Фосфомицин группа антибиотиков


Фосфомицин (Fosfomycin)

ФосфомицинPhosphomycinum (род. Phosphomycini)

(2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли)

C3H7O4P
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • 23155-02-4Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

    Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

    Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).

    В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

    При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.

    Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

    Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

    Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

    Нарушение функции печени и почек, беременность (только под контролем врача), кормление грудью, возраст младше 5 лет и старше 75 лет.

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    При приеме внутрь

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%);

    www.rlsnet.ru

    Фосфомицин

    Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

    Форма выпуска

    Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

    Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

    Фармакологическое действие

    Антибактериальное и бактерицидное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

    Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

    Пероральное применение

    При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

    Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

    TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

    Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

    На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

    Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

    Парентеральное применение

    При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

    В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

    С белками крови связывается на 2,16%.

    Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

    Не поддается процессам метаболизма.

    Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

    В неизмененном виде выводится с мочой.

    Показания к применению

    Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

    • рецидивирующий и острый цистит;
    • неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
    • массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
    • профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

    Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

    • септицемия;
    • бронхиолит;
    • хроническая и острая пневмония;
    • пиоторакс;
    • цистит;
    • перитонит;
    • бронхоэктатическая болезнь;
    • пиелонефрит;
    • аднексит;
    • бартолинит;
    • гнойный плеврит и абсцедирующая пневмония;
    • параметрит;
    • инфекции малого таза.

    При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

    Противопоказания

    • период беременности;
    • гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

    Побочные действия

    При пероральном применении:

    • Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
    • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
    • Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

    При парентеральном применении:

    • Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
    • Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки,  гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
    • Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
    • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
    • Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

    Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

    Для внутреннего применения

    Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

    В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

    При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

    С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

    Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

    Для внутривенного применения

    Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

    Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

    Для внутримышечного применения

    Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

    Для инфузионного применения

    Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

    Для внутривенного струйного применения

    Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

    Передозировка

    При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

    Показана симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

    Условия продажи

    По рецепту.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °C.

    Срок годности

    24 месяца.

    Аналоги Фосфомицина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги Фосфомицина представлены следующими препаратами:

    Синонимы

    Синонимами препарата являются:

    • Урофосфабол;
    • Монурил;
    • Монурал.

    Детям

    Назначается детям в рекомендованных дозах.

    Новорожденным

    Может быть применен только в крайнем случае, в минимальных дозах и под строгим контролем лечащего врача.

    С алкоголем

    Не рекомендуют прием напитков содержащих алкоголь во время терапии препаратом Фосфомицин.

    С антибиотиками

    При тяжелых заболеваниях назначают комбинированную терапию Фосфомицином и другими антибиотиками (как правило, бета-лактамными).

    При беременности и лактации

    Противопоказано применение во время беременности.

    В период лактации возможно применение только при крайней необходимости.

    Отзывы о Фосфомицине

    Отзывы о препарате Фосфомицин (Fosfomycin) отмечают его высокую эффективность и быстроту фармакологического действия, в особенности при терапии инфекционных заболеваний мочевыводящей системы.

    Цена Фосфомицина, где купить

    На данное время приобретение препарата Фосфомицин российского производства представляет некоторую проблему.

    Предположительно цена Фосфомицина трометамола, как и цена Фосфомицина натрия должна быть в одном ряду с его синонимом – Монуралом, стоимость которого в России составляет от 310 рублей (2г №1) до 370 рублей (3 г №1).

    Цена Монурала в Украине колеблется на уровне 200 гривен.

    medside.ru

    Фосфомицин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора или суспензии Эспарма, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения цистита, уретрита у взрослых, детей и при беременности

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фосфомицин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Фосфомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фосфомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения цистита, уретрита, простатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

    Фосфомицин - антибиотик широкого спектра действия из группы производных фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

    Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Proteus mirabilis (протей), Klebsiella pneumoniae (клебсиелла); грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк) (вт.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (стрептококк) (в т.ч. Enterococcus faecalis).

    Состав

    Фосфомицин + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    Абсорбция составляет 60%; связывание с белками плазмы - 10%. Быстро проникает и хорошо распределяется в тканях. 90% выделяется почками с созданием высоких концентраций в моче.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) нижних отделов мочевыводящих путей, в т.ч.:

    • острый бактериальный цистит;
    • обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита;
    • острый бактериальный уровезикальный синдром;
    • бактериальный неспецифический уретрит;
    • бессимптомная массивная бактериурия (при беременности);
    • послеоперационная инфекция мочевых путей.

    Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях.

    Для парентерального применения инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью (в том числе для комбинированной терапии):

    • септицемия;
    • бронхит;
    • бронхиолит;
    • бронхоэктатическая болезнь;
    • острая и хроническая пневмония;
    • абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит;
    • пиоторакс;
    • перитонит;
    • пиелонефрит;
    • цистит;
    • аднексит;
    • инфекции малого таза;
    • параметрит;
    • бартолинит.

    Формы выпуска

    Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (иногда ошибочно называют суспензия).

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

    Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

    Инструкция по применению и дозировка

    Раствор для приема внутрь

    Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания - 3 г (взрослые) и 2 г (дети) однократно. При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов - двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч. С целью профилактики - 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения. При почечной недостаточности уменьшают дозы и удлиняют интервалы между приемами.

    Ампулы для инъекций

    Внутривенно: средняя доза для взрослых составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых - 2-4 г, вводится каждые 6-8 ч, для детей - 100-200 мг/кг, разделенные на 2 введения. Курс лечения - 7-10 дней. В/м суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком в 2 ч, либо по 2 г одномоментно в каждую ягодицу. В/в инфузионно: дозу разводят в 100-500 мл воды для инъекций и вводится в течение 1-2 ч. В/в струйно: суточная доза вводится 2-4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл воды для инъекций или 5% растворе декстрозы (1-2 г лекарственного препарата). Вводится в течение 5 минут.

    Побочное действие

    • головная боль;
    • головокружение;
    • слабость;
    • сонливость;
    • мигрень;
    • нервозность;
    • парестезия;
    • судороги;
    • недомогание;
    • диарея, запор;
    • тошнота, рвота;
    • диспепсия;
    • анорексия;
    • сухость во рту;
    • метеоризм;
    • вагинит;
    • ринит;
    • дисменорея;
    • фарингит;
    • боль в животе;
    • боль в спине;
    • кожная сыпь;
    • лихорадка;
    • гриппоподобный синдром;
    • гематурия (кровь в моче);
    • лимфаденопатия;
    • нарушение менструального цикла;
    • миалгия;
    • анафилактический шок;
    • крапивница;
    • кожная сыпь;
    • зуд;
    • периферические отеки;
    • болезненность и инфильтрат в месте введения.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к фосфомицину;
    • выраженная почечная недостаточность;
    • беременность;
    • лактация.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Фосфомицин противопоказан к применению при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение у детей

    У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

    Особые указания

    С осторожностью использовать антибиотик Фосфомицин при нарушениях функции печени и почек, а также у детей в возрасте младше 5 лет и пожилых пациентов старше 75 лет.

    Лекарственное взаимодействие

    Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

    Аналоги лекарственного препарата Фосфомицин

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Монурал;
    • Урофосфабол;
    • Урофосцин;
    • Фосмицин;
    • Фосфомицин натрия;
    • Фосфомицина трометамол;
    • Фосфомицин Эспарма;
    • Фосфорал Ромфарм;
    • Экофомурал.

    Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения цистита):

    • Альфацет;
    • Амикацина сульфат;
    • Амоксициллин;
    • Ампициллин;
    • Бисептол;
    • Бруснивер;
    • Грюнамокс;
    • Диоксидин;
    • Заноцин;
    • Зинацеф;
    • Зиннат;
    • Индометацин;
    • Канамицин;
    • Канефрон H;
    • Квипро;
    • Макмирор;
    • Метилурацил;
    • Микрофлокс;
    • Монурал;
    • Нитроксолин;
    • Но шпа;
    • Нолицин;
    • Норбактин;
    • Оксамп;
    • Оспамокс;
    • Офлоксацин;
    • Офлоксин 200;
    • Офлоцид форте;
    • Палин;
    • Панклав;
    • Пиобактериофаг комплексный;
    • Пливасепт;
    • Полиоксидоний;
    • Рапиклав;
    • Реципро;
    • Сафоцид;
    • СолкоУровак;
    • Терцеф;
    • Уритрол;
    • Урологический (мочегонный) сбор;
    • Фурагин;
    • Фурадонин;
    • Фурамаг;
    • Хлоргексидин биглюконат;
    • Цефазолин;
    • Цефалексин;
    • Цефтриабол;
    • Цефтриаксон;
    • Цефуроксим;
    • Ципробай;
    • Ципролет;
    • Ципрофлоксацин;
    • Цистон;
    • Цифран;
    • Юнидокс Солютаб.

    • Ницерголин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения недостаточности кровообращения, мигрени, болезни Рейно у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Орлистат - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 120 мг) лекарственного препарата для лечения ожирения, снижения лишнего веса и похудения у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Апизартрон - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (мазь, крем или гель с пчелиным ядом) лекарства для лечения люмбаго, ишиаса, вывихов и растяжений у взрослых, детей и при беременности. Состав

    instrukciya-otzyvy.ru

    Фосфомицин - это... Что такое Фосфомицин?

    Химическая структура молекулы фосфомицина

    Фосфомицин — антибиотик широкого спектра действия. Производное фосфоновой кислоты. Оказывает сильное и быстро наступающее бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.

    Фармакологическое действие

    Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-D-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиевой кислотой).

    Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.

    In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65 %. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

    Распределение и метаболизм

    Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется. Преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч.

    Хорошо проникает в простату у мужчин, может применяться в комплексной терапии простатита наряду с другими антибактериальными препаратами.

    Выведение

    T1/2 из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95 %) с созданием высоких концентраций в моче; около 5 % — с желчью.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая её физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

    Показания

    • острый бактериальный цистит;
    • острые приступы рецидивирующего или обострения хронического бактериального цистита;
    • бактериальный неспецифический уретрит;
    • бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
    • послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
    • профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях;
    • острый и хронический бактериальный простатит (только в составе комбинированной антибактериальной терапии).

    Противопоказания

    • тяжелая почечная недостаточность (КК

      dic.academic.ru

      Урофосфабол 2г - официальная инструкция по применению, аналоги

      catad_pgroup Антимикробные (разных групп) Аналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

      Регистрационный номер: ЛС-002661

      Торговое название препарата: Урофосфабол®

      Международное непатентованное название (МНН): фосфомицин

      Химическое название: Динатрия (2R,3S)-(3-метилоксиран-2-ил) фосфонат.

      Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

      Состав: на один флакон:

      Фосфомицин динатрия
      (в пересчете на фосфомицин) 2000 мг
      Янтарная кислота 51 мг

      Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

      Фармакотерапевтическая группа: антибиотик. Код ATX J01XX01

      Фармакологические свойства Фармакодинамика Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувил-трансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

      Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов - Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

      Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum). Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

      Фармакокинетика Через 15 мин после внутривенного введения 1 г фосфомицина концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час она снижается вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в течение 60 мин) внутривенной инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг, через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и 118,8 мг/л; через час - 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно. Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая – 1 % от введенной дозы. Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

      Период полувыведения (Т½) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина – почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

      Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

      • инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;
      • инфекции костей и суставов;
      • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
      • интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
      • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
      • инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.
      При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций Урофосфабола® с антибиотиками других групп:
      • инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный;
      • бактериальный эндокардит;
      • сепсис.
      Противопоказания Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину.

      С осторожностью Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе; сердечная и почечная недостаточность; у пожилых пациентов (при введении в больших дозах); артериальная гипертензия.

      Беременность и лактация

      Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

      Способ применения и дозы Внутривенно.

      Взрослым:

      - средняя доза Урофосфабола® составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов. У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола® (см. таблицу):
      Клиренс креатинина 40-20 мл/мин 20-10 мл/мин

      medi.ru

      Фосфомицин Эспарма (Fosfomycin Esparma)

      Последняя актуализация описания производителем 28.06.2018

      Фосфомицин* (Fosfomycin*) J01XX01 Фосфомицин
      • Антибиотик [Другие антибиотики]
      Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 пак. (8 г)
      активное вещество:  
      фосфомицина трометамол 5,631 г
      (эквивалентно 3 г фосфомицина)  
      вспомогательные вещества: сахароза — 2,244 г; ароматизатор апельсиновый — 0,065 г; ароматизатор мандариновый — 0,05 г; сахарин натрия — 0,01 г  
      Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

      Внутрь, однократно, натощак, за 2–3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

      Содержимое 1 пак. растворяют примерно в 150–200 мл воды и принимают непосредственно после приготовления.

      Взрослым и детям старше 12 лет в суточной дозе 3 г. Курс лечения составляет 1 день.

      Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная доза принимается 2 раза — за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.

      Не следует принимать препарат Фосфомицин Эспарма пациентам с массой тела ниже 50 кг и детям до 12 лет, поскольку дозу нельзя разделить или уменьшить.

      Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г. По 8 г порошка в пакете из трехслойного материала (бумага-алюминий-ПЭ). 1 пак. помещают в пачку картонную.

      Линдофарм ГмбХ. Нойштрассе, 82, 40721 Хильден, Германия.

      Владелец регистрационного удостоверения: Эспарма ГмбХ. Билефельдер штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.

      Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании Эспарма ГмбХ в России. 115114, Москва, ул. Летниковская, 16, оф. 306.

      Тел.: (499) 579-33-70; факс: (499) 579-33-71.

      e-mail: [email protected]

      По рецепту.

      При температуре не выше 25 °C.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      2 года.

      Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

      Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
      N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииАсимптоматическая бактериурия
      Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
      Бактериальные инфекции мочевых путей
      Бактериальные инфекции мочеполовой системы
      Бактериурия
      Бактериурия асимптоматическая
      Бактериурия хроническая скрытая
      Бессимптомная бактериурия
      Бессимптомная массивная бактериурия
      Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
      Воспалительное заболевание мочеполового тракта
      Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
      Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
      Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
      Воспалительные заболевания урогенитальной системы
      Грибковые заболевания урогенитального тракта
      Грибковые поражения мочевых путей
      Инфекции мочевого тракта
      Инфекции мочевыводящего тракта
      Инфекции мочевыводящей системы
      Инфекции мочевыводящих путей
      Инфекции мочевых путей
      Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
      Инфекции мочеполового тракта неосложненные
      Инфекции мочеполового тракта осложненные
      Инфекции органов мочеполовой системы
      Инфекции урогенитальные
      Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
      Инфекция мочевого тракта
      Инфекция мочевыводящих путей
      Инфекция мочевыделительной системы
      Инфекция мочевых путей
      Инфекция мочеполовых путей
      Инфекция урогенитального тракта
      Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
      Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
      Неосложненные инфекции мочевых путей
      Неосложненные инфекции мочеполовой системы
      Обострение хронической инфекции мочевого тракта
      Ретроградная инфекция почек
      Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
      Рецидивирующие инфекции мочевых путей
      Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
      Смешанные уретральные инфекции
      Урогенитальная инфекция
      Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
      Урогенитальный микоплазмоз
      Урологическое заболевание инфекционной этиологии
      Хроническая инфекция мочевого тракта
      Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
      Хронические инфекции мочевыводящих путей
      Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы
      N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системыАнгиография почек
      Ангиография почки
      Ангиография при заболевании мочевыводящих путей
      Везикулография
      Внутриматочные диагностические процедуры
      Диагностика аменореи
      Замена фистульных катетеров
      Инструментальные исследования органов малого таза
      Исследование выделительной функции почек
      Кольпоскопия
      Магнитно-резонансная томография почек
      Малые гинекологические манипуляции
      Микционная уретроцистография
      МРТ тазовых органов
      Оценка функции почек и их визуализация
      Пиелография
      Расширение уретры
      Рентгенография мочеполовой системы
      Ретроградная пиелография
      Ретроградная урография
      УЗИ для выявления приобретенного изменения полости матки
      УЗИ женских половых органов
      Ультразвуковое исследование женских половых органов
      Ультразвуковое исследование мочеполовой системы
      Уретроскопия
      Урологическая катетеризация
      Цистография
      Цистоскопия
      Цистоуретрография
      Цистоуретроскопия
      Цитологическое исследование шейки матки
      Экскреторная урография
      R82.9 Другие и неуточненные отклонения от нормы, выявленные при исследовании мочиКандидурия
      Кристаллурия
      Липидурия
      Нитритурия
      Урикозурия
      Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаАбдоминальная операция
      Аденомэктомия
      Ампутация
      Ангиопластика коронарных артерий
      Ангиопластика сонных артерий
      Антисептическая обработка кожи при ранениях
      Антисептическая обработка рук
      Аппендэктомия
      Атероэктомия
      Баллонная коронарная ангиопластика
      Вагинальная гистерэктомия
      Венечный байпас
      Вмешательства на влагалище и шейке матки
      Вмешательства на мочевом пузыре
      Вмешательство в полости рта
      Восстановительно-реконструктивные операции
      Гигиена рук медицинского персонала
      Гинекологическая хирургия
      Гинекологические вмешательства
      Гинекологические операции
      Гиповолемический шок при операциях
      Дезинфекция гнойных ран
      Дезинфекция краев ран
      Диагностические вмешательства
      Диагностические процедуры
      Диатермокоагуляция шейки матки
      Длительные хирургические операции
      Замена фистульных катетеров
      Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
      Искусственный клапан сердца
      Кистэктомия
      Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
      Кратковременные операции
      Кратковременные хирургические процедуры
      Крикотиреотомия
      Кровопотеря при хирургических вмешательствах
      Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
      Кульдоцентез
      Лазеркоагуляция
      Лазерокоагуляция
      Лазерокоагуляция сетчатки
      Лапароскопия
      Лапароскопия в гинекологии
      Ликворная фистула
      Малые гинекологические операции
      Малые хирургические вмешательства
      Мастэктомия и последующая пластика
      Медиастинотомия
      Микрохирургические операции на ухе
      Мукогингивальные операции
      Наложение швов
      Небольшие хирургические вмешательства
      Нейрохирургическая операция
      Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
      Орхиэктомия
      Осложнения после удаления зуба
      Панкреатэктомия
      Перикардэктомия
      Период реабилитации после хирургических операций
      Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
      Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
      Плевральный торакоцентез
      Пневмонии послеоперационные и посттравматические
      Подготовка к хирургическим процедурам
      Подготовка к хирургической операции
      Подготовка рук хирурга перед операцией
      Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
      Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
      Послеоперационная тошнота
      Послеоперационные кровотечения
      Постоперационная гранулема
      Постоперационный шок
      Ранний послеоперационный период
      Реваскуляризация миокарда
      Резекция верхушки корня зуба
      Резекция желудка
      Резекция кишечника
      Резекция матки
      Резекция печени
      Резекция тонкой кишки
      Резекция части желудка
      Реокклюзия оперированного сосуда
      Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
      Снятие швов
      Состояние после глазных операций
      Состояние после оперативных вмешательств
      Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
      Состояние после резекции желудка
      Состояние после резекции тонкого кишечника
      Состояние после тонзилэктомии
      Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
      Состояние после флебэктомии
      Сосудистая хирургия
      Спленэктомия
      Стерилизация хирургического инструмента
      Стерилизация хирургического инструментария
      Стернотомия
      Стоматологические операции
      Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
      Струмэктомия
      Тонзиллэктомия
      Торакальная хирургия
      Торакальные операции
      Тотальная гастрэктомия
      Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
      Трансуретральная резекция
      Турбинэктомия
      Удаление зуба
      Удаление катаракты
      Удаление кист
      Удаление миндалин
      Удаление миомы
      Удаление подвижных молочных зубов
      Удаление полипов
      Удаление сломанного зуба
      Удаление тела матки
      Удаление швов
      Уретротомия
      Фистула ликворопроводящих путей
      Фронтоэтмоидогайморотомия
      Хирургическая инфекция
      Хирургическая обработка хронических язв конечностей
      Хирургическая операция
      Хирургическая операция в области анального отверстия
      Хирургическая операция на толстой кишке
      Хирургическая практика
      Хирургическая процедура
      Хирургические вмешательства
      Хирургические вмешательства на ЖКТ
      Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
      Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
      Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
      Хирургические вмешательства на сердце
      Хирургические манипуляции
      Хирургические операции
      Хирургические операции на венах
      Хирургическое вмешательство
      Хирургическое вмешательство на сосудах
      Хирургическое лечение тромбозов
      Хирургия
      Холецистэктомия
      Частичная резекция желудка
      Чрезбрюшинная гистерэктомия
      Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
      Чрескожная транслюминальная ангиопластика
      Шунтирование коронарных артерий
      Экстирпация зуба
      Экстирпация молочных зубов
      Экстирпация пульпы
      Экстракорпоральное кровообращение
      Экстракция зуба
      Экстракция зубов
      Экстракция катаракты
      Электрокоагуляция
      Эндоурологические вмешательства
      Эпизиотомия
      Этмоидотомия

      www.rlsnet.ru


      Смотрите также