Мочегонные препараты при отеках


Лучшие мочегонные средства при отеках

Рядовому покупателю нелегко выбрать оптимальное мочегонное средство, когда прилавки аптек заполнены ими: растворы для инъекций, таблетки, капсулы, чаи и сборы. Предлагаем вниманию читателей обзор на наиболее популярные и доступные мочегонные средства при отеках.

Каким должно быть идеальное мочегонное средство

Самое лучшее мочегонное средство должно отвечать наибольшему количеству требований, выдвигаемых к подобным средствам. К таковым относятся:

  1. Эффективность в кратчайшие сроки.

  2. Продолжительный эффект.

  3. Отсутствие или минимальное количество побочных эффектов.

  4. Оптимальное взаимодействие с другими лекарственными средствами (не должны угнетать эффекты друг друга или образовывать токсические соединения).

  5. Минимальное количество ограничений к использованию.

  6. Доступная цена.

Внимание! На данный момент не разработано ни одного мочегонного средства, идеально подходящего под перечисленные параметры. Каждый препарат обладает рядом побочных эффектов и имеет свои противопоказания, поэтому перед использованием того или иного средства, рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Обзор мочегонных средств с их кратким описанием и стоимостью

Ниже будет указано название препарата, фармакотерапевтическую группу, к которой они относятся, особенности воздействия лекарственного средства на организм, возможные побочные эффекты от его применения. Также будут указаны группы лиц, которым следует с осторожностью применять определенные мочегонные лекарства или которым его использование запрещено.

Фуросемид

Относится к петлевым диуретикам, выпускаемым в виде инъекционных растворов и в таблетках. Фуросемид – это сильное мочегонное средство кратковременного действия, поэтому применяется в тяжелых случаях, для снижения артериального давления. Активно выводит из организма натрий – не рекомендован для длительного применения. Больным с патологией почек или печени препарат следует назначать с осторожностью. Цена – 70-150 р.

Лазикс

Средство является высокоактивным петлевым мочегонным препаратом, действие которого связано с торможением всасывания натрия и хлора в почечных петлях Генле. Препарат является аналогом Фуросемида – особенности действия лекарств на организм человека сходны. Производят в виде таблеток и растворов для инъекционного применения. Стоимость – 200-400 р.

Торасемид

Мочегонная активность препарата выраженная, но слабее, чем у Фуросемида, поэтому лекарство применяется намного шире. Относятся к одной фармакологической группе (петлевых диуретических средств) – механизм воздействия на почечный петельный аппарат одинаковый. Побочные эффекты сходные, как и у всех петлевых мочегонных средств. Стоимость – 250-1100 р.

Бритомар

Является зарубежным аналогом Торасемида – действует на почки одинаково. Выпускается в форме таблеток для перорального приема. Отличительная особенность – таблетки обладают пролонгированным (длительным) эффектом за счет медленного выделения активного вещества – таблетки рекомендованы для устранения отеков. Побочные явления от применения одинаковы для всей диуретической группы. Цена – 350-500 р.

Диувер

Используются мочегонные таблетки при отеках, вызванных застойной сердечной недостаточностью. Активным веществом препарата является Торасемид, относящийся к диуретикам петлевого воздействия. Лекарственное средство выводит из организма ионы натрия и хлора, что, при длительном применении, приводит к развитию гиперкалиемии – потенциально опасного для жизни состояния. Стоит – 380-560 р.

Сутрилнео

Является таблетированным препаратом на основе Торасемида, обладающим длительным действием – пролонгированные мочегонные препараты при отеках ног являются оптимальным способом решения проблемы. С особой осторожностью следует применять лицам с болезнями печени и почек, а также при сочетанном использовании сердечным препаратов. Цена – 500-700 р.

Торадив

Украинский мочегонный лекарственный препарат, выпускаемый в таблетированном виде и в форме инъекционного раствора, основным действующим средством которого является Торасемид. В связи с этим, действие на почки одинаково для всех лекарств на основе Торасемида. Обладает характерными для всей группы препаратов побочными эффектами. Стоит – 380-530р.

Торарен

Главным действующим веществом препарата является Торасемид. Наилучший мочегонный эффект от использования Торарена наступает в течение первых 2-3 ч после применения и остается на постоянном уровне до 12 ч от момента поступления в организм. Торарен показан для применения с целью устранения и профилактики развития отеков и выпотов при сердечной недостаточности. Стоимость – 190-270 р.

Трифас

Безопасное мочегонное средство, действующим вещество которого является Торасемид, выпускаемое в виде таблеток и растворов. Для устранения отеков на конечностях применяется препарат в таблетированой форме, раствор Трифаса используют, чтоб убрать отеки с внутренних органов или для снижения артериального давления, при сердечной недостаточности. Помимо противопоказаний, характерных для всей группы лекарств, средство запрещено к использованию при лактации. Цена – 400-1200р.

Гидрохлортиазид

Является основным препаратом из фармацевтической группы тиазидных диуретиков (действующее вещество многих из них), обладающих умеренно выраженным диуретическим эффектом. Действие лекарства отличается от действия петлевых диуретиков, поэтому препараты на его основе безопасные при долговременном применении. Особенностью средства является необходимость длительного использования (не менее месяца) для наступления терапевтического эффекта. Стоимость – 60-100р.

Гидросалуретил

Испанский аналог Гидрохлортиазида – безвредное средство при долговременном использовании (в отличие от петлевых диуретиков). Назначается для устранения явлений отечности и выпотов при хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, а также при других заболевания (несахарном диабете, мочекаменной болезни, ожирении). Также Гидросалуретил показан при субкомпенсированной глаукоме. Стоимость – 300-600р.

Гипотиазид

Венгерский мочегонный препарат с главным активным веществом Гидрохлортиазидом. Хорошее средство для длительного применения с целью устранения отеков, развивающихся при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, менструации, после приема глюкокортикостероидных препаратов. Также используется при лечении несахарного диабета, гиперкальциурии (чрезмерном выведении кальция с мочой) и артериальной гипертензии. Стоит – 200-370р.

Индапамид

Относится к сульфамидным диуретикам (является основным представителем группы) – классу нетиазидных мочегонных с умеренным диуретическим эффектом. В связи с особенностями строения молекул, препараты на основании Индапамида лучше подходят для пациентов с сочетанием сердечной недостаточности и артериальной гипертензией. Не обладает центральными эффектами, подходит при нарушениях почечной функции, но для развития стойкого эффекта, необходимо принимать не менее 2-х месяцев подряд. Цена – 150-370р.

Акутер-Сановель

Таблетированное мочегонное средство на основании Индапамида (в 1 таблетке 1,5 мг), назначаемое при высоком артериальном давлении и хронической сердечной недостаточности. При увеличении дозы возрастает диуретический эффект, но не изменяется влияние на артериальное давление (характерно для средств на основании Индапамида). Развитие побочных эффектов напрямую связанно с применяемой дозой. Стоимость – 290-450р.

Арифон Ретард

Мочегонное средство, в составе которого находится Индапамид, обладающее долговременным (пролонгированным) эффектом – действует в течение суток. Основным эффектом от применения является антигипертензивный (снижение артериального давления), диуретический эффект развивается при увеличении дозировки, за счет реабсорбции натрий-ионов в корковом участке почек. Максимально препарат накапливается в плазме через 12 ч после применения. Цена – 300-600р.

Вазопамид

Представляет собой Индапамид в виде таблеток с пролонгированным эффектом (антигипертензивный эффект удерживается до суток от момента употребления, диуретический заметно ослабевает). Применение препарата противопоказано больным с явлениями тяжелой почечной недостаточности, тяжелых поражениях печени, в т. ч. печеночной энцефалопатии (поражение ядер головного мозга), недостаточном количестве калия в крови. Риск развития побочных эффектов возрастает при увеличении дозировки. Стоимость – 200-320р.

Индабрю

Мочегонный лекарственный препарат на основании Индапамида, обладающий умеренным диуретическим эффектом. Препарат действует на сердечно-сосудистую систему и на почки, благодаря чему развивается хороший антигипертензивный и менее выраженный мочегонный эффект. Лекарственное средство показано для применения в течение длительного времени пациентам с поражением сердечно-сосудистой системы. Стоимость – 300-500р.

Индап

Таблетированное лекарственное средство, выпускаемое в дозировке 1,25 и 2,5 мг с Индапамидом, содержащее 1,25 или 2,5 мг активного вещества. Достоинством препарата является возможность его применения у пациентов, находящихся на гемодиализе. Индапам необходимо применять в течение длительного времени, в связи с накоплением его в организме для развития стойкого терапевтического эффекта. Цена – 250-400р.

Индапен

Польский препарат, главным веществом которого является Индапамид, выпускаемый в форме обычных и пролонгированных таблеток (действет до суток и носит название Индапен SR). Для наступления выраженного терапевтического эффекта необходим регулярный прием таблеток в течение недели, при дальнейшем приеме лекарственное средство не накапливается в организме. Особенностью является риск развития нежелательных эффектов при превышении средних дозировок. Стоимость – 220-500р.

Индатенс

Также относится к группе препаратов на основании Индапамида. При рекомендованной дозировке в 2,5 мг обладает выраженным воздействием на артериальное давление и незначительным мочегонным эффектом, поэтому, в первую очередь, рекомендован больным с поражением сердечно-сосудистой системы, и лишь потом – с болезнями почек, печени или глаукомой. Требуется долговременное и регулярное применение. Цена – 340-520р.

Индапресс

Таблетки для внутреннего применения, содержащие Индапамид в дозировке 2,5 мг. Является производным бензамидов, которое обладает ярко выраженным влиянием на сердечно-сосудистую систему и менее выраженным на почечную кору. Для развития максимального эффекта препарат нужно применять регулярно не менее 2-3 недель, после чего в течение 12 ч после использования развивается выраженная стойкая антигипертензивная и диуретическая активность. Запрещено применять беременным и кормящим женщинам, а также лицам младше 16 летнего возраста. Стоимость – 190-340р.

Триамтерен

Является представителем калийсберегающих (не выводит из организма с мочой калий) диуретических средств, благодаря чему калийсберегающие препараты лишены ряда побочных эффектов и являются наиболее безопасными фармацевтическими мочегонными средствами. Лекарство снижает обмен водорода на калий и натрий, из-за чего калий не выводится из организма. Противопоказано применять при тяжелых нарушениях почечной функции, остром гломерулонефрите, тяжелых поражениях печени, подагре. Стоит – 1000-2000 р.

Спиронолактон

Мочегонное средство, являющееся конкурентным антагонистом альдостерона, влияющее на дистальные почечные канальцы, в результате чего подавляется задержка натрия, калия и воды – помимо мочегонного, развивается и гипотензивный эффект. Помимо устранения отеков при сердечной недостаточности, применяется при первичном гиперальдостеронизме, циррозе печени, гипокалиемии. Стоимость – 200-530 р.

Верошпирон

Является аналогом Спиронолактона, выпускаемом в таблетках или капсулах с содержанием активного вещества от 25 до 100 мг. Максимальная активность лекарственного средства наблюдается через 6-7 ч после применения, эффект длится в течение суток и более. Препарат противопоказан при повышенном содержании калия и натрия, Адиссоновой болезни, беременности и лактации, острой почечной недостаточности. Цена – 140-380 р.

Декриз

Также относится к калийсберегающим диуретикам, ингибирует альдостерон, в роли активного вещества выступает Эплеренон. Применяется, в основном, пациентами с сердечно-сосудистой недостаточностью, перенесшими инфаркт миокарда, с целью влияния на сердечную мышцу, улучшения коронарного кровотока. Запрещено использовать при тяжелой почечной недостаточности и в комбинации с определенными сердечными препаратами. Стоит – 1200-2400 р.

Важно! При использовании лекарственного средства необходимо придерживаться диеты, исключающей продукты со значительным содержанием калия. Для уточнения перечня продуктов обратитесь к врачу.

Эплепрес

Украинский препарат, активным компонентом которого является Эплеренон. Лекарство обладает выборочным действием на рецепторы к определенным гормонам надпочечников, тем самым влияет на их обмен, уровень артериального давления и мочевыделения. Применяется в сочетании с другими препаратами для лечения сердечно-сосудистой патологии. Стоимость – 550-1000 р.

Амилорид

Препарат активен в дистальном канальцевом аппарате (находится в периферических отделах почек), приводит к усиленному выделению хлора и натрия, снижает выделения калия. По степени выраженности мочегонного эффекта слабее, чем диуретические средства из тиазидной группы. Начинает действовать через 2 ч после применения, длительность эффекта – до суток. Стоит – 240-410 р.

Натуральные мочегонные средства

Лечебные травы являются основными природными диуретиками. Но перед их использованием нужно знать, что мочегонные травы при отеках ног помогают лишь в легких случаях. Поэтому при выраженном или распространенном процессе необходимо применять фармацевтические препараты. Также крайне нежелательно заниматься самолечением, поскольку применение мочегонных трав при наличии ряда патологий категорически запрещено. Из трав, обладающих диуретическим эффектом, готовят:

  • настойки;

  • настои;

  • чаи;

  • отвары.

Также в аптеках широко представлены специальные диуретические сборы, в состав которых входит сразу несколько лечебных растений с похожим эффектом. Альтернативой аптечным средствам является самостоятельное собирание лекарственных трав, однако заниматься этим можно лишь при наличии необходимых навыков и опыта. Крайне не желательно приобретать лекарственные травы у случайных лиц и на стихийных рынках.

Брусничные листья

Отвар или чай на основании листьев брусники обладает умеренным мочегонным эффектом. Средство начинает действовать через 2-4 часа после употребления (скорость наступления эффекта зависит от количества выпитого напитка и его крепости). Ввиду мягкого воздействия на организм средство подходит беременным и кормящим женщинам, но его следует с осторожностью применять лицам с заболеваниями почек. Цена – 150-270 р.

Плоды можжевельника

Природное диуретическое средство, используемое при отеках, связанных с нарушением функции почек или сердца, обладающее выраженным эффектом. Используется настой из 1 ст. ложки предварительно измельченных плодов, которые нужно залить 200 мл теплой воды и греть на водяной бане 20 мин. Применяют внутрь по 20-30 мл после употребления пищи (3-5 раз в сутки). Цена – 200-300р.

Цветы и листья ромашки

Чай из цветов и листьев ромашки – проверенные временем народные средства для устранения отечности на ногах. Необходимо 2-4 ст. ложки растения заварить в 300-400 мл воды и дать полученному чаю настояться не менее 12-15 ч. После чего напиток можно употреблять по 1 стакану 3-5 раз в течение дня, лучше в течение получаса после приема пищи. Стоимость – 60-110 р.

Трава златотысячника

Отвар, настой или настойка из травы златотысячника обладает мочегонным эффектом, обладающим от легкой до умеренной степени выраженности (в зависимости от формы приготовления). Использовать растение запрещено во время беременности и лактации, лицам младше 12 летнего возраста, пациентам с язвенной болезнью и гастритом с повышенной кислотностью. Стоимость – 100-230 р.

Полевой хвощ как мочегонное

Такая трава, как хвощ полевой обладает сильным мочегонным и противовоспалительным действием благодаря наличию в растении кремниевой кислоты, флаваноидов, каротина, эфирных масел и аскорбиновой кислоты. Применяется отвар на основании 2-3 ст. ложек растения и 300 г кипятка, настоянный в течение 30-40 мин на слабом огне. Употребляют 1 ст. ложку отвара 3-5 раз в течение дня. Цена – 50-130 р.

Специальные мочегонные сборы

В аптеках продаются специальные растительные сборы, в состав которых входит сразу несколько растений, обладающих мочегонным действием (усиливают друг друга или способствуют усвоению активных веществ). В аптеках представлены мочегонные сборы №1-3, обладающие различным по выраженности мочегонным эффектом, поэтому перед покупкой следует проконсультироваться со специалистом. Стоимость – 90-230 р.

Важно! Растительные мочегонные средства, хоть и обладают менее выраженным, по сравнению с медикаментозными препаратами, эффектом, могут нанести существенный вред здоровью. Поэтому настоятельно рекомендуем обратиться за помощью к врачу – он подскажет, какие мочегонные средства подходят в том или ином случае.

Какое мочегонное лучше выбрать

Чтобы выбрать оптимальное средство, нужно знать какое действие у того, или иного мочегонного средства. Фармацевтические препараты, из-за различия активных компонентов, существенно разняться по механизму действия и влиянию на организм. Кроме того, они обладают рядом побочных эффектов. Так петлевые диуретики противопоказаны для длительного применения, иначе существует высокий риск развития опасных состояний. Тиазидные препараты эффективны лишь при долговременном использовании и также имеют серьезные побочные эффекты. Исходя из этого, лучшими мочегонными средствами для устранения отеков, не связанными с острыми и тяжелыми состояниями, являются калийсберегающие диуретики.

Лучшее народное диуретическое средство – мочегонный сбор. Поскольку он состоит из нескольких компонентов, что позволяет достигать лучшего результата, чем при применении настоя или другого средства из одного растения. Связано это с сочетанным воздействием компонентов сбора. Но эффективность природных средств низка, по сравнению с фармацевтическими диуретическими препаратами. Поэтому рекомендовать их мы не можем.

Учитывая скорость наступления эффекта, его выраженность и длительность действия, из петлевых диуретических препаратов лучше использовать средства пролонгированного действия – Верошпирон, Амилорид, Спиронолактон. Среди перечисленных препаратов наиболее доступная цена у Верошпирона. Поэтому, рассматривая соотношение цены и качества, он является оптимальным фармацевтическим мочегонным средством.

(OTC) Безрецептурные диуретики от отеков

Полезны ли безрецептурные диуретики при отеках? Давайте узнаем.

Диуретики - это вещества, которые помогают избавиться от задержки воды в организме при мочеиспускании. Их можно принимать в виде безрецептурных диуретиков, гомеопатических и лечебных трав.

Есть также определенные продукты, которые обладают мочегонными свойствами, способствующими образованию мочи.Независимо от источника, диуретики помогают предотвратить задержку жидкости (отек).

В этой статье мы обсудим мочегонные средства, отпускаемые без рецепта, и их эффективность при лечении отеков.

Диуретики заставляют почки выводить больше натрия с мочой. Затем организм создает баланс для этого повышенного количества натрия, добавляя больше жидкости в мочу из кровотока в процессе образования мочи.

Безрецептурные диуретики, содержащие кофеин (диурекс), используются для облегчения симптомов, связанных с отеком или задержкой воды.При более тяжелых отечных состояниях может потребоваться медицинская помощь.

Лечение отеков лекарствами, отпускаемыми по рецепту, ограничивается применением диуретиков, обычно называемых «водными таблетками».

Часто используемые агенты включают тиазидные диуретики, петлевые диуретики; и калийсберегающие диуретики.

Безрецептурные диуретики, такие как памабром (Аквабан), могут помочь уменьшить задержку воды, вызванную предменструальным синдромом (ПМС).

Существует 3 основных класса диуретиков, применяемых при лечении отеков.Это петлевые диуретики, тиазидные диуретики и калийсберегающие диуретики.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики действуют на восходящую часть петли Генле нефронов почек. Там они подавляют симпортер натрия / калия / хлорида, который является переносчиком, ответственным за реабсорбцию ионов натрия, калия и хлорида обратно в кровоток.

Подавляя этот симпортер, петлевые диуретики предотвращают реабсорбцию ионов натрия и, таким образом, повышают концентрацию электролитов в жидкости, проходящей через нефрон.В концентрированном состоянии вода не может перемещаться из нефрона обратно в кровоток.

Следовательно, подавляя реабсорбцию натрия, петлевые диуретики способствуют потере большего количества воды в виде мочи. Петлевые диуретики увеличивают объем мочи и частоту мочеиспусканий. С помощью этого механизма они уменьшают количество жидкости, удерживаемой в организме, избавляясь от воды, проходящей через почки.

Они также уменьшают объем крови, так как количество воды, реабсорбированной в кровь, уменьшается.Меньший объем крови напрямую означает более низкое кровяное давление. Следовательно, мочегонные средства тоже являются полезными гипотензивными средствами.

Однако петлевые диуретики предотвращают реабсорбцию других важных минералов, кроме натрия. Они также способствуют выведению из организма ионов калия, кальция и магния.

Тиазидные диуретики

Все тиазидные диуретики химически схожи. Они действуют на дистальные извитые канальцы, где ингибируют симпортер, подобный тому, который ингибируется петлевыми диуретиками.

Тиазиды, таким образом, обладают действием, аналогичным эффектам петлевых диуретиков. Они подавляют реабсорбцию натрия и воды. К сожалению, они также подавляют реабсорбцию калия. Однако они экономят ионы кальция.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики известны тем, что не подавляют реабсорбцию калия, вымывая натрий и воду. Они особенно полезны для людей с высоким риском гипокалиемии (низкий уровень калия).

Существует два типа калийсберегающих диуретиков. Есть лекарства, такие как спиронолактон, который ингибирует альдостерон, и есть другие, такие как амилорид, которые просто подавляют натриевые насосы.

Спиронолактон и другие калийсберегающие диуретики этого класса действуют на кортикостероидный гормон, продуцируемый ренин-ангиотензиновой системой. Эта система активируется в мозге и в результате каскадной реакции приводит к секреции альдостерона надпочечниками.

Альдостерон затем попадает в нефроны почек, где способствует задержке воды и, как следствие, отеку.Спиронолактон блокирует действие альдостерона и таким образом избавляется от отеков.

Амилорид и другие препараты в этом классе, с другой стороны, избирательно воздействуют на натриевые насосы. Таким образом, амилорид не влияет на реабсорбцию калия. Он только подавляет реабсорбцию натрия и, как следствие, воды.

Диуретики, отпускаемые без рецепта, считаются вполне безопасными. Это могут быть гомеопатические средства, пищевые продукты, таблетки, травы, чаи и т. Д. Диуретики безопасны при приеме в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Передозировка может вызвать побочные эффекты, такие как кожная сыпь, нарушения сна, дефицит железа и т. Д. Иногда эти диуретики могут мешать обычному приему лекарств и создавать проблемы со здоровьем.

Точно так же удаление излишков воды может уменьшить количество необходимых витаминов и минералов в организме, что приведет к нехватке питательных веществ.

Диуретики, отпускаемые без рецепта, нельзя назначать маленьким детям, беременным и кормящим женщинам. Хотя они не токсичны, они могут взаимодействовать с некоторыми лекарствами.

Таким образом, всегда безопасно проконсультироваться с вашим врачом, прежде чем выбирать безрецептурные диуретики.

Петлевые диуретики, такие как Лазикс (фуросемид), являются наиболее часто используемыми диуретиками. Они особенно эффективны для пациентов с отеками, которые также страдают почечной недостаточностью, циррозом печени, сердечной недостаточностью и нефротическим синдромом.

Однако петлевые диуретики вызывают потерю из организма важных минералов, таких как калий и кальций. Калий необходим для здоровья сердечно-сосудистой системы и нервной системы, а кальций необходим для здоровья костей.

Следовательно, петлевые диуретики могут вызывать симптомы, связанные с гипокалиемией и гипокальциемией. Когда необходимо принимать петлевые диуретики в течение длительного периода времени, рекомендуется принимать кальций, но более срочно - добавки калия.

Специальная формула Lasix (Lasix K) включает калиевую соль, которая может поставлять калий в качестве добавки.

Другие побочные эффекты петлевых диуретиков включают головокружение, повышенное отложение мочевой кислоты, желтуху и временную потерю слуха.

Тиазиды также являются очень эффективными диуретиками. Однако у них есть несколько своеобразных побочных эффектов.

Тиазиды препятствуют контролю глюкозы и поэтому не рекомендуются пациентам с диабетом, которые также лечат отек. Тиазидные диуретики также способствуют накоплению мочевой кислоты. Это может усугубить подагру у пациентов, страдающих отеками.

Кроме того, тиазиды обычно не рекомендуются беременным женщинам.

Другие побочные эффекты тиазидных диуретиков включают нечеткое зрение, высокий уровень холестерина и аллергическую реакцию на тиазиды.

Калийсберегающие диуретики могут вызывать гиперкалиемию, онемение, летаргию, спутанность сознания и проблемы с дыханием.

Хотя каждый класс диуретиков имеет свой собственный набор побочных эффектов, некоторые побочные эффекты характерны для всех диуретиков. Эти побочные эффекты включают частое мочеиспускание, жажду, электролитный дисбаланс, особенно гипонатриемию, мышечные спазмы, головные боли, тошноту и потерю аппетита.

Однако следует отметить, что эти побочные эффекты не универсальны. Некоторые люди испытывают их, а другие - нет.Некоторые побочные эффекты также быстро исчезают после корректировки дозы или комбинированной терапии.

Безрецептурные диуретики используются для предотвращения или лечения задержки воды или отеков. Известно, что они увеличивают выработку мочи, высвобождая скопившуюся в организме жидкость.

Диуретики также помогают избавиться от токсинов организма, поэтому они играют важную роль в детоксикации.

Клюква и клюквенный сок, кофе, чай и другие вещества, содержащие кофеин и яблочный уксус, являются общедоступными и широко используемыми диуретиками.

Если вас беспокоит безопасность безрецептурных диуретиков, будьте уверены, что натуральные диуретики вполне безопасны при умеренном использовании.

Для получения дополнительной информации об отеках и методах их лечения прочтите следующие статьи: Отечная диета: продукты, которых следует избегать, Отек и упражнения, а также средства от отеков.

.

CV Фармакология | Диуретики

Общая фармакология

Почечная обработка натрия и воды

Чтобы понять действие диуретиков, сначала необходимо рассмотреть, как почки фильтруют жидкость и формируют мочу. Следующее обсуждение и сопровождающая иллюстрация дают простой обзор того, как почки обрабатывают воду и электролиты. Для более подробного объяснения, особенно касающегося движения ионов и жидкости по клеткам почечных канальцев, читатель должен обратиться к учебнику по физиологии.

По мере того, как кровь течет через почки, она попадает в капилляры клубочков, расположенные в коре головного мозга (внешняя зона почек). Эти капилляры клубочков очень проницаемы для воды и электролитов. Гидростатическое давление клубочков в капиллярах направляет (фильтрует) воду и электролиты в пространство Боумена и проксимальный извитый канальец (ПКТ). Около 20% плазмы, которая попадает в капилляры клубочков, фильтруется (так называемая фракция фильтрации). ПКТ, который находится в коре головного мозга, является местом транспорта натрия, воды и бикарбонатов из фильтрата (мочи) через стенку канальцев в интерстиций коры.Около 65-70% отфильтрованного натрия удаляется из мочи, обнаруживаемой в пределах ПКТ (это называется реабсорбцией натрия). Этот натрий реабсорбируется изосмотически, что означает, что каждая реабсорбируемая молекула натрия сопровождается молекулой воды. По мере того, как каналец погружается в мозговой слой или среднюю зону почек, каналец становится более узким и образует петлю (Петля Генле), которая снова входит в кору в виде толстой восходящей конечности (TAL), которая возвращается обратно к клубочку. Поскольку интерстиция мозгового вещества очень гиперосмотична, а петля Генле проницаема для воды, вода реабсорбируется из петли Генле в интерстиций мозгового вещества.Эта потеря воды концентрирует мочу внутри петли Генле.

TAL, непроницаемый для воды, имеет систему котранспорта, которая реабсорбирует натрий, калий и хлорид в соотношении 1: 1: 2. Приблизительно 25% натриевой нагрузки исходного фильтрата реабсорбируется в TAL. Из TAL моча течет в дистальный извитый канальец (DCT), который является еще одним местом транспорта натрия (~ 5% через котранспортер хлорида натрия) в кортикальный интерстиций (DCT также непроницаем для воды).Наконец, каналец снова погружается в мозговой слой в качестве собирающего протока, а затем в почечную лоханку, где он соединяется с другими собирающими протоками, чтобы выйти из почки в виде мочеточника. Дистальный сегмент DCT и верхний собирательный канал имеют транспортер, который реабсорбирует натрий (около 1-2% отфильтрованной нагрузки) в обмен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой. Об этом транспортере важно отметить два момента. Во-первых, его активность зависит от концентрации натрия в канальцах, так что при высоком уровне натрия больше натрия реабсорбируется, а больше ионов калия и водорода выводится.Во-вторых, этот переносчик регулируется альдостероном, минералокортикоидным гормоном, секретируемым корой надпочечников. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия, что также увеличивает потерю ионов калия и водорода с мочой. Наконец, вода реабсорбируется в собранном протоке через специальные поры, деятельность которых регулируется антидиуретическим гормоном, который выделяется задней долей гипофиза. АДГ увеличивает проницаемость собирательного канала для воды, что приводит к усилению реабсорбции воды, более концентрированной мочи и уменьшению оттока мочи (антидиурез).Почти весь первоначально отфильтрованный натрий реабсорбируется почками, так что в конечной моче остается менее 1% первоначально отфильтрованного натрия.

Механизмы действия диуретических препаратов

Мочегонные препараты увеличивают диурез почками (т. Е. Способствуют диурезу). Это достигается путем изменения того, как почки обрабатывают натрий. Если почки выделяют больше натрия, выведение воды также увеличится. Большинство диуретиков вызывают диурез, подавляя реабсорбцию натрия в различных сегментах почечной канальцевой системы.Иногда назначают комбинацию двух диуретиков, потому что это может быть значительно более эффективным, чем любое соединение по отдельности (синергетический эффект). Причина этого в том, что один сегмент нефрона может компенсировать измененную реабсорбцию натрия в другом сегменте нефрона; следовательно, блокирование нескольких участков нефронов значительно повышает эффективность.

Петлевые диуретики ингибируют котранспортер хлорида натрия и калия в толстой восходящей конечности (см. Рисунок выше).Этот транспортер обычно реабсорбирует около 25% нагрузки натрия; поэтому ингибирование этого насоса может привести к значительному увеличению концентрации натрия в дистальных канальцах, снижению гипертонуса окружающего интерстиция и меньшей реабсорбции воды в собирательном канале. Это измененное обращение с натрием и водой приводит как к диурезу (увеличению потери воды), так и к натрийурезу (увеличению потери натрия). Воздействуя на толстую восходящую конечность, которая обрабатывает значительную часть реабсорбции натрия, петлевые диуретики являются очень мощными диуретиками.Эти препараты также вызывают синтез простагландинов в почках, что способствует их почечной активности, включая увеличение почечного кровотока и перераспределение почечного коркового кровотока.

Тиазидные диуретики , которые являются наиболее часто используемыми диуретиками, подавляют переносчик хлорида натрия в дистальных канальцах. Поскольку этот переносчик обычно реабсорбирует только около 5% отфильтрованного натрия, эти диуретики менее эффективны, чем петлевые диуретики в обеспечении диуреза и натрийуреза.Тем не менее, они достаточно сильны, чтобы удовлетворить многие терапевтические потребности, требующие применения мочегонных средств. Их механизм зависит от производства простагландинов почками.

Поскольку петлевые и тиазидные диуретики увеличивают доставку натрия к дистальному сегменту дистального канальца, это увеличивает потерю калия (потенциально вызывая гипокалиемию ), потому что увеличение концентрации натрия в дистальных канальцах стимулирует чувствительный к альдостерону натриевый насос для увеличения реабсорбции натрия взамен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой.Повышенная потеря ионов водорода может привести к метаболическому алкалозу . Часть потерь калия и иона водорода петлевыми и тиазидными диуретиками является результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая происходит из-за снижения объема крови и артериального давления. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия и увеличивает выведение ионов калия и водорода с мочой.

Существует третий класс мочегонных средств, именуемый калийсберегающими диуретиками .В отличие от петлевых и тиазидных диуретиков, некоторые из этих препаратов не действуют напрямую на транспорт натрия. Некоторые препараты этого класса противодействуют действию альдостерона ( антагонистов рецепторов альдостерона ) на дистальный сегмент дистального канальца. Это приводит к тому, что больше натрия (и воды) проходит в собирательный канал и выводится с мочой. Их называют K + -сохраняющие диуретики, потому что они не вызывают гипокалиемии, как петлевые и тиазидные диуретики. Причина этого заключается в том, что за счет ингибирования чувствительной к альдостерону реабсорбции натрия этот переносчик обменивает меньшее количество ионов калия и водорода на натрий, и, следовательно, меньше калия и водорода теряется с мочой.Другие калийсберегающие диуретики напрямую ингибируют натриевые каналы, связанные с альдостерон-чувствительным натриевым насосом, и поэтому оказывают такое же влияние на калий и водородный ион, как и антагонисты альдостерона. Их механизм зависит от производства простагландинов почками. Поскольку этот класс диуретиков относительно слабо влияет на общий баланс натрия, они часто используются в сочетании с тиазидными или петлевыми диуретиками для предотвращения гипокалиемии.

Ингибиторы карбоангидразы подавляют транспорт бикарбоната из проксимальных извитых канальцев в интерстиций, что приводит к меньшей реабсорбции натрия в этом месте и, следовательно, к большей потере натрия, бикарбоната и воды с мочой.Это самые слабые из мочегонных средств, которые редко используются при сердечно-сосудистых заболеваниях. Их основное применение - лечение глаукомы.

Сердечно-сосудистые эффекты диуретиков

Благодаря влиянию на баланс натрия и воды диуретики снижают объем крови и венозное давление. Это снижает наполнение сердца (преднагрузку) и, по механизму Франка-Старлинга, уменьшает ударный объем желудочков и сердечный выброс, что приводит к падению артериального давления. Снижение венозного давления снижает гидростатическое давление капилляров, что снижает фильтрацию капиллярной жидкости и способствует реабсорбции капиллярной жидкости, тем самым уменьшая отек, если он присутствует.Есть некоторые свидетельства того, что петлевые диуретики вызывают расширение вен, что может способствовать снижению венозного давления. Длительное употребление диуретиков приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (неизвестные механизмы), что помогает поддерживать снижение артериального давления.

Терапевтическое использование

Гипертония

Большинство пациентов с артериальной гипертензией, из которых 90-95% имеют гипертонию неизвестного происхождения (первичная или эссенциальная гипертензия), эффективно лечатся диуретиками.Антигипертензивная терапия диуретиками особенно эффективна в сочетании с пониженным потреблением натрия с пищей. Эффективность этих препаратов обусловлена ​​их способностью уменьшать объем крови, сердечный выброс и, при длительной терапии, системное сосудистое сопротивление. Тиазидные диуретики, особенно хлорталидон, считаются «терапией первой линии» при гипертонии 1 стадии. Калийсберегающие, альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон или эплеренон) используются при вторичной гипертензии, вызванной первичным гиперальдостеронизмом, а иногда в качестве дополнения к лечению тиазидами при первичной артериальной гипертензии для предотвращения гипокалиемии.

Сердечная недостаточность

Сердечная недостаточность приводит к активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что вызывает повышенную задержку натрия и воды почками. Это, в свою очередь, увеличивает объем крови и способствует повышенному венозному давлению, связанному с сердечной недостаточностью, что может привести к отеку легких и системному отеку. Основное применение диуретиков при сердечной недостаточности - уменьшение легочной и / или системной заложенности и отека, а также связанных с ними клинических симптомов (например, одышки - одышки).Длительное лечение диуретиками может также уменьшить постнагрузку на сердце, способствуя системной вазодилатации, что может привести к улучшению выброса желудочков.

При лечении сердечной недостаточности диуретиками следует проявлять осторожность, чтобы не выгружать слишком большой объем, поскольку это может снизить сердечный выброс. Например, если давление заклинивания легочных капилляров составляет 25 мм рт. Ст. (Точка A на рисунке) и имеется застой в легких, диуретик может безопасно снизить это повышенное давление до определенного уровня (например,, 14 мм рт. Ст .; точка B на рисунке), что снизит легочное давление без ущерба для ударного объема желудочка. Причина этого в том, что сердечная недостаточность, вызванная систолической дисфункцией, связана с пониженной, сглаженной кривой Франка-Старлинга. Однако, если объем будет уменьшен слишком сильно, ударный объем упадет, потому что сердце теперь будет работать на восходящей ветви отношений Франка-Старлинга. Если сердечная недостаточность вызвана диастолической дисфункцией, диуретики следует применять очень осторожно, чтобы не нарушить наполнение желудочков.При диастолической дисфункции наполнение желудочков требует повышенного давления наполнения из-за пониженной податливости желудочков.

Большинству пациентов с сердечной недостаточностью назначают петлевые диуретики, поскольку они более эффективно выводят натрий и воду, чем тиазидные диуретики. При сердечной недостаточности легкой степени можно использовать тиазидные диуретики. Калийсберегающие и альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон) все чаще используются при сердечной недостаточности.

Отек легких и системный

Капиллярное гидростатическое давление и, следовательно, капиллярная фильтрация жидкости сильно зависит от венозного давления (щелкните здесь, чтобы узнать больше).Следовательно, диуретики, уменьшая объем крови и венозное давление, понижают гидростатическое давление в капиллярах, что снижает чистую фильтрацию капиллярной жидкости и отек тканей. Поскольку левожелудочковая недостаточность может вызвать опасный для жизни отек легких, большинство пациентов с сердечной недостаточностью лечат петлевым диуретиком для предотвращения или уменьшения отека легких. Диуретики также могут использоваться для лечения отека ног, вызванного правосторонней сердечной недостаточностью или венозной недостаточностью конечностей.

Специальные препараты

Конкретные препараты, входящие в пять классов диуретиков, перечислены в следующей таблице.См. Www.rxlist.com для получения более подробной информации об отдельных диуретиках.

Класс Специальные препараты Комментарии
Тиазид хлоротиазид
хлорталидон длительный период полураспада; тиазидоподобное действие, а не структура
гидрохлоротиазид препарат-прототип;
гидрофлуметиазид
индапамид тиазидоподобное действие, а не структура
метилотиазид
метолазон тиазидоподобное действие, а не структура
политиазид
Петля буметанид
этакриновая кислота
фуросемид
торсемид
K + - запасной амилорид дистальный каналец Na + ингибитор канала
эплеренон антагонист рецептора альдостерона; меньше побочных эффектов, чем у спиронолактона
спиронолактон антагонист рецептора альдостерона; побочный эффект: гинекомастия
триамтерен дистальный каналец Na + ингибитор канала
Ингибиторы СА ацетазоламид препарат-прототип; не используется при лечении гипертонии или сердечной недостаточности
дихлорфенамид не используется для лечения гипертонии или сердечной недостаточности
метазоламид не используется для лечения гипертонии или сердечной недостаточности

Побочные эффекты и противопоказания

Самая важная и частая проблема с тиазидными и петлевыми диуретиками - гипокалиемия.Иногда требуется лечение добавками калия или калийсберегающими диуретиками. Потенциально серьезным побочным эффектом калийсберегающих диуретиков является гиперкалиемия. Другие побочные эффекты и лекарственные взаимодействия перечислены ниже:

Класс Неблагоприятные побочные эффекты Взаимодействие с другими лекарствами
Тиазид
  • гипокалиемия
  • метаболический алкалоз
  • обезвоживание (гиповолемия), ведущее к гипотензии
  • гипонатриемия
  • гипергликемия у диабетиков
  • гиперхолестеринемия; гипертриглицеридемия
  • повышенное содержание липопротеинов низкой плотности
  • гиперурикемия (в малых дозах)
  • азотемия (у больных почечной недостаточностью)
  • гипокалиемия усиливает токсичность наперстянки
  • нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
  • бета-адреноблокаторы: потенцируют гипергликемию, гиперлипидемии
  • ,00
  • кортикостероиды: усиливают гипокалиемию
Петля
  • гипокалиемия
  • метаболический алкалоз
  • гипомагниемия
  • гиперурикемия
  • обезвоживание (гиповолемия), ведущее к гипотензии
  • дозозависимая потеря слуха (ототоксичность)
  • гипокалиемия усиливает токсичность наперстянки
  • Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
  • кортикостероиды: усиливают гипокалиемию
  • аминогликозиды: усиливают ототоксичность, нефротоксичность
K + - запасной
  • гиперкалиемия
  • метаболический ацидоз
  • гинекомастия (антагонисты альдостерона)
  • Проблемы с желудком, включая язвенную болезнь
  • Ингибиторы АПФ: потенцируют гиперкалиемию
  • Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
Ингибиторы карбоангидразы
  • гипокалиемия
  • метаболический ацидоз

Пересмотрена 17.11.2017

.

Клиническое применение диуретиков при сердечной недостаточности, циррозе и нефротическом синдроме

Диуретики играют важную роль в фармакологии и вариантах лечения в медицине. Эта статья направлена ​​на обзор и оценку клинического использования диуретиков при состояниях, которые приводят к перегрузке жидкостью в организме, таких как сердечная недостаточность, цирроз печени и нефротический синдром. Чтобы знать принципы лечения, важно понимать основные патофизиологические механизмы, которые вызывают необходимость диуреза в организме человека.Существуют различные классы диуретиков, каждый из которых обладает уникальным механизмом действия. Рекомендуется системный подход к ведению, основанный на действующих рекомендациях, начиная с тиазидов и заканчивая петлевыми диуретиками. Первое условие для обсуждения в статье - сердечная недостаточность. Лечение асцита при циррозе печени спиронолактоном в качестве основного агента выделено дополнительными терапевтическими вариантами. Наконец, обсуждаются и рекомендуются варианты лечения нефротического синдрома, начиная от базового ограничения натрия до комбинированной диуретической терапии.Обсуждаются основные побочные эффекты.

1. Предпосылки

Выбор подходящего применения диуретиков у пациентов с сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом и циррозом печени требует понимания патофизиологии этих отечных состояний. Эти заболевания приводят к задержке натрия и воды у пациентов, что отрицательно сказывается на их заболеваемости и смертности. Сердечная недостаточность снижает сердечный выброс, а цирроз вызывает прогрессирующую системную вазодилатацию артерий, что в конечном итоге приводит к асциту [1].Нефротический синдром вызывает ретенцию через дефектные гломерулярные барьеры, индукцию дистального отдела нефрона и изменение проницаемости капилляров [2]. Это также приводит к гипоальбуминемии, которая снижает онкотическое давление плазмы, тем самым косвенно вызывая отек [3].

Гипотеза регуляции объема жидкости в организме предполагает общий путь кровообращения для трех заболеваний [4]. Согласно этому, недостаточное наполнение из-за низкого сердечного выброса или периферической вазодилатации приводит к активации симпатической нервной системы и высвобождению неосмотического аргинина вазопрессина.Следовательно, снижение доставки воды и натрия в места собирательных трубок в дополнение к почечной адренергической активности индуцирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая усиливает канальцевую реабсорбцию [1, 4-6].

Кортикальные собирательные канальцы являются основным местом, способствующим образованию отека при нефротическом синдроме. Они в основном состоят из основных и интеркалированных клеток, которые реабсорбируют натрий и воду и выводят калий. Задержка натрия вызывается, прежде всего, индукцией транскрипции Na / K / ATPase насоса.Эта активация не зависит от альдостерона и вазопрессина [7]. Установка электрохимического градиента с помощью насоса Na / K / ATPase перемещает натрий через апикальные мембраны, содержащие эпителиальные натриевые каналы (ENaC). Дефектный барьер клубочковой фильтрации приводит к утечке протеаз плазмы, таких как плазмин, простазин и калликреин, которые вызывают протеолитическую активацию ENaC [8, 9]. Повышенная задержка натрия посредством вышеупомянутых механизмов наряду с протеинурией и гипоальбуминемией через нарушение барьера клубочковой фильтрации приводит к асимметричному увеличению внеклеточного объема [2, 9].

Как описано ранее, образование отека вызывают два патофизиологических процесса. Во-первых, сдвиги капиллярного давления способствуют перемещению жидкости из сосудистого компартмента в интерстиций. Во-вторых, почки вызывают задержку натрия и воды [10]. Следовательно, наблюдается заметное увеличение общего внеклеточного объема, при этом объем плазмы остается близким к нормальному. Клинически эти события имеют большое значение. Перфузия тканей возвращается к норме за счет соответствующей компенсации за счет увеличения степени отека при большинстве отечных заболеваний, вызывающих задержку воды и натрия [10].Терапия диуретиками отводит отечную жидкость, вызывая выздоровление от симптомов, вызванных отеком, но нечасто приводит к снижению перфузии тканей. С другой стороны, первичная почечная дисфункция приводит к несоответствующей задержке почечной жидкости, при которой увеличивается как объем плазмы, так и интерстициальный объем. Следовательно, диуретическая терапия может не вызывать каких-либо значительных побочных эффектов, так как выводится лишняя жидкость [10].

Фармакология различных классов диуретиков важна для клинического применения.Все классы диуретиков имеют разные механизмы действия; однако различные формы диуретиков одного класса имеют схожие фармакологические характеристики [11]. Например, поскольку все петлевые диуретики действуют одинаково, добавление еще одного петлевого диуретика после одного с соответствующей дозировкой, не дающей ответа, не является оправданным. Вместо этого рекомендуется комбинированная терапия с применением диуретиков разных классов [11, 12].

Тиазидные диуретики действуют, блокируя транспортер хлорида натрия [12], а петлевые диуретики действуют, подавляя натрий-калиево-хлоридный насос в толстой восходящей конечности петли Генле [13].Амилорид и триамтерен блокируют апикальные натриевые каналы в дистальном отделе нефрона [14, 15]. Все диуретики, кроме спиронолактона, достигают этих участков транспорта в просвете через канальцевую жидкость. Спиронолактон конкурентно связывает рецепторы в альдостерон-зависимом сайте обмена натрия и калия в дистальных извитых почечных канальцах. За исключением осмотических диуретиков, все диуретики активно секретируются с мочой клетками проксимальных канальцев. Петли, тиазиды и ацетазоламид секретируются через путь органической кислоты, тогда как амилорид и триамтерен секретируются через путь органического основания [12, 14, 15].Эти препараты избегают ультрафильтрации в клубочках из-за их высокого связывания с белками, более 95% [11, 12]. На Рисунке 1 представлены основные стратегии лечения трех основных отечных состояний.


2. Использование диуретиков при сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность является основной причиной заболеваемости среди пожилых американцев. На его долю ежегодно приходится более 1 миллиона госпитализаций в США [16]. После госпитализации 50% пациентов с сердечной недостаточностью повторно попадают в больницы в течение 6 месяцев, а 25–30% умирают через 1 год [17].Многочисленные клинические испытания не смогли разработать универсальную стратегию лекарственной терапии для лечения острой сердечной недостаточности путем снижения смертности или повторных госпитализаций [18]. Регистр острой сердечной недостаточности (ADHERE), включающий более 105 000 госпитализированных пациентов, показал, что 90% из них получали внутривенные петлевые диуретики, а 30% показали устойчивость к терапии диуретиками [19]. Эти пациенты страдали от признаков и симптомов, включая одышку (89%), легочные хрипы (67%) и периферический отек (66%) [19].

Диуретики хорошо зарекомендовали себя в качестве терапии первой линии для пациентов с сердечной недостаточностью и застойными явлениями [20]. Метаанализ, оценивающий преимущества диуретиков при хронической сердечной недостаточности, показал снижение смертности (3 испытания, 202 пациента) и ухудшение сердечной недостаточности (2 испытания, 169 пациентов) у пациентов по сравнению с плацебо. Несколько клинических испытаний (4 испытания, 169 пациентов) также продемонстрировали, что диуретики улучшают переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с активным контролем [20].Диуретики также доказали свое превосходство над стратегиями, основанными на использовании устройств. В рандомизированном контролируемом исследовании (РКИ) с участием 188 госпитализированных пациентов с острой декомпенсированной сердечной недостаточностью, плохой функцией почек и стойкими застойными явлениями лечение внутривенными диуретиками сравнивали с ультрафильтрацией. Диуретики оказались более эффективными в сохранении функции почек и имели меньше побочных эффектов, чем ультрафильтрация. Среди сравниваемых серьезных побочных эффектов были почечная и сердечная недостаточность, анемия, тромбоцитопения и желудочно-кишечное кровотечение [21].

Легкая застойная сердечная недостаточность первоначально лечится тиазидным диуретиком [11]. Однако петлевые диуретики (например, фуросемид, торсемид или буметанид) являются основными препаратами, используемыми при лечении сердечной недостаточности [22]. Тяжелая сердечная недостаточность вызывает снижение скорости всасывания петлевых диуретиков. Следовательно, пик ответа наступает через 4 часа или более после введения дозы [23]. Фуросемид имеет переменную всасываемость при пероральном приеме от 10% до 100%, в то время как буметанид и торсемид обладают почти 100% абсорбционной способностью [12, 22].Исследования показывают, что пациенты, страдающие сердечной недостаточностью (класс II или III Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)), имеют от 1/3 до 1/4 натрийуретический ответ на максимально эффективную дозу петлевых диуретиков. Введение умеренных доз с уменьшенными интервалами может усилить ответ. Однако введение больших доз не вызывает изменений в ответе [12].

Петлевые диуретики вводятся по кривой доза-ответ порогового типа. Фуросемид начинается с 20 мг и может быть увеличен до 40 мг в зависимости от мочегонного эффекта.Максимальные однократные пероральные дозы фуросемида для пациентов с нормальной клубочковой фильтрацией составляют от 40 до 80 мг, а максимальная суточная доза составляет 600 мг. Если максимальная доза уже введена, рекомендуется увеличить частоту приема до 2 или 3 раз в сутки. Буметанид назначают в дозе от 2 до 3 мг в день (начальная пероральная доза: от 0,5 до 1,0 мг, максимальная доза: 10 мг в день), в то время как торсемид назначается в дозе от 20 до 50 мг в день (начальная доза перорально: от 5 до 10 мг, максимум: 200 мг в сутки) [24, 25].

Несколько исследований [26–29] предоставили доказательства того, что торсемид и буметанид более эффективны, чем фуросемид при лечении сердечной недостаточности. Эти агенты показали превосходство в уменьшении таких симптомов, как одышка и утомляемость, и привели к повышенной потере веса. Также было отмечено значительное снижение частоты повторных госпитализаций и смертности от всех причин [26–29]. Эти результаты можно отнести к более высокой биодоступности торсемида и буметанида по сравнению с фуросемидом, как описано выше.Кроме того, торсемид имеет более длительный период полураспада, чем фуросемид и буметанид [26].

Внутривенные диуретики считаются более сильнодействующими, чем пероральные дозы, и используются при поздних стадиях сердечной недостаточности. Первоначально фуросемид назначают в дозе от 20 до 40 мг или в 2,5 раза превышающей ранее неэффективную пероральную дозу. В случае отсутствия ответа доза может быть удвоена и повторена с 2-часовыми интервалами до достижения максимально допустимого уровня дозы. Максимальные внутривенные дозы у пациентов с нормальной клубочковой фильтрацией составляют от 160 до 200 мг фуросемида, от 20 до 40 мг торсемида или от 1 до 2 мг буметанида.Если у пациента нарушена функция почек, рекомендуются более высокие максимальные болюсные дозы: от 160 до 200 мг фуросемида, от 100 до 200 мг торсемида или от 4 до 8 мг буметанида [25].

Кокрановский метаанализ 8 исследований (254 пациента) продемонстрировал слабые доказательства преимущества непрерывной инфузии петлевых диуретиков над болюсной у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Результаты показали незначительное усиление диуретического эффекта и лучший профиль безопасности непрерывной инфузионной формы [39].Недавнее одноцентровое пилотное РКИ показало, что непрерывная инфузия фуросемида может привести к лучшему диурезу и большему снижению уровней натрийуретического пептида (BNP) b-типа у стационарных пациентов по сравнению с болюсными инъекциями фуросемида. Тем не менее, непрерывная инфузия была связана с ухудшением функции почек, более длительными госпитализациями и более высокой частотой нежелательных эпизодов во время наблюдения [40]. Недавний крупный обзор и метаанализ (10 исследований, 518 пациентов) не выявили значимых различий ни в эффективности, ни в безопасности непрерывной инфузии петлевого диуретика по сравнению с болюсными инъекциями у пациентов с острой декомпенсированной сердечной недостаточностью [41].Был проведен еще один метаанализ для устранения несоответствия в предыдущих исследованиях, в который вошли 18 РКИ (936 пациентов). Результаты не показали значительного увеличения диуреза при использовании непрерывной инфузионной формы. Однако в этом обзоре описывается, что при введении ударной дозы и последующей инфузии диуретиков с непрерывной петлей достигается значительный диурез у госпитализированных пациентов [42]. Все испытания и обзоры согласились с тем, что в дальнейшем необходимы более крупные исследования для изучения того, могут ли изученные преимущества преобразоваться в улучшенные клинические результаты [39–42].

Комбинированная диуретическая терапия (CDT), состоящая из петлевых и тиазидных диуретиков, рекомендуется для преодоления резистентности к диуретикам у пациентов с тяжелой перегрузкой объемом, невосприимчивых к адекватной дозировке (фуросемид внутривенно, от 160 до 320 мг в день) внутривенного петлевого диуретика [ 30]. Такой подход обеспечивает синергетический эффект с мочегонными средствами за счет «последовательной блокады нефронов». Тиазидные диуретики блокируют реабсорбцию натрия в дистальных канальцах и, таким образом, могут противодействовать адаптации почек к терапии хроническими петлевыми диуретиками.Это улучшает резистентность к диуретикам, вторично по отношению к задержке натрия. Было показано, что использование CDT приводит к снижению веса, улучшению симптоматики, уменьшению системной заложенности, выписке из больницы и предотвращению повторной госпитализации. Однако тщательный осмотр и частый мониторинг электролитов и тестов функции почек важны при начале CDT, так как эта терапия может привести к тяжелой гипокалиемии. Метолазон в начальной дозе 2,5 мг в день рекомендуется принимать 2–3 раза в неделю в амбулаторных условиях.Для стационарных пациентов рекомендуется начальная суточная доза метолазона 10 мг с трехдневным ограничением курса препарата [30].

Клинические испытания, такие как рандомизированное оценочное исследование альдактона (исследование RALES) и исследование эффективности и выживаемости после острого инфаркта миокарда, сердечной недостаточности (исследование EPHESUS), продемонстрировали преимущества использования антагонистов альдостерона (спиронолактон или эплеренон) в дополнение к петлевым диуретикам. [43, 44]. Исследование RALES продемонстрировало снижение смертности от всех причин на 30% при средней дозе спиронолактона 26 мг в день и на 35% сокращении госпитализаций по поводу сердечной недостаточности [43, 45].У пациента, страдающего декомпенсированной сердечной недостаточностью с перегрузкой жидкостью и проявляющего резистентность к петлевым диуретикам, можно рассмотреть возможность применения натрийуретических доз антагонистов альдостерона (спиронолактон от 50 до 100 мг в день) [46]. Исследование EPHESUS также показало пользу эплеренона в снижении заболеваемости в дозах от 25 до 50 мг в день у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда и систолической дисфункции левого желудочка [44]. Один метаанализ (8 исследований, 3929 пациентов) подтвердил, что дополнительное использование антагониста альдостерона (спиронолактон, эплеренон или канренон) при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс I - II по NYHA) снижает смертность и частоту повторных госпитализаций и улучшает сердечную функцию. с обращением ремоделирования левого желудочка [47].

Еще один положительный подход к сердечной недостаточности, устойчивой к диуретикам, - это комбинация внутривенных петлевых диуретиков в высоких дозах с гипертоническими солевыми растворами. Исследования показали, что это лечение является эффективным и хорошо переносимым (креатинин сыворотки <2,5 мг / дл), обеспечивая облегчение симптомов, а также снижение повторной госпитализации и долгосрочной смертности [31, 48, 49]. В одно РКИ было включено 170 пациентов с рефрактерной застойной сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), которые не реагировали на пероральный прием высоких доз фуросемида.Лечение этих пациентов внутривенной инфузией фуросемида (от 500 до 1000 мг) плюс гипертонический солевой раствор (150 мл 1,4% –4,6% NaCl) два раза в день в течение 30 минут показало улучшение суточного диуреза и натрийуреза в дополнение к улучшению качества жизни. через облегчение признаков и симптомов заложенности. Долгосрочное улучшение показателей смертности также наблюдалось по сравнению с группой, получавшей болюсное введение фуросемида (от 500 до 1000 мг) два раза в день без гипертонического солевого раствора (выживаемость 55% против 13%) [31].

Эффективность антагонистов рецептора V2 для лечения задержки воды и гипонатриемии при тяжелой сердечной недостаточности обнадеживает. Кониваптан может использоваться парентерально для стационарных пациентов в течение 4 дней, в то время как толваптан вводится перорально в течение первого дня для лечения гипонатриемии, а уровни натрия в сыворотке контролируются каждые 6-8 часов [1]. Использование толваптана может быть эффективной альтернативой в краткосрочной перспективе, но его использование может быть ограничено его ценой [48]. Имеющиеся данные также свидетельствуют о том, что толваптан может эффективно корректировать хроническую гипонатриемию в течение 2 лет с минимальными побочными эффектами (учащенное мочеиспускание, жажда) [1, 50].

3. Использование диуретиков при циррозе с асцитом

Обычно рекомендуемая терапия первой линии включает ограничение натрия до 88 ммоль / день (2000 мг натрия в день) [51]. Пероральные диуретики и полное воздержание от алкоголя считаются второй линией лечения [11]. Спиронолактон - диуретик первого ряда, рекомендуемый пациентам с циррозом и отеком, начиная с дозы 50 мг. Благодаря длительному периоду полувыведения дозы изменяются через 3-4 дня. Для максимального титрования иногда требуются более высокие дозы, до 400 мг в день.Однако это может вызвать гинекомастию [11, 12]. Спиронолактон при использовании отдельно был так же эффективен, как и его комбинированная терапия с фуросемидом [32]. В качестве альтернативы можно использовать амилорид, начиная с 5 мг в день и титруя до 20 мг в день. Однако он не так эффективен, как спиронолактон [51].

В случае неадекватной реакции на спиронолактон в схему лечения добавляют тиазидные диуретики. В зависимости от почечного статуса пациента можно использовать дозы от 40 мг в день до максимум 160 мг в день.Тиазиды отменяют, если пациент не отвечает через 3 дня, и заменяют их петлевым диуретиком. У пациентов с почечной недостаточностью предпочтительны частые умеренные дозы вместо однократной большой дозы. Если результаты не желательны, к схеме могут быть добавлены спиронолактон и тиазиды. Ограничение соли в пище следует назначать всем пациентам [11, 12].

При сравнении эффективности фуросемида и спиронолактона в рандомизированном сравнительном исследовании было установлено, что активность ренин-ангиотензиновой системы влияет на действие этих диуретиков.Пациенты с высоким уровнем ренина и альдостерона не реагировали на фуросемид, но успешно лечились спиронолактоном в дозе 300 мг в день [52]. По сравнению с фуросемидом торсемид длительного действия вызывает больший диурез [53]. Аналогичные результаты были получены в рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном более 70 дней с торсемидом по сравнению с фуросемидом [54]. Введение октреотида в сочетании с диуретиками не только подавляло как уровни глюкагона в плазме, так и ренин-ангиотензиновую систему, тем самым улучшая портальную и системную гемодинамику [55].

В проспективном когортном исследовании человеческий сывороточный альбумин вводили пациентам с концентрацией сывороточного альбумина менее 3,5 г / дл, получавших фуросемид и спиронолактон. Зарегистрированная потеря массы тела зависела от количества введенного сывороточного альбумина человека вместо дозы диуретиков [56]. Снижение концентрации ренина в плазме наблюдалось у пациентов, получавших сывороточный альбумин человека в сочетании с терапией диуретиками [57].

Комбинированная терапия 200 мг канреноата калия в день и 50 мг фуросемида в день была более эффективной по сравнению с последовательной терапией у пациентов с умеренным асцитом.Такие осложнения, как гиперкалиемия, были более серьезными у пациентов, получавших последовательную терапию [58]. Канреноат калия и спиронолактон относятся к семейству антагонистов альдостерона, общий метаболит, называемый канренон, спиронолактон, более эффективен и, кроме того, содержит серосодержащие метаболиты, которые имеют высокий почечный клиренс, тем самым обеспечивая доступ к месту их активности через почечные канальцы. жидкость [59]. Для лечения напряженного асцита у госпитализированных пациентов терапевтический парацентез вместе с расширителями плазмы заменил терапию диуретиками и приводит к меньшему количеству осложнений.Однако после этого необходимо назначить поддерживающие диуретики, чтобы предотвратить рецидив [60].

4. Использование диуретиков при нефротическом синдроме

Нефротический синдром определяется наличием протеинурии, отека, гиперлипидемии и гипоальбуминемии. Заболеваемость нефротическим синдромом составляет около 3 новых случаев на 100 000 ежегодно среди взрослых [33]. Помимо лечения основного заболевания, лечение нефротического синдрома включает ограничение протеинурии и индукцию диуреза для уменьшения перегрузки жидкостью.Ключ к эффективному лечению - создать отрицательный баланс натрия. Пациентов просят ограничить потребление натрия с пищей (<100 ммоль в день; 3 г в день), ограничить потребление жидкости (1,5 литра в день) и принимать диуретики. Отек следует уменьшать постепенно, избегая сильного диуреза, который может привести к электролитным нарушениям, острому повреждению почек и тромбоэмболии, вторичной по отношению к гемоконцентрации [33].

Из-за низкого уровня сывороточного альбумина диффузия диуретиков во внеклеточный компартмент увеличивается.Следовательно, для достижения адекватных уровней петлевых диуретиков в активном участке может потребоваться комбинация альбумина и диуретика. Настой 30 мг фуросемида с 25 г альбумина может улучшить диурез. Эта комбинированная терапия не влияет на канальцевую секрецию фуросемида. Однако это может не относиться к пациентам с концентрацией сывороточного альбумина менее 2 г / дл. Следовательно, у таких пациентов комбинированная терапия может быть теоретически полезной [61–63]. Более того, при меньшем клиренсе креатинина требуются большие дозы диуретика для получения достаточного количества свободного несвязанного лекарственного средства в месте действия [11, 12].

Совместное применение фуросемида с альбумином было одобрено в рандомизированном контролируемом исследовании, результаты которого показали больший диурез и экскрецию натрия [64]. Мета-анализ показал, что комбинация фуросемида и альбумина у пациентов с гипоальбумином продемонстрировала значительные результаты только в течение первых 8 часов в отношении большего объема мочи и экскреции натрия. Результаты в следующие 24 часа не были значительными [65]. Другое исследование дало противоречивые результаты и пришло к выводу, что комбинации фуросемида и альбумина следует использовать только у устойчивых к диуретикам пациентов с тяжелой гипоальбуминемией [66].

Задача состоит в том, чтобы ввести правильную дозу, которая достигнет активного центра. Самая большая доза, также известная как максимальная доза, - это болюс фуросемида, от 160 до 200 мг или эквивалент буметанида и торсемида. Применение таких доз дает максимальные результаты, однако следует отметить, что максимальный эффект составляет только 20% отфильтрованного натрия [11].

Имеются данные, указывающие на то, что добавление тиазидов к петлевым диуретикам увеличивает общую эффективность [11].Комбинация диуретиков метолазон-фуросемид сравнивалась с комбинацией тиазид-фуросемид, и был сделан вывод, что аналогичные результаты получены с обеими комбинациями [67]. Выбор комбинированных диуретиков сильно зависит от фармакокинетики лекарственного средства. Действие метолазона не сильно отличается от тиазидов, за исключением того факта, что его период полувыведения намного больше и составляет до 2 дней [11]. В исследовании, посвященном оценке долгосрочного эффекта метолазона у пациентов с нефротическим синдромом, наблюдалась потеря отека и улучшение контроля артериального давления.Кроме того, добавление фуросемида усиливало диурез [68].

В проспективном исследовании по оценке лечения детей с тяжелым отеком и нефротическим синдромом у пациентов с увеличением объема использовались только диуретики, в отличие от режима диуретиков с альбумином у пациентов с сокращением объема. Обоснованием была перегрузка жидкостью, связанная с введением альбумина. Пациентам с увеличением объема вводили фуросемид внутривенно в дозе 1 мг / кг до 40 мг два раза в день и спиронолактон внутрь в дозе 2 раза.5 мг / кг на дозу, разделенную два раза в день до 100 мг. В исследовании сделан вывод о том, что лечение только диуретиками в детской возрастной группе было безопасным и эффективным [69]. Трое детей получали комбинацию маннита и фуросемида, что привело к многообещающим результатам в виде снижения веса на 10–30% и отека в течение недели [70].

5. Побочные эффекты диуретиков

Известно, что тиазидные диуретики вызывают гипокалиемию, которая может приводить к аритмиям [34, 35]. Гипокалиемическое состояние вызывает повышение уровня глюкозы в крови.Коррекция уровня калия устраняет эту непереносимость глюкозы. Тиазиды конкурируют с мочевой кислотой в секреции почечных канальцев, что в конечном итоге вызывает гиперурикемию. С этим состоянием можно справиться, принимая препараты, снижающие уровень мочевой кислоты, такие как аллопуринол, вместе с тиазидами [36]. Петлевые диуретики, как известно, вызывают интерстициальный нефрит и кожные реакции. Следует тщательно контролировать петли, особенно в высоких дозах, поскольку они могут вызвать временную ототоксичность. Применение петлевых диуретиков также связано с гипокалиемией, которая может вызвать сердечную аритмию и привести к смерти [37].Петлевые и тиазидные диуретики истощают организм не только от калия, но и от магния. Их синергетическое использование приводит к еще большим потерям этих катионов. Для восстановления от этих потерь используются пероральные добавки и / или калийсберегающие диуретики [11, 12]. Антагонист минералокортикоидных рецепторов спиронолактон, но не эплеренон, может вызывать гинекомастию [11, 12]. Повышенная частота гиперкалиемии наблюдалась при применении спиронолактона. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и гинекомастия были более выраженными при использовании комбинации спиронолактона и фуросемида по сравнению с комбинацией амилорида и фуросемида [38].

Рисунок 2 иллюстрирует общие побочные эффекты основных диуретиков.


6. Выводы

Эффективный и адекватный диурез может быть достигнут у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нефротическим синдромом при идеальном терапевтическом подходе к терапии диуретиками. Терапия должна быть направлена ​​сначала на основной механизм заболевания, а затем на пациента [11, 12]. Каждое основное заболевание влияет на действие вводимого мочегонного средства; поэтому правильный выбор препарата имеет важное значение для успешного ведения [12].

Конфликт интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов в отношении публикации этой статьи.

.

Список распространенных диуретиков + использование и побочные эффекты

Мочегонные средства (также называемые водными таблетками или жидкими таблетками) - это лекарства, которые увеличивают количество выделяемой мочи. Мочеиспускание - это способ организма избавиться от лишней соли и воды. Это не только снимает такие симптомы, как отек лодыжки, но и помогает снизить кровяное давление.

Существует несколько различных классов диуретиков, включая ингибиторы карбоангидразы, петлевые диуретики, калийсберегающие диуретики и тиазидные диуретики.Каждый тип работает по-своему и в разных частях почечной клетки (называемой нефроном).

Для чего используются диуретики?

Диуретики используются для лечения состояний, симптомом которых является задержка жидкости (также называемая отеком), например сердечная недостаточность, почечная недостаточность и цирроз печени.

Они также эффективны для снижения кровяного давления, а некоторые (например, тиазиды и петлевые диуретики) используются при лечении высокого кровяного давления (гипертонии). Ингибиторы карбоангидразы в основном используются при лечении глаукомы и иногда используются не по назначению при высотной болезни.

В чем разница между диуретиками?

Каждый класс мочегонных средств по-разному удаляет соль и воду из почек, что означает, что они обладают разной силой действия и разными побочными эффектами. Ниже мы сгруппировали наиболее распространенные диуретики в соответствующие классы.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики ингибируют котранспортер натрия / хлорида, расположенный в дистальном извитом канальце почечной клетки. Это уменьшает количество натрия, реабсорбируемого обратно в организм, в результате чего больше жидкости выводится в виде мочи.Тиазиды - относительно слабые диуретики.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики действуют путем ингибирования котранспортера натрия-калия (Na + / K + / 2Cl) в толстой восходящей петле Генле, отдельной области почечной клетки. Это сильнодействующие мочегонные средства.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики нарушают обмен натрия и калия в дистальных извитых канальцах почечной клетки. Некоторые блокируют рецептор альдостерона. Альдостерон - это гормон, способствующий задержке натрия и воды.Это относительно слабые мочегонные средства; однако они не вызывают гипокалиемии (низкий уровень калия), но могут вызывать гиперкалиемию (высокий уровень калия), особенно если они используются с другими агентами, которые также удерживают калий, такими как ингибиторы АПФ.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы действуют, увеличивая количество бикарбоната, натрия, калия и воды, выводимых почками. Это относительно слабые мочегонные средства. Они также снижают уровень жидкости в глазах и могут использоваться для лечения глаукомы, а иногда используются не по назначению для лечения высотной болезни.

Безопасны ли диуретики?

При приеме в рекомендованной дозировке диуретики считаются безопасными. Однако они были связаны с несколькими серьезными побочными эффектами, включая:

  • Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема и другие тяжелые реакции у людей с аллергией на сульфаниламиды, которые принимали сульфонамидсодержащие диуретики (включая ацетазоламид, тиазиды или петлевые диуретики)
  • Серьезные неврологические изменения произошли у людей с заболеваниями печени, получавших петлевые диуретики, у которых уже истощены электролиты
  • Сообщалось о тиннитусе или нарушении слуха при применении петлевых диуретиков, в основном после внутривенного введения, или у людей с заболеванием почек, низким уровнем белка или у людей, которым вводили другое лекарство, которое также может влиять на слух
  • Может возникнуть обильное мочеиспускание, которое может вызвать обезвоживание с потенциалом неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как инсульт или образование тромбов.

Каковы побочные эффекты диуретиков?

Побочные эффекты различаются в зависимости от типа принимаемого диуретика: однако к наиболее частым побочным эффектам диуретиков относятся:

  • Изменения уровня электролитов (например, уровня калия, натрия, кальция или магния) в зависимости от типа диуретика
  • Запор
  • Головокружение
  • Сухость во рту
  • Подагра
  • Головная боль
  • Повышение уровня сахара в крови
  • Мышечные судороги
  • Расстройство желудка
  • Усталость.

Полный список побочных эффектов см. В монографиях по отдельным препаратам.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

.

Смотрите также