибольшую опасность его применение представляет в третьем триместре беременности по причине возможной атонии матки у женщины и преждевременного закрытия баталова протока у ребенка. Во время лактационного периода препарат может быть назначен только в том случае, если на период лечения грудное вскармливание будет прекращено.

Передозировка

По отзывам к Нимесулиду, при передозировке препаратом наблюдаются боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, сонливость (возможна летаргия), анафилактические реакции, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

При передозировке назначается только симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема адсорбентов в первые четыре часа.

Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами.

Особые указания

Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии.

При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью.

При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля.

При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.

Условия хранения Нимесулида

Препарат следует хранить при комнатной температуре.

zdorovi.net

Нимесулид - официальная инструкция по применению, аналоги

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-002222/08-040510

Торговое название препарата: Нимесулид

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат. Код ATX М01АХ17

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах = 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие). Т½ нимесулида - около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта; указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВП; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия), тяжелая сердечная недостаточность, выраженные нарушения свертывания крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин)
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день.

Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.

Побочное действие Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (

medi.ru

Нимесулид порошок: инструкция по применению

Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы: не часто-гипертензия, редко -тахикардия, изменения артериального давления, гилеркалиемия;

Со стороны кроветворной системы: редко - анемия, эозинофилия. кровотечения; очень редко - тромбоцитоления,панцитопения,пурпура;

Со стороны органов ЖКТ: часто-диарея, тошнота, рвота: не часто- запор, вздутие живота, гастрит; очень редко - абдоминальная боль, диспепсия, стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

Гепато-билиарные расстройства: очень редко - гепатиты (включая фатальные случаи), желтуха, хопестаз;

Аллергические реакции: не часто - зуд, сыпь, повышенная потливость, редко - гиперчувствитепьность, редко -экзантема, эритема; очень редко-анафилактический шок. крапивница, отек Квинке, синдром Стивена- Джонса. эпидермальный некропиз;

Со стороны нервной системы: не часто - головокружение; редко - беспокойство, раздражительность, расстройство сна; очень редко - головная бопь, энцефалопатия, синдром Рейе (его симптомы развиваются в течение нескольких часов и включают рвоту, сонливость и судороги. По мере прогрессирования синдрома Рейе возникает кома и остановка дыхания), сонливость;

Со стороны мочеполовой системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко - почечная недостаточность, олигурия. интерегициальный нефрит; 

Респираторные нарушения: не часто- запруднение дыхания; очень редко - астма, бронхоспазм; 

Прочие: нечасто -отеки; редко - нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения: очень редко-ги­потермия. 

apteka.103.by

Нимесулид

Нимесулид – селективный ингибитор ЦОГ-2; нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: цилиндрической формы, двояковыпуклые, светло-желтого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок в картонной пачке; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных, по 1 банке в картонной пачке; по 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в полиэтиленовом контейнере).

Действующее вещество – нимесулид: в 1 таблетке – 100 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода.

  • Зубная боль;
  • Головная боль;
  • Альгодисменорея;
  • Посттравматические и послеоперационные боли;
  • Артриты различной этиологии;
  • Остеоартроз;
  • Артралгии;
  • Бурсит;
  • Миалгии;
  • Тендинит;
  • Ревматоидный артрит.

Нимесулид предназначен для симптоматической терапии, купирования болевого синдрома и уменьшения воспаления на момент его применения, на прогрессирование основного заболевания влияние не оказывает.

Противопоказания