Габапентин или прегабалин что лучше


Различия между габапентином и прегабалином

Габапентин против Прегабалина

Прегабалин и габапентин являются и фармацевтическими препаратами, функционирующими как противосудорожные препараты. В первую очередь, эти два препарата полезны при лечении эпилептических припадков и других заболеваний. Даже если прегабалин и габапентин очень похожи друг на друга, у них также есть свои различия. Ниже приведены некоторые из них.

Эффективность и эффективность

Помимо лечения приступов, вызванных эпилепсией, эти два могут быть полезны при лечении других состояний здоровья. Например, прегабалин является эффективным лекарством для лечения людей, страдающих от невропатической боли. Кроме того, пациенты с фибромиалгией также могут принимать прегабалин. Габапентин, с другой стороны, является эффективным препаратом для тех, у кого диагностирован синдром Restless Legs или RLS, и Postherpetic Nueralgia или PHN. Кроме того, габапентин был признан полезным при сокращении употребления наркотиков во время операции. Он также может облегчить боль от невропатической боли, которую обычно испытывают пациенты с диагнозом рак. Габапентин также стоит намного меньше, чем прегабалин. Рекомендуемая дозировка как для габапентина, так и для прегабалина, которая будет приниматься пациентом, обычно зависит от его или ее общего состояния, а также от вида лечения, которое он или она в настоящее время проводит.

При сравнении прегабалина и габапентина потенция является одним из основных факторов для изучения, особенно при лечении болей и приступов. Основное различие между этими двумя препаратами заключается в том, что прегабалин имеет тенденцию демонстрировать больше силы и эффективности, чем габапентин. Это может быть из-за скорости, с которой прегабалин поглощается телом. Из-за более высокой эффективности прегабалина пациенту потребуется меньшее количество этого лекарства, чтобы достичь такого же уровня активности, как и большая доза габапентина. Другое отличие состоит в том, что обычно прегабалин может быть поглощен телом намного быстрее, чем габапентин. Из-за быстрой скорости абсорбции прегабалина он гарантирует более устойчивое и устойчивое проглатывание этого лекарства.

Побочные эффекты

Поскольку прегабалин и габапентин имеют один и тот же состав, он будет следовать, что побочные эффекты, которые могут понести пациенты от приема одного или другого из этих лекарств, могут быть похожими, хотя могут быть и различия. Например, прегабалин может вызвать побочные эффекты, такие как проблемы в балансировке, сушке рта и тремор. В некоторых случаях эти побочные эффекты могут быть испытаны также человеком, который принимает габапентин в качестве своего лекарства. Некоторые из более серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть при использовании прегабалина, - синяки, аномальное кровотечение, проблемы со зрением и, наконец, боли в мышцах. С другой стороны, габапентин может вызывать головную боль, размывание зрения, головокружение или, что более серьезно, пациент может испытывать аномалии в мочеиспускании, быстрое движение глаз и частые приступы.

Однако следует отметить, что в отличие от габапентина прегабалин может вызывать меньше побочных эффектов, которые зависят от дозы. Это означает, что габапентин может давать большему побочные эффекты пациентам. Но побочные эффекты, которые могут возникнуть, все еще зависят от конкретного состояния здоровья человека.

Резюме:

Прегабалин и габапентин являются и фармацевтическими препаратами, функционирующими как противосудорожные препараты. В первую очередь, эти два препарата полезны при лечении эпилептических припадков и других заболеваний.

Прегабалин - эффективное лекарство для лечения тех, кто страдает от невропатической боли. Габапентин, с другой стороны, является эффективным препаратом для тех, у кого диагностирован синдром Restless Legs или RLS, и Postherpetic Nueralgia или PHN.

Поскольку прегабалин и габапентин имеют один и тот же состав, следует, что побочные эффекты, которые могут понести пациенты от приема одного из этих лекарств, могут быть похожими, хотя могут быть и различия. В отличие от габапентина, прегабалин может вызывать меньше побочных эффектов, которые зависят от дозы.

Различие между Лирикой (Прегабалин) и нейронтином (Габапентин)

Прегабалин и габапентин являются селективными ингибиторами кальциевых каналов с напряжением, которые действуют, чтобы ингибировать эти насосы на специфическом участке альфа-дельта и ингибировать опосредованное кальцием высвобождение нейротрансмиттеров из синаптических везикул. Нейротрансмиттеры, которые ингибируются, являются адреналином и не-адреналином, что повышает чувствительность нейропатической боли. Нейропатическая боль вызвана повреждением, некрозом или сжатием, которое влияет на нервы в нашем теле.

Выделение нейротрансмиттеров из соседних нервов уменьшает порог боли и вызывает аллодинию ((воспринимая боль от не болевых стимулов) и гипералгезию (избыточная боль от болевых стимулов). Было высказано предположение, что оба этих препарата опосредуют взаимодействия через нисходящие норадренергические и серотонинергические пути происходящих из ствола мозга, который модулирует передачу боли в спинном мозге.

Оба этих препарата являются агонистами ГАМК, потенцируя действие ГАМК, которое является ингибирующим нейротрансмиттером. Хотя они имеют один и тот же механизм действия, они широко различаются по своим фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам, которые влияют на их эффективность и безопасность.

Типы нейропатической боли, которую лечат этими двумя классами, - это постгерпетическая невралгия (нейропатическая боль, связанная с герпесом), диабетическая невропатия и профилактика вторичных судорог. Однако габапентин был в основном показан для комплексного регионального болевого синдрома. Более того, нервно-мышечная боль, как и фибромиалгия, тоже ответила этими препаратами. Подробное сравнение представлено ниже:

Характеристики Лирика (Прегабалин) Нейронтин (Габапентин)
индикация Нейропатическая боль (включая постгерпетическую невралгию и диабетическую невропатию) и фибромиалгию Нейропатическая боль (включая постгерпетическую невралгию и диабетическую невропатию, комплексный региональный болевой синдром и синдром беспокойной ноги
Молекулярная структура Производные габапентина Предшественник прегабалина
Механизм действия ингибируют напорные кальциевые насосы на альфа-дельта-сайте, ингибируя высвобождение нейротрансмиттера, опосредованного кальцием ингибируют напорные кальциевые насосы на альфа-дельта-сайте, ингибируя высвобождение нейротрансмиттера, опосредованного кальцием
Кинетика и предсказуемость реакции Пероральное введение проявляет несбалансированное поглощение линейным образом и следует за кинетикой первого порядка, что означает увеличение концентрации плазмы в пропорциональности дозе, а реакции более предсказуемы Пероральное введение проявляет насыщаемое поглощение нелинейным образом и следует кинетике нулевого порядка, поэтому концентрации плазмы не увеличиваются пропорционально дозе, а ответы менее предсказуемы
Устные поглощения Быстро в течение часа Медленно и колеблется от 3 до 4 часов
Биодоступность Абсолютная биодоступность стабильна и> 90% независимо от дозировки Падает с 60% до 33%, когда доза увеличивается от 900 до 3600 г / сут
Связывание с белками плазмы нет нет
Маршрут экскреции почечный почечный
Метаболизм через печеночные ферменты cytP450 нет нет
Период полураспада Больше Меньше
Ликвидация половины срока службы 6 часов 6 часов
потенция Более того, поскольку лекарственная форма составляет 75 мг или 150 мг Меньше, поскольку лекарственная форма составляет не менее 300 мг
Расписание дозировки Один или два раза в день Трижды или более, чтобы иметь эффективный ответ
эффективность Экстраполируя дозу до 450 мг (средняя доза габапентина), снижение нейропатической боли больше, чем у габапентина. Уменьшение боли меньше при эквивалентной дозе прегабалина.
Антиэпилептическое действие более эффективен, так как снижает частоту приступов больше, чем габапентин Менее эффективным
Побочные эффекты Сухой рот, тремор и могут включать аномальное кровотечение, кровоподтеки и мышечную боль Включает побочные эффекты прегабалина и дополнительно помутнение зрения, головокружение и головную боль
Абстинентный синдром Судороги, судороги и суицидальные мысли То же, что и Прегабалин
Доза-зависимые побочные эффекты низкий Высоко
Безопасность в Clildren Невозможно высушить рот, трепет и может включать аномальное кровотечение, кровоподтеки и мышечную боль Может быть сухость во рту, тремор и может включать аномальное кровотечение, кровоподтеки и мышечные боли в сочетании с другими препаратами
Противопоказания Аномальное кровотечение, низкий уровень тромбоцитов, расстройства почек, потребление алкоголя, депрессия и суицидальная тенденция То же, что и Прегабалин
Дополнительные улучшения для облегчения боли Сон, повышение настроения Меньше, чем прегабалин
Эффективное дозирование 150 мг в день в двух дозах От 1200 до 3600 мг в день в 3-4 раздельных дозах в зависимости от степени тяжести
Классификация по графику FDA Расписание V-препарата, требующее минимального наблюдения Не препарат Списка V, следовательно, требующий определенного наблюдения

Габапентин аналоги дешевле - топ-9 доступных заменителей

Габапентин – антиконвульсант, широко применяемый в медицине. Линейка его дженериков широка, что отражается на стоимости и доступности лекарств. Поэтому необходимо иметь информацию о том, какие аналоги Габапентина существуют, как и для чего они используются.

О препарате

Габапентин – антиконвульсантный (противоэпилептический) препарат, также оказывающий обезболивающее действие. В 1 капсуле содержится 75 мг, 150 мг или 300 мг активного компонента, который носит такое же название.

Механизм действия до конца не изучен. Считается, что эффект достигается за счет блокировки отдельных рецепторов кальциевых каналов. Это обеспечивает противосудорожное и анальгезирующее действие.

Средство используется для лечения парциальных эпилептических припадков. Лекарство назначается не как средство монотерапии, а как часть комплексной. Другие показания:

  1. Лечение нейропатической боли.
  2. Герпетическая невралгия.
  3. Головная боль напряжения, мигрень.
  4. Тревожные расстройства.
  5. Фибромиалгии.
  6. Аналгезия после оперативных вмешательств.

Среди противопоказаний: аллергия, возраст младше 3 лет. Осторожность нужна при беременности и лактации, тяжелых патологиях почек.

Возможные побочные реакции:

  1. Тремор, атаксия, нистагм, нарушения сна и чувствительности.
  2. Скачки артериального давления.
  3. Признаки диспепсии.
  4. Боли в суставах.
  5. Снижение количества лейкоцитов.
  6. При неконтролируемом приеме вызывает привыкание с последующим синдромом отмены.

Лечение начинают с 1 капсулы однократно. Дозировку можно увеличивать каждые три дня до достижения  результата. Максимальное количество составляет 3600 мг (8 капсул) в сутки. Доза делится на 3 приема. Цена зависит от производителя. Например, Габапентин Канон (Россия) стоит дешевле, около 300-350 рублей.

Таблица - существующие формы препарата Габапентин с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
ГАБАПЕНТИН 0,3 N50 КАПСПИК-ФАРМА ЛЕК, ОООГабапентин394.20 руб
ГАБАПЕНТИН КАНОН 0,3 N50 КАПСКанонфарма продакшн, ЗАОГабапентин313.70 руб

Прегабалин-СЗ или Габапентин - что лучше

Прегабалин-СЗ – антиконвульсант, активный компонент которого имеет аналогичное название – прегабалин. Механизм действия заключается в связывании с субъединицей кальциевых каналов в ЦНС. Этим достигается снижение эпилептической активности и интенсивности болей.

Прегабалин-СЗ используется для лечения нейропатических болей (в том числе диабетической и постгерпетической полиневропатии) и тревожных расстройств, фибромиалгии, как дополнительное средство противосудорожной терапии при генерализованных и фокальных эпилептических припадках.

Противопоказания: аллергия, нарушения углеводного обмена, возраст младше 17 лет. Осторожность нужна при патологиях печени и почек, беременности и лактации, сахарном диабете. Возможные побочные реакции:

  1. Снижение аппетита.
  2. Воспаление слизистых оболочек верхних дыхательных путей.
  3. Тревожность, эйфория, агрессия.
  4. Судороги, головные боли, обмороки, когнитивная дисфункция, тремор.
  5. Диспепсия.
  6. Гинекомастия.
  7. Проблемы с мочеиспусканием.
  8. Абстинентный синдром.

Прегабалин-СЗ выпускается российской фирмой Северная Звезда в капсулах по 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг. Минимальная суточная доза – 150 мг, максимальная – 600 мг. Прегабалин-СЗ принимается 3 раза в день. Цена – 500-600 рублей за упаковку.

Ламотриджин

Ламотриджин – название действующего вещества лекарств, которые выпускаются под разными торговыми названиями. Средство с данным активным компонентом не является прямым аналогом Габапентина, хотя и относится к антиконвульсантам. Ламотриджин назначается для терапии различных форм эпилепсии, биполярного аффективного расстройства, депрессивных эпизодов.

Механизм действия заключается в стабилизации мембран нервных клеток путем подавления освобождения глутаминовой кислоты. Ламотриджин влияет на работу натриевых клеточных каналов. Также средство подавляет поляризацию в ЦНС.

Ламотриджин производится в таблетках по 25 мг, 50 мг и 100 мг. Схема лечения подбирается индивидуально, начальная доза – 50 мг, разделенная на 2 приема. Максимальное количество – 400 мг в сутки (также в 2 приема).

Ламотриджин не назначается детям младше 2 лет, беременным и кормящим женщинам, пациентам с аллергией на препарат. Осторожность нужна при заболеваниях органов выделения и при монотерапии больных детского возраста.

Среди побочных эффектов – гиперреактивность. Другие нежелательные реакции:

  1. Проблемы со сном.
  2. Головокружение и головные боли.
  3. Снижение зрения.
  4. Эмоциональная лабильность, повышенная утомляемость.
  5. Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в общем анализе крови.

Ламотриджин выпускается под разными торговыми названиями, стоимость колеблется от 500 до 2000 рублей, зависит от производителя.

Таблица - существующие формы препарата Ламотриджин с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
ЛАМОТРИДЖИН КАНОН 0,1 N30 ТАБЛКанонфарма продакшн, ЗАОЛамотриджин491.80 руб
ЛАМОТРИДЖИН 0,05 N30 ТАБЛОЗОН,ОООЛамотриджин275.40 руб
ЛАМОТРИДЖИН 0,025 N30 ТАБЛ/ОЗОНОЗОН,ОООЛамотриджин192.10 руб
ЛАМОТРИДЖИН 0,1 N30 ТАБЛОЗОН,ОООЛамотриджинНет в наличии

Конвалис

Конвалис – противоэпилептический препарат, активный компонент которого – габапентин. Выпускается ЗАО ЛЕККО (Россия) в капсулах по 300 мг и используется для лечения полиневропатий и фокальной эпилепсии. Механизм действия такой же, как у любого средства, имеющего такой же активный компонент.

Противопоказания: аллергия на Конвалис, возраст младше 12 лет, острый или обострение хронического панкреатита, нарушения углеводного обмена. Осторожность требуется при беременности и лактации, патологиях почек.

Побочные реакции: неврологические реакции (атаксия, проблемы с памятью и со сном, тремор и гиперкинезы, цефалгия, двоение в глазах), аллергия, воспаление верхних дыхательных путей, повышение риска патологических переломов, скачки артериального давления, диспепсические реакции, депрессивные состояния, эмоциональная лабильность.

Схема лечения аналогична таковой у аналога. Стоит Конвалис дешевле, в пределах 430-480 рублей.

Таблица - существующие формы препарата Конвалис с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
КОНВАЛИС 0,3 N50 КАПСФармстандарт-Лексредства ОАОГабапентин424.50 руб

Лирика или Габапентин: что лучше

Лирика – препарат венгерской фирмы Гедеон Рихтер, действующее вещество – прегабалин. Выпускается в капсулах по 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг. Механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные реакции такие же, как у Прегабалина-СЗ.

Терапия Лирикой начинается со 150 мг, максимальная доза – 600 мг. Препарат принимается 3 раза в день. Цена на средство находится в пределах 200 – 2500 рублей.

Тебантин

Действующее вещество Тебантина – габапентин. Препарат выпускается в капсулах, каждая из которых может содержать 100 мг, 300 мг и 400 мг активного компонента.

Механизм действия Тебантина такой же, как у аналога. Он блокирует поступление ионов кальция путем связывания с субъединицей кальциевых каналов. Также средство усиливает синтез гамма-аминомасляной кислоты, уменьшает продукцию некоторых нейротрансмиттеров.

Тебантин предназначен для лечения фокальной эпилепсии, моно- и полиневропатий, мигренозной головной боли, входит в схемы терапии хронической боли. Средство не применяется при наличии аллергии на его компоненты, нарушениях углеводного обмена, тяжелых патологиях поджелудочной железы и почек, в период беременности и лактации, при возрасте младше 3 лет. Тебантин не используется как лекарство для монотерапии детей 3-12 лет.

Среди побочных реакций – аллергия. Другие возможные нежелательные эффекты:

  1. Проблемы с походкой и координацией, экстрапирамидные нарушения, головокружение, нистагм, проблемы со сном, тиннитус.
  2. Учащение пульса, повышение артериального давления.
  3. Воспаление верхних дыхательных путей.
  4. Уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов.
  5. Боли в суставах и мышцах, патологические переломы.
  6. Острое нарушение функции почек.

Схема лечения такая же, как и у аналога. Тебантин производится венгерской фирмой “Гедеон Рихтер”. Цена выше, чем цена Габапентина, находится в пределах 700-750 рублей за 50 капсул и 1400 рублей за 100.

Таблица - существующие формы препарата Тебантин с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
ТЕБАНТИН 0,3 N100 КАПСГедеон Рихтер ОАОГабапентин1359.50 руб
ТЕБАНТИН 0,3 N50 КАПСГедеон Рихтер ОАОГабапентин754.80 руб

Катэна

Катэна выпускается хорватской фирмой Белупо, является препаратом, активный компонент которого – габапентин (то есть относится к антиконвульсантам). Механизм действия аналогичный любому лекарству с таким же составом.

Катэна выпускается в капсулах по 100 мг, 300 мг и 400 мг. Средство назначается при парциальных судорожных припадках и хронической нейропатической боли.

Противопоказания: реакции гиперреактивности к компонентам средства, возраст пациентов до 3 лет. Осторожность нужна при лечении беременных и кормящих женщин, наличии почечной недостаточности.

Побочные эффекты: скачки артериального давления, миалгии, артралгии, хрупкость костей, воспаление дыхательных путей и органов мочевыделения, лейкопения, нежелательные реакции со стороны нервной системы (проблемы со сном, снижение или усиление рефлексов, атаксия, нистагм, экстрапирамидные расстройства, эмоциональная лабильность).

Инструкция по применению ничем не отличается от таковой у аналогов. Цена – 400-600 рублей за упаковку.

Таблица - существующие формы препарата Катэна с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
КАТЭНА 0,4 N100 КАПСБелупо, лекарства и косметика д.дГабапентин922.20 руб
КАТЭНА 0,3 N100 КАПСБелупо, лекарства и косметика д.дГабапентин705.00 руб
КАТЭНА 0,4 N50 КАПСБелупо, лекарства и косметика д.дГабапентин504.00 руб
КАТЭНА 0,3 N50 КАПСБелупо, лекарства и косметика д.дГабапентин422.70 руб

Топамакс

Действующее вещество Топамакса – топирамат. Препарат относится к противоэпилептическим средствам, но механизм действия отличается от Габапентина. Антиконвульсантный эффект достигается за счет блокировки натриевых каналов нервных клеток и воздействия на гамма-аминомасляную кислоту.

Топамакс назначается для терапии эпилепсии с генезализованными и фокальными припадками, мигрени у взрослых. Лекарство не используется при наличии аллергии на его компоненты. Другие противопоказания: возраст до 2 лет, также осторожность соблюдается при наличии камней мочевыводящих путей и высоком количестве кальция в организме.

Возможные побочные эффекты: анемия, снижение количества форменных элементов крови, нарушения речи, депрессивные эпизоды, эмоциональная лабильность, нарушение водно-электролитного баланса, проблемы с чувствительностью, атаксия, тремор, тиннитус, снижение зрения, диспепсия, плохой аппетит, боли в суставах и мышцах.

Лечение начинается с 200 мг в сутки, максимальная доза – 1600 мг. Суточное количество Топамакса делится на 2 приема.

Производитель лекарства – фирма Янссен (Пуэрто-Рико). Топамакс выпускается в таблетках и капсулах 15 мг, 25 мг и 50 мг. Цена начинается от 700 рублей, максимальная стоимость – около 2000-2300 рублей.

Таблица - существующие формы препарата Топамакс с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
ТОПАМАКС 0,05 N60 КАПСЯнссен-Орто ЛЛС/Янссен-Силаг С.п.А.Топирамат1161.40 руб
ТОПАМАКС 0,025 N60 КАПСЯнссен-Орто ЛЛС/Янссен-Силаг С.п.А.Топирамат755.90 руб

Альгерика

Активным компонентом Альгерики является прегабалин. Препарат выпускается в капсулах по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг. Механизм действия также заключается во связывании с определенными субъединицами кальциевых каналов. Схема терапии, показания, противопоказания, нежелательные эффекты такие же, как у Лирики и Прегабалина-СЗ.

Альгерика – препарат израильской компании ТЕВА, цена находится в пределах 450-750 рублей.

Ламиктал

Ламиктал – антиконвульсантный препарат, активный компонент – ламотриджин. Средство выпускается польским подразделением британской фирмы ГлаксоСмитКляйн в таблетках по 25 мг, 50 мг и 100 мг для приема внутрь.

Механизм действия такой же, как у каждого антиковульсанта, имеющим в составе ламотриджин. Показания к применению: различные виды эпилепсии (с генезализованными и фокальными припадками, абсансами), биполярное расстройство.

Противопоказания: аллергические реакции, нарушения функции почек, осторожность требуется при применении во время беременности и лактации.

Побочные эффекты:

  1. Реакции гиперреактивности.
  2. Снижение количества форменных элементов крови и железа.
  3. Эмоциональная лабильность, тремор, атаксия, нистагм, головокружения и головные боли.
  4. Боли в суставах.
  5. Нарушение зрения.
  6. Диспепсические реакции.

Ламиктал принимается внутрь, начиная с дозы 25 мг однократно. При неэффективности дозировка увеличивается каждые 7-14 дней на 25 мг. Максимальное количество – 500 мг в сутки. Доза может делиться на 2 приема. Цена за упаковку находится в пределах 500-1800 рублей.

Таблица - существующие формы препарата Ламиктал с ценами *
НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
ЛАМИКТАЛ 0,1 N30 ТАБЛГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.Ламотриджин1774.70 руб
ЛАМИКТАЛ 0,05 N30 ТАБЛГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.Ламотриджин989.10 руб
ЛАМИКТАЛ 0,005 N30 ТАБЛ ЖЕВАТ/ДИСПЕРГГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.Ламотриджин541.60 руб
ЛАМИКТАЛ 0,025 N30 ТАБЛГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.Ламотриджин563.90 руб

Очевидно, выбор в пользу того или иного препарата зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной переносимости и цены на лекарство. Далеко не всегда дженерики уступают оригинальным средствам по эффективности. Правило всегда одно – лекарство принимается по назначению врача, а не самостоятельно.

Кто выиграет поединок в лечении хронической ишиалгии - габапентин или прегабалин?

Оптимальная терапия для пациентов с хронической ишиалгией точно не определена. В настоящее время у пациентов используют габапентин и прегабалин. При этом в клинических исследованиях не сравниваются напрямую препараты, поэтому точно определить какой из них обладает большей эффективностью и лучшим профилем безопасности не возможно.

Исследователи из Австралии выполнили рандомизированное клиническое исследование по сравнению прегабалина и габапентина у больных хронической ишиалгией. 

Методы

В исследование были включены пациенты 8 лет и старше с хронической ишиалгией, которые ранее не получали прегабалин или габапентин. 

Пациентов рандомизировали в группу габапентина (400-800 мг 3 раза в день), затем прегабалина (150-300 мг 2 раза в день) или в обратной последовательности. Каждый курс терапии продолжался на протяжении 8 недель. Между терапией прегабалином и габапентином была 1 свободная неделя. 

Первичной конечной точкой исследования являлась интенсивность боли (по 10ти бальной визуальной аналоговой шкале (ВАШ)) на 8 неделе терапии. В качестве вторичной конечной точки рассматривали инвалидизацию (Oswestry Disability Index) и частоту нежелательных явлений. 

Результаты

Средний возраст пациентов составил 57 лет. 

  • В прямом сравнении, габапентин показал большие преимущества в купировании боли (среднее снижение по ВАШ, 1,72 в группе габапентина vs. 0,94 в группе прегабалина; P = 0,035). 
  • В отношении показателя инвалидизации были выявлены достоверные снижения индекса на фоне как терапии прегабалином, так и габапентином, по сравнению с изначальным показателем. При этом различия между группами не были статистически значимыми (P = 0,63).
  • Анализ показал, что габапентин превосходил прегабалин по безопасности: на фоне терапии отмечены побочные эффекты в 19% и 81% случаев (P = 0,002), особенно когда пергабалин назначался первым. В основном речь шла о сонливости и головокружении.

Заключение

Габапентин превосходит прегабалин по эффективности у пациентов с хронической ишиалгией и ассоциирован с меньшей частотой нежелательных явлений. 

Источник: Kelvin Robertson, Laurence A. G. Marshman, David Plummer, et al. JAMA Neurol. Published online October 15, 2018.

Аналоги Прегабалина

Прегабалин – медикамент, обладающий противосудорожным, обезболивающим и противотревожным действием. Выпускается в капсулах разных дозировок – 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150мг и 300 мг российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.

Препарат не запрещен в России, однако отпускается строго по рецепту и учитывается отпуск каждой единицы в аптеках. Продажа медикамента и его синонимов без рецепта наказывается уголовной ответственностью. При несильных проявлениях симптомов врачи предпочитают выписывать аналоги Прегабалина.

Фармакологическое действие

Аналог Лирики Прегабалин обладает следующими свойствами:

  • анксиолитическое или транквилизирущее действие, направленное на уменьшение тревожности, страха, раздражительности, беспокойства и других признаков депрессии и тревожного расстройства;
  • обезболивает при нейропатии и фибромиалгии;
  • оказывает противосудорожное действие.

Медикамент и синонимы выводятся почками, поэтому нужна коррекция дозировки у больных с почечной недостаточностью, пациентов старше 65 лет.

Показания к применению Прегабалина

Прегабалин или Лирика – синонимы. Применяются в следующих случаях:

  • генерализованное тревожное расстройство;
  • в комплексе с другими препаратами при судорожных приступах, эпилепсии, вторичной генерализации заболевания;
  • фибромиалгия;
  • нейропатические боли.

Ранее лекарство часто применялось в немедицинских целях для улучшения настроения и работоспособности, уменьшения депрессии и тревожного расстройства. После отмены свободной продажи препарата люди, его принимавшие, забеспокоились, испытали подобие наркотической ломки и синдром отмены.

В настоящее время таблетки используются только по назначению врача и подлежат предметно-количественному учету для пресечения незаконного обращения и уменьшения нежелательных последствий для здорового населения.

Прегабалин – инструкция по применению

Выбор дозировки и курса осуществляется врачом в зависимости от заболевания, тяжести, другого лечения, особенностей пациентов.

Как пить капсулы – до еды или после не влияет на результат. Главное – независимо от приема пищи.

Важно! Препарат и синонимы при отмене вызывают подобие наркотической ломки и «синдром отмены», поэтому лечение необходимо заканчивать постепенно, снижая терапевтические дозы минимум на протяжении недели.

Медикамент основан на одноименном активном компоненте и стоит от 450 рублей. Первое, чем можно заменить Прегабалин – дженерики и оригинальный препарат Лирика. Синонимы дешевле и выпускаются:

  • отечественными производителями – Прегабалин Канон, Изварино, Медисорб, Натива, Северная Звезда (СЗ);
  • импортные аналоги – Прегабалин Рихтер, Зентива, Редди-с, Альгерика, Прегабио, Пригабилон, Реплика.

Разница между препаратами – в цене, производителе, используемом сырье и частоте нежелательных реакций. Инструкция по применению составлялась на основе клинических испытаний оригинального медикамента Лирика.

Препаратов, чем можно заменить Прегабалин без рецептов, нет.

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Лирика от 600 Германия
Клоназепам от 100 Россия
Габагамма 300-1100 Германия
Габапентин 300-500 Россия, Индия
Нейронтин 1000-1900 Германия
Тебантин 700-1500 Венгрия
Конвалис 400-650 Россия
Катэна 400-700 Хорватия
Карбамазепин 35-80 Россия
Финлепсин 180-300 Израиль, Германия или Польша

Клоназепам или Прегабалин

Клоназепам – российский аналог из производных бензодиазепина. Обладает противосудорожным, анксиолитическим, снотворным, успокаивающим, расслабляющим мускулатуру свойством. Чаще используется при эпилепсии. Реже при расстройствах сна, бессоннице, гипертонусе мышц, алкогольном абстинентном синдроме, панических расстройствах.

Аналог отпускается строго по рецепту, выбрать между Клоназепам и Прегабалин, заменить самостоятельно не получится.

Габапентин или Прегабалин – что лучше

Габапентин – заменитель Прегабалина, применяется в следующих случаях:

  • при нейропатии;
  • парциальные судороги с вторичной генерализацией и без;
  • наркотическая ломка;
  • постгерпетическая невралгия.

Не вызывает эйфории и синдрома отмены.

Выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Габагамма (Германия);
  • Габапентин (Индия, Россия);
  • Катэна (Хорватия);
  • Конвалис (Россия);
  • Нейронтин (оригинальное лекарство, Германия);
  • Тебантин (Венгрия).

Аналоги отличаются ценой, производителем, применяемой при производстве технологией, степенью очистки сырья, количеством клинических исследований и другими факторами.

При нейропатии можно выбрать Прегабалин или Габапентин, достоинство аналога – не такой ужесточенный отпуск по рецептам (не хранится в организации) и наличие в большинстве аптек, меньше нежелательных реакций и отсутствие синдрома отмены и эйфории.

Прегабалин или Лирика – что лучше

Лирика – оригинальное лекарство, импортного производства. Прегабалин – отечественный заменитель с низкой стоимостью.

Что лучше, индивидуально в каждом случае. В состав входит одинаковый компонент в равной дозировке. Считается, что у заменителей больший риск возникновения нежелательных реакций, худшая очистка сырья и иная технология производства.

Карбамазепин или Прегабалин

Карбамазепин, Финлепсин и Финлепсин Ретард – дешевые аналоги Прегабалина с одинаковым веществом, выпускающиеся в таблетках. Выписываются врачом при следующих состояниях:

  • судорожные припадки и эпилепсия;
  • невралгия тройничного нерва;
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • психические расстройства;
  • для снятия боли, спазма и судорог при некоторых заболеваниях (рассеянный склероз, диабет и др.).

Обладают противосудорожным, антидепрессивным, обезболивающим действием. При алкогольной абстиненции уменьшают нарушения походки, тремор, повышенную возбудимость.

Карбамазепин и аналоги на основе данного вещества безопаснее, отпускаются по рецепту. Цена медикамента ниже, нежелательные реакции возникают реже. Аналог по назначению врача может применяться в детском возрасте, Прегабалин — нет.

Важно! В аптечных организациях не представлены аналоги Прегабалина без рецептов. Данные препараты, обладающие противосудорожным, обезболивающим, антидепрессивным свойством применяются исключительно по назначению врача.

При использовании медикамента и аналогов важно не превышать рекомендованную дозу и кратность приема (указано в назначении врача, содержит инструкция). Недопустимо самостоятельно заменять и отменять препараты, при непереносимости и нежелательных реакциях обратиться к узкому специалисту.

Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина

Проблема нейропатической боли приобретает все большую актуальность для клиницистов различного профиля, что связано с широкой распространенностью патологии и трудностями в достижении стойкого терапевтического эффекта. Нейропатическая боль может стать причиной страданий и разной степени утраты трудоспособности пациента, а также повлечь за собой существенные медико‑социальные последствия. Несмотря на большое количество фармакологических препаратов, которые рекомендованы для лечения нейропатической боли, выбор оптимальной схемы лечения часто вызывает трудности у клиницистов. Вашему вниманию представлен обзор статьи Jeffrey Fudin «How Gabapentin Differs From Pregabalin», опубликованной в Рharmacy Times (September 22, 2015), в которой проводится сравнительный анализ фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина, а также схемы смены приема препаратов.

Нейропатическая боль занимает одно из ведущих мест в структуре заболеваемости в Соединенных Штатах Америки. Так, заболеваемость периферической нейропатией составляет около 2,4% от общего числа населения (Toth, 2010). Среди 14 млн больных сахарным диабетом в США примерно 25% страдают диабетической нейропатией. Несмотря на успехи в вакцинации против вируса Varicella zoster, приблизительно у 25% пациентов с герпетической инфекцией развивается стойкая постгерпетическая невралгия (Blommel et. al., 2007). Более 85% пациентов с болью, обусловленной периферической нейропатией, нуждаются в фармакотерапии.

К сожалению, существует мало прямых сравнительных исследований эффективности препаратов для лечения нейропатической боли, поэтому выбор оптимального варианта во многих случаях может быть затруднен.

Прегабалин и габапентин часто рекомендуют в качестве препаратов первой лини для лечения нейропатической боли различного генеза (Toth, 2010).

Фармакокинетика прегабалина и габапентина

Прегабалин и габапентин относятся к группе противоэпилептических препаратов и являются структурными аналогами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), хотя оба они не влияют на ГАМК-ергические системы.

Точный механизм действия до конца неизвестен, эффективность препаратов в лечении нейропатической боли объясняют их способностью связываться с потенциал-чувствительными кальциевыми каналами в центральной нервной системе (ЦНС), в частности с α2-дельта протеином. Это приводит к уменьшению высвобождения нейромедиаторов в ЦНС в результате уменьшения притока кальция через закрытые каналы (Bockbrader et. al., 2010).

Габапентин может быть назначан как вспомогательное средство для лечения парциальных судорожных припадков и постгерпетической невралгии. Прегабалин назначается в тех же случаях, что и габапентин, а также для лечения фибромиалгии и нейропатической боли, вызванной сахарным диабетом, в особенности диабетической нейропатии.

В целом, фармакокинетика обоих препаратов во многом схожа, но существуют и значительные отличия.

Например, оба препарата структурно схожи с аминокислотой лейцин. Поэтому они поступают в клетку за счет систем опосредованного транспорта L-аминокислот. Это основной способ абсорбции габапентина и прегабалина, за исключением медленно высвобождающегося предшественника габапентина, о котором речь пойдет ниже.

Однако подтверждено, что прегабалин практически полностью всасывается, в то время как для габапентина это не характерно. Причиной может бать наличие у прегабалина дополнительного пути абсорбции, либо он просто лучше транспортируется, чем габапентин. Кроме того, всасывание габапентина ограничивается тонким кишечником, а прегабалин всасывается на протяжении тонкого кишечника и далее, включая восходящую ободочную кишку.

Габапентин поступает в кровь медленнее и неравномерно, максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приёма. Пик концентрации прегабалина в плазме достигается в три раза быстрее, в среднем через час после приёма.

Абсорбция габапентина проходит с формированием пика насыщения, формируя при этом нелинейный фармакокинетический график. С увеличением дозы, соотношение концентрации в плазме, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) не возрастает пропорционально. В отличие от габапентина, абсорбция прегабалина проходит без формирования пиков насыщения и имеет линейный характер.

Биодоступность габапентина в таблетках и капсулах при дозах в 100 мг каждые 8 часов составляет порядка 80%, в то время как при дозах в 1600 мг каждые 8 часов – всего лишь 27% (Bockbrader et. al., 2010). Для прегабалина характерной особенностью является биодоступность более чем 90% при суточной дозе от 75 до 900 мг *, разделенной на несколько приемов.

Предполагаемые колебания биодоступности габапентина в популяции пациентов также более значительны, чем прегабалина. Они составляют 10–15% для прегабалина и 20–30% для габапентина (Bockbrader et. al., 2010).

Также было замечено, что приём пищи увеличивает AUC габапентина приблизительно на 10% без изменения времени, необходимого для достижения пиковой концентрации (tmax). Напротив, прием пищи не влияет на данный показатель у прегабалина, хотя время всасывания и увеличивается.

Распределение габапентина и прегабалина очень похоже. Оба препарата практически не связываются с белками плазмы крови, что уменьшает вероятность лекарственного взаимодействия. У обоих препаратов высокая степень гидрофильности, объем распределения составляет 0,8 л/кг для габапентина и 0,5 л/кг для прегабалина (Bockbrader et. al., 2010).

Для прегабалина и габапентина не характерно взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Они оба не метаболизируюся ферментами системы цитохрома P и распадаются в организме практически полностью (остается меньше 1%).

Оба препарата в основном выводятся почками. Вещества, снижающие моторику тонкого кишечника, теоретически могут увеличивать абсорбцию габапентина. Тем не менее, поскольку прегабалин абсорбируется более чем на 90%, изменение моторики тонкого кишечника практически не влияет на его абсорбцию.

Фармакодинамика прегабалина и габапентина

Габапентин и прегабалин отличаются по силе связывания и степени сродства к рецепторам. Прегабалин имеет большее сродство с α2-дельта протеину и более выраженный анальгезирующий эффект при нейропатической боли, по сравнению с габапентином (Bockbrader et. al., 2010).

В одном из исследований была разработана популяционная фармакокинетическая модель сравнения прегабалина с габапентином (Bockbrader et. al., 2010). Авторы рассчитали значения концентрации препаратов, которые будут обеспечивать половину максимального фармакологического эффекта (EC50), и использовали эти значения для оценки силы действия двух препаратов.

На основании проведенных исследований по эпилепсии, значение EC50 для прегабалина составляет около 9,77 мг/мл, а для габапентина – 23,9 мг/мл (Bockbrader et. al., 2010). Согласно этим данным, прегабалин действует примерно в 2,4 раза сильнее. И он может быть еще более эффективным при нейропатической боли.

В исследованиях по посгерпетической невралгии, было выявлено, что значения EC50 для прегабалина и габапентина составляют 4,21 мг/мл и 11,7 мг/мл соответственно. Исходя из этого, активность прегабалина по сравнению с габапентином выше чем в 2,8 раза (Bockbrader et. al., 2010).

Прегабалин и габапентин несколько отличаются по кривым зависимости эффекта от дозы.

Целью одной из работ был анализ данных второй фазы клинических исследований габапентина и прегабалина, а также построение фармакодинамической модели (Bockbrader et. al., 2010). Авторы выявили, что снижение болевых ощущений у пациентов с постгерпетической невралгией коррелировало с увеличением дозы как габапентина, так и прегабалина.

Однако было обнаружено достижение плато в кривой зависимости дозозависимого эффекта для габапентина при дозе 3600 мг/сут. Для сравнения, обезболивающий эффект прегабалина продолжал расти вплоть до максимальной дозы – 450 мг/сут.

Использование прегабалина также продемонстрировало более быстрое возрастание кривой зависимости эффекта от дозы, чем у габапентина. Согласно результатам полученных данных, суточная доза прегабалина в 450 мг соответствует 3600 мг/сут габапентина.

Перевод с габапентина на прегабалин

Целью одного группового исследования было выявить эффективность замены габапентина прегабалином у пациентов с нейропатической болью, вызванной периферической нейропатией (Ifuku et. al., 2011). Под наблюдением находилась группа пациентов, которые были переведены с габапентина на прегабалин. Полученные результаты в дальнейшем сравнивали с контрольной группой, в которой применялся габапентин. Авторы также разделили группу приема прегабалина на подгруппы, в которых реакция на применение габапентина была выражена хорошо или незначительно. Последней дозой габапентина была вечерняя, а прегабалин назначался на следующее утро.

Дозировки менялись по такому алгоритму:

• габапентин ≤ 900 мг/сут на прегабалин 150 мг/сут;

• габапентин 901 мг/сут до 1500 мг/сут – прегабалин 225 мг/сут;

• габапентин 1501 мг/сут до 2100 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;

• габапентин 2101 мг/сут до 2700 мг/сут – прегабалин 450 мг/сут;

• габапентин > 2700 мг/сут – прегабалин 600 мг/сут.

Такая резкая смена препаратов в целом хорошо переносилась пациентами. Кроме того, у пациентов, принимавших прегабалин, улучшился контроль над болевыми ощущениями, по сравнению с контрольной группой.

Переход на прегабалин привел к более выраженному обезболиванию, а также уменьшению побочных явлений. Особенно заметно это проявлялось у пациентов, у которых раньше был хороший терапевтический ответ на приём габапентина.

Пациенты, страдающие от побочных эффектов при приёме габапентина, как правило, плохо переносили и прегабалин. Таким больным чаще приходилось прекращать приём прегабалина, чем тем, у кого и габапентин и прегабалин вызывали терапевтический эффект.

В другом небольшом исследовании сравнивалась степень снижения болевых ощущений при приёме габапентина и прегабалина у пациентов с постгерпетической невралгией с целью определения эквивалентных дозировок этих двух препаратов (Ifuku et. al., 2011).

Пациенты были переведены с габапентина на прегабалин в дозировке 1/6 от начальной дозы габапентина с неизменившейся частотой назначения. Пациенты отмечали схожий обезболивающий эффект и побочные действия, за исключением участившихся случаев возникновения периферических отеков при приёме прегабалина.

Авторы сделали вывод, что анальгетический эффект прегабалина приблизительно в 6 раз сильнее, чем у габапентина.

Другие исследования рассматривали методы перехода от габапентина к прегабалину. В одном из них были использованы популяционные фармакокинетические модели для проверки двух возможных схем перевода с габапентина на прегабалин в соотношении 6 к 1 (Bockbrader et. al., 2010).

Первая схема подразумевала полный переход от габапентина к прегабалину уже со следующего дня приёма. Вторая схема – поэтапный переход от одного препарата к другому.

Во второй схеме, дозировка габапентина уменьшалась на 50% и одновременно назначались 50% от терапевтической дозы прегабалина на протяжении 4 дней. После этого прием габапентина прекращался, а дозировка прегабалина увеличивалась до желаемой.

Такая модель рассматривала переход от габапентина к прегабалину при различных дозировках:

• габапентин 900 мг/сут – прегабалин 150 мг/сут;

• габапентин 1800 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;

• габапентин 3600 мг/сут – прегабалин 600 мг/сут.

Обе схемы перехода показали себя быстрыми и беспрепятственными, так что авторы полагают, что любая из схем является эффективной при переводе пациентов с одного препарата на другой.

Вывод

Несмотря на схожие фармакокинетические и фармакологические свойства, между прегабалином и габапентином есть значительные отличия. Так, прегабалин имеет более предсказуемую фармакокинетику, а также большее сродство к рецепторам, более высокую активность и более крутую кривую зависимости дозы от эффекта, которая не формирует плато при дозировках препарата, превышающих рекомендованные.

Несколько исследований показали, что прегабалин имеет меньше побочных эффектов и может быть более эффективным для купирования нейропатической боли, чем габапентин. Некоторые исследования выявили, что соотношение дозировок габапентина и прегабалина составляет приблизительно 6 к 1 при переходе с одного препарата на другой. Кроме того, быстрый перевод с габапентина на прегабалин хорошо переносится пациентами, что значительно повышает комплайнс.

Подготовила Лариса Калашник


Смотрите также