Международное название урсосан


Урсосан инструкция по применению (таблетки/капсулы) 250 мг

Одна капсула содержит:

  • активное вещество: кислота урсодезоксихолевая 250 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Описание: Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «О». Содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота.

Код АТХ: А05АА02

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) вырабатывается в теле человека естественным путем в небольших количествах (не более 5%).

При пероральном приеме УДХК наступает быстрое полное всасывание в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.

Скорость абсорбции, как правило, составляет 60 — 80%.

УДХК в 96 — 98% связана с белками плазмы, эффективно высвобождается в печени и выводится с желчью в форме конъюгатов глицина и таурина.

В кишечнике часть конъюгатов деконъюгируется и наступает повторное всасывание.

Конъюгаты могут также дегидроксилироваться на литохолическую кислоту, часть которой всасывается, сульфатируется в печени и выводится через желчные пути.

При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот), что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот и поступлению их в печень.

Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3 — 5, 5 — 8 дней.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) является желчной кислотой, понижающей уровень холестерина в желчной жидкости, прежде всего, за счет диспергирования холестерина и образования жидко-кристаллической фазы.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Кроме того УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кистозный фиброз — детская популяция

Доступен долгосрочный опыт лечения детских пациентов с кистозным фиброзом, связанным с гепатобилиарными заболеваниями (CFAHD), при помощи УДХК, насчитывающий вплоть до 10 лет и более.

Имеются данные о том, что лечение при помощи УДХК может ограничить пролиферацию желчных протоков, остановить распространение повреждения тканей и даже способствует обратному развитию гепатобилиарных изменений на раннем этапе CFAHD.

Терапию при помощи УДХК следует начинать как можно раньше после постановки диагноза CFAHD для оптимизации эффективности лечения.

  • для растворения рентгеннегативных холестериновых камней желчного пузыря, при этом функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
  • лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) печени при отсутствии признаков декомпенсации;
  • лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.

Возрастных ограничений для применения Урсосана 250 мг твердых капсул в лечении ПБЦ и растворении желчных камней, пропускающих рентгеновское излучение нет.

При различных показаниях рекомендуется применение следующей суточной дозы:

Растворение камней желчного пузыря:

Взрослые: Обычная доза составляет 8 — 12 мг/кг/день для приема вечером, например, 750 мг ежедневно вечером.

Срок, необходимый для растворения желчных камней, вероятно, варьируется от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава камня.

Последующую холецистограмму или УЗИ полезно проводить с интервалом в 6 месяцев до исчезновения желчных камней.

Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или УЗИ с интервалом 4 — 12 недель не покажут отсутствие желчных камней.

Это обусловлено тем, что эти техники не позволяют достоверно изобразить камни диаметром менее 2 мм.

Вероятность повторного появления желчных камней после их растворения в результате применения желчной кислоты в горизонте 5 лет оценивается как 50%.

Эффективность Урсосана в лечении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастных желчных камней не тестировалось, но у таких камней, как правило, предполагается меньшая способность к растворению чем у камней, пропускающих рентгеновское излучение.

10 — 15% пропускающих рентгеновское излучение камней представляют нехолестериновые камни, которые не могут быть растворены желчными кислотами.

Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Применять регулярно.

Длительность лечения 6 — 24 месяцев.

Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, то лечение продолжать не следует.

Контроль эффективности лечения осуществляется с помощью ультразвукового исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев.

При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней.

В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:

Назначают по одной капсуле Урсосана вечером или перед сном ежедневно, запивая небольшим количеством жидкости.

Курс лечения составляет 10 — 14 дней.

В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

Первичный билиарный цирроз (ПБЦ):

Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 3 до 7 капсул (14±2 мг УДХК на кг массы тела).

В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием капсул Урсосан в течение дня.

При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером.

Масса тела (кг)Суточная доза (мг/кг массы тела)Урсосан 250 мг капсулыПервые 3 месяца далееДалееутрообедвечервечер (один раз в день)
47-6212-161113
63-7813-161124
79-9313-161225
94-10914-162226
Свыше 1102237

Капсулы следует глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.

Необходимо следить за тем, чтобы прием осуществлялся регулярно.

При ПБЦ Урсосан в капсулах можно принимать в течение неограниченного периода времени.

В случае ухудшения клинических симптомов в начале лечения (усиление зуда) лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле препарата Урсосан ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Пожилые пациенты

Доказательства того, что необходим корректировка взрослой дозировки, отсутствуют, но, тем не менее, необходимо соблюдать определенную осторожность.

Детская популяция (6 — 18 лет)

Богатые холестерином желчные камни и ПБЦ очень редко встречаются у детей, но, когда они появляются, дозировка должна быть соотнесена с массой тела.

Адекватные данные об эффективности и безопасности в этой популяции отсутствуют.

Гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом

Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг/день в 2 — 3 разделенных дозах, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/день при необходимости.

Масса тела МТ [кг]Суточная доза [мг/кг МТ]Урсосан 250 мг капсулыУтроОбедВечер
20-2917-2511
30-3919-25111
40-4920-25112
50-5921-25122
60-6922-25222
70-7922-25223
80-8922-25233
90-9923-25333
100-10923-25334
>110344

Оценка нежелательного воздействия базируется на следующих частотных данных: очень распространенное (≥1/10), распространенное (≥1/100 до < 1/10), не распространенное (≥1/1000 до < 1/100), редкое (≥1/10000 до < 1/1000), очень редкое/не известное (< /10000 / на основании доступных данных оценка невозможна).

Заболевания печени и желчевыводящих путей:

В ходе лечения при помощи УДХК в очень редких случаях возможно обызвестление желчных камней.

В ходе лечения поздних стадий ПБЦ в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения.

Заболевания желудочно-кишечного тракта:

В клинических испытаниях во время лечения при помощи УДХК были частыми жалобы на пастообразный стул или диарею.

В очень редких случаях при лечении при помощи УДХК появлялась острая боль в правой верхней области живота.

Заболевания кожи и подкожной ткани:

В очень редких случаях может появиться крапивница.

Сообщение о подозрении на побочные реакции

Сообщать о подозрении на побочные реакции по следующему адресу: ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ», г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, e-mail: [email protected]

  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;
  • непроходимость желчных протоков (непроходимость общего желчного протока или пузырного желчного протока);
  • частые приступы желчных колик;
  • рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни;
  • нарушения сократительной способности желчного пузыря;
  • повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
  • портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату, или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчных протоков;
  • детский возраст до 6 лет.

Урсосан в капсулах не следует назначать одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты вяжут УДХК в кишечнике и, следовательно, ингибируют его всасывание и эффективность.

Если назначение препарата, содержащего какое-либо из вышеуказанных веществ, необходимо, его прием следует осуществлять, как минимум, за 2 часа до или после приема Урсосана.

Урсосан в капсулах может воздействовать на всасывание циклоспорина из кишечника.

Следовательно, у пациентов, получающих лечение циклоспорином, врачом должна проверяться концентрация этого вещества в крови, и доза циклоспорина должна быть соответствующим образом адаптирована.

В отдельных случаях Урсосан в капсулах может снижать всасываемость ципрофлоксацина.

Одновременное использование УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к в легкой степени повышенному уровню присутствия розувастатина в плазме.

Клиническая релевантность этого взаимодействия, в том числе и в отношении других статинов, неизвестна.

Есть данные о том, что УДХК снижает пиковую концентрацию в плазме (Сmax) и площадь под фармакинетической кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина.

Рекомендуется внимательно следить за результатом одновременного применения нитрендипина и УДХК.

Может быть необходимым увеличение дозы нитрендипина.

Есть также данные о том, что имеет место взаимодействие, приводящее к снижению терапевтического воздействия дапсона.

Эти наблюдения, могут свидетельствовать о потенциале УДХК к индуцированию цитохромных ферментов Р450 ЗА.

Однако, индукция не наблюдалась в ходе хорошо составленного исследования взаимодействия с будесонидом, известным как цитохромный Р450 ЗА субстрат.

Эстрогенные гормоны и понижающие уровень холестерина вещества, такие как клофибрат, стимулируют выделение печеночного холестерина и, следовательно, могут стимулировать билиарный литиаз в противодействие урсодезоксихолевой кислоте, которая используется для растворения желчных камней.

Капсулы урсодезоксихолевой кислоты следует принимать по назначению врача.

В течение первых трех месяцев лечения врач должен проверять показатели функции печени ACT (SGOT), АЛТ (SGPT) и ГГТ (γ-GT) каждые 4 недели и, впоследствии, каждые 3 месяца.

Наряду с тем, что это позволит выявить в массе пациентов, проходящих лечение, лиц, реагирующих и не реагирующих на лечение, это также позволит выявить на раннем этапе потенциальное повреждение печени, в особенности, у пациентов на поздней стадии ПБЦ.

При использовании для растворения холестериновых желчных камней:

Для оценки прогресса лечения, а также для своевременного выявления какого-либо обызвествления желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать желчный пузырь (оральная холецистография) — общий вид и окклюзия в положении стоя и лежа на спине (проверка при помощи УЗИ) спустя 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновском снимке или же при обызвествленных желчных камнях, нарушениях сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодах билиарных колик не следует применять Урсосан.

Пациентки, принимающие Урсосан для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усугублять билиарный литиаз.

При использовании для лечения поздней стадии первичного билиарного цирроза:

В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения.

У пациентов с ПБЦ в редких случаях в начале лечения может иметь место ухудшение клинических симптомов, т.е. может усугубляться зуд.

В таком случае следует снизить дозировку до 250 мг в день и постепенно ее увеличивать до рекомендуемой дозы, указанной в разделе 4.2.

В случае диареи, дозу следует уменьшить, а в случаях не прекращающейся диареи лечение следует прекратить.

Беременность и период лактации

Данные о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.

Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены.

Есть данные о наличии тератогенного действия в течение ранней фазы беременности.

Не следует применять капсулы Урсосана во время беременности без очевидной необходимости.

Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только на фоне использования надежных средств контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов.

У пациентов, получающих Урсосан капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней.

Возможность беременности, должна быть исключена до начала лечения.

Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелико; возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Симптомы: диарея.

В этом случае необходимо уменьшить дозу, а если понос (диарея) не исчезнет, лечение прекратить.

Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с калом.

Лечение: симптоматическое с компенсированием потери объема жидкости и электролитного баланса.

Форма выпуска и упаковкаПо 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1,5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.
Условия храненияХранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
ПроизводительПРО.МЕД.ЦС Прага а. о., Чехия

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Урсосан, производителя «ПРО.МЕД.ЦС Прага а. о.».

Урсосан инструкция по применению

[Всего голосов: 1    Средний: 5/5]

webapteka.info

Урсосан

Найти препарат в аптеках

Торговое название: Урсосан (Ursosan)

Международное непатентованное название: Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма: капсулы

Действующие вещества: урсодезоксихолевая кислота

Фармакотерапевтическая группа: гепатопротекторное средство

Фармакодинамика:

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Показания к применению:

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронический активный гепатит; острый гепатит; токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;  алкогольная болезнь печени;  неалкогольный стеатогепатит;  первичный билиарный цирроз печени;  первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания:

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;  не функционирующий желчный пузырь; желчно-желудочно-кишечный свищ; острый холецистит; острый холангит; цирроз печени в стадии декомпенсации; печеночная недостаточность; почечная недостаточность; обтурация желчевыводящих путей; острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; эмпиема желчного пузыря; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Способ применения и дозы:

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более. При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней. Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Срок годности: 4 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о., Чешская Республика

www.acmespb.ru

Лекарственный препарат УРСОСАН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

URSOSAN - латинское название лекарственного препарата УРСОСАН

Владелец регистрационного удостоверения: PRO.MED.CS Praha a.s.

A05AA02 (Ursodeoxycholic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

УРДОКСА УРСОДЕКС УРСОЛИВ УРСОФАЛЬК

Перед использованием препарата УРСОСАН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.085 (Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота* 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

УРСОСАН: ДОЗИРОВКА

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

УРСОСАН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней..

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

Показания

  • неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре,
  • при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  • хронический активный гепатит;
  • острый гепатит;
  • токсические (в т.ч.
  • лекарственные) поражения печени;
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч.
  • врожденная атрезия желчного протока);
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
  • профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • не функционирующий желчный пузырь;
  • желчно-желудочно-кишечный свищ;
  • острый холецистит;
  • острый холангит;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 капс. 250 мг: 10, 50 или 100 шт. П №016302/01 (2026-02-10 – 0000-00-00)

drugfinder.ru

Урсосан 250мг 50 капсул Инструкция по применению

П N016302/01

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Урсосан cостав

Каждая капсула содержит:

активное вещество - 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Урсосан описание

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство.

Код АТХ

[А05АА02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холе- литолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангио- цита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных, кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транс порта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при при- еме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохо- лилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Урсосан показания к применению

-Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

-Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)

  • Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)

  • Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит

  • Алкогольная болезнь печени

  • Вирусные гепатиты хронические

  • Дискинезии желчевыводящих путей

  • Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Противопоказания

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Урсосан способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-З приема. Длитель- ность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/ кг/сут)

масса

тела

10 мг/ кг/сут

12 мг/

кг/сут

15 мг/

кг/сут

20 мг/

кг/сут

30 мг/ кг/сут

19-25 кг

1 капс

1 капс

2 капс

2 капс

3 капс

26-30 кг

1 капс

1 капс

2 капс

2 капс

4 капс

31-35 кг

1 капс

2 капс

2 капс

3 капс

4 капс

36—40 кг

2 капс

2 капс

2 капс

3 капс

5 капс

41-45 кг

2 капс

2 капс

3 капс

4 капс

5 капс

45-50 кг

2 капс

2 капс

3 капс

4 капс

6 капс

51-55 кг

2 капс

3 капс

3 капс

4 капс

7 капс

56-60 кг

2 капс

3 капс

4 капс

5 капс

7 капс

61-65 кг

3 капс

3 капс

4 капс

5 капс

8 капс

66-70 кг

3 капс

3 капс

4 капс

6 капс

8 капс

71-75 кг

3 капс

4 капс

5 капс

6 капс

9 капс

76-80 кг

3 капс

4 капс

5 капс

6 капс

10 капс

81-85 кг

3 капс

4 капс

5 капс

7 капс

10 капс

86-90 кг

4 капс

4 капс

5 капс

7 капс

11 капс

91-95 кг

4 капс

5 капс

6 капс

8 капс

11 капс

96-100 кг

4 капс

5 капс

6 капс

8 капс

12 капс

101-105 кг

4 капс

5 капс

6 капс

8 капс

13 капс

105-110 кг

4 капс

5 капс

7 капс

9 капс

13 капс

Побочное действие

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзитор- ное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не известны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (коле- стирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Урсосан форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

Отпускается только по рецепту врача!

Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193, г. Москва,

ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

www.xn--80akhictgepn.xn--p1ai

Урсосан

Ursosan®

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг  
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг  

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное.

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

гиперчувствительность;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг Количество капсул при дозе
10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
19–25 1 1 2 2 3
26–30 1 1 2 2 4
31–35 1 2 2 3 4
36–40 2 2 2 3 5
41–45 2 2 3 4 5
46–50 2 2 3 4 6
51–55 2 3 3 4 7
56–60 2 3 4 5 7
61–65 3 3 4 5 8
66–70 3 3 4 6 8
71–75 3 4 5 6 9
76–80 3 4 5 6 10
81–85 3 4 5 7 10
86–90 4 4 5 7 11
91–95 4 5 6 8 11
96–100 4 5 6 8 12
101–105 4 5 6 8 13
106–110 4 5 7 9 13

Случаи передозировки препарата неизвестны.

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

ЗАО ПРО.МЕД.ЦС

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

vrachirf.ru

Урсосан 250мг 100 капсул Инструкция по применению

П N016302/01

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Урсосан cостав

Каждая капсула содержит:

активное вещество - 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Урсосан описание

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство.

Код АТХ

[А05АА02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холе- литолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангио- цита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных, кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транс порта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при при- еме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохо- лилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Урсосан показания к применению

-Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

-Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)

  • Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)

  • Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит

  • Алкогольная болезнь печени

  • Вирусные гепатиты хронические

  • Дискинезии желчевыводящих путей

  • Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Противопоказания

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Урсосан способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-З приема. Длитель- ность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/ кг/сут)

масса

тела

10 мг/ кг/сут

12 мг/

кг/сут

15 мг/

кг/сут

20 мг/

кг/сут

30 мг/ кг/сут

19-25 кг

1 капс

1 капс

2 капс

2 капс

3 капс

26-30 кг

1 капс

1 капс

2 капс

2 капс

4 капс

31-35 кг

1 капс

2 капс

2 капс

3 капс

4 капс

36—40 кг

2 капс

2 капс

2 капс

3 капс

5 капс

41-45 кг

2 капс

2 капс

3 капс

4 капс

5 капс

45-50 кг

2 капс

2 капс

3 капс

4 капс

6 капс

51-55 кг

2 капс

3 капс

3 капс

4 капс

7 капс

56-60 кг

2 капс

3 капс

4 капс

5 капс

7 капс

61-65 кг

3 капс

3 капс

4 капс

5 капс

8 капс

66-70 кг

3 капс

3 капс

4 капс

6 капс

8 капс

71-75 кг

3 капс

4 капс

5 капс

6 капс

9 капс

76-80 кг

3 капс

4 капс

5 капс

6 капс

10 капс

81-85 кг

3 капс

4 капс

5 капс

7 капс

10 капс

86-90 кг

4 капс

4 капс

5 капс

7 капс

11 капс

91-95 кг

4 капс

5 капс

6 капс

8 капс

11 капс

96-100 кг

4 капс

5 капс

6 капс

8 капс

12 капс

101-105 кг

4 капс

5 капс

6 капс

8 капс

13 капс

105-110 кг

4 капс

5 капс

7 капс

9 капс

13 капс

Побочное действие

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзитор- ное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не известны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (коле- стирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Урсосан форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

Отпускается только по рецепту врача!

Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193, г. Москва,

ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

www.xn--80akhictgepn.xn--p1ai


Смотрите также