Фарм группа адреналин


Адреналин (Adrenaline)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Эпинефрин* (Epinephrine*) C01CA24 Эпинефрин
  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • Гипертензивные средства

1 мл раствора для инъекций или для местного применения содержит адреналина гидрохлорида 1 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл или 1 флакон по 30 мл соответственно.

Фармакологическое действие — гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное, сосудосуживающее.

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.

Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.

Не следует применять на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном, хлороформом (во избежание аритмий).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I46 Остановка сердцаАсистолия
J45 АстмаАстма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
R60.0 Локализованный отекАллергический отек гортани
Локальные отеки
Местные отеки
Местный отек
Отек локализованный
Отек нижних конечностей
Отек обусловленный воспалением сухожильных влагалищ
Отек полости рта
Отек после стоматологических вмешательств
Отек слизистой носоглотки
Отек слизистой оболочки носоглотки
Отек травматического происхождения
Отек травматического характера
Отечность при травмах
Посттравматическая опухоль
Посттравматический отек
Посттравматический отек мягких тканей
Травматические отеки
T78.2 Анафилактический шок неуточненныйАнафилактические реакции
Анафилактический шок
Анафилактический шок на лекарства
Анафилактоидная реакция
Анафилактоидный шок
Шок анафилактический
T78.4 Аллергия неуточненнаяАллергическая реакция на инсулин
Аллергическая реакция на укусы насекомых
Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
Аллергические заболевания
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические проявления
Аллергические проявления на слизистых оболочках
Аллергические реакции
Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
Аллергические реакциии
Аллергические состояния
Аллергический отек гортани
Аллергическое заболевание
Аллергическое состояние
Аллергия
Аллергия к домашней пыли
Анафилаксия
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожная реакция на укусы насекомых
Косметическая аллергия
Лекарственная аллергия
Медикаментозная аллергия
Острая аллергическая реакция
Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
Пищевая и лекарственная аллергия

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Оставьте свой комментарий

www.rlsnet.ru

Адреналина гидрохлорид - официальная инструкция по применению, аналоги

Лекарственные формы: раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: эпинефрин (адреналин) - 1 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 0,2 мг, натрия хлорид - 9 мг, динатрия эдетат - 0,25 мг, хлористоводородная кислота - до рН от 2,5 до 4,0, вода для инъекций - q.s. до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Фармакотераиевтнческая группа: альфа - и бета-адреномиметик

Код ATX: С01СА24

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симпатомиметик, действующий на альфа - и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмоиофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0.02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении - время начата эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергическая реакция при укусе насекомых и т.п.), бронхиальная астма (купирование астматического приступа), бронхоспазм во время анестезии; необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эпинефрину и/или вспомогательным веществам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; II период родов.

При плановой анестезии противопоказаны инъекции в дистальные отделы фаланг пальцев рук и ног, подбородок, ушную раковину, на участках носа и гениталий.

При угрожающих жизни состояниях вышеуказанные противопоказания являются относительными.

С осторожностью

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст, парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Эпинефрин проникает через плаценту. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей при применении адреналина у беременных, особенно в первом триместре или на протяжении всей беременности, имеется сообщение о единичном случае возникновения аноксии у плода (при внутривенном введении эпинефрина). Инъекция эпинефрина может вызвать у плода тахикардию, нарушения сердечного ритма, в том числе дополнительные систолические удары и т.п. Эпинефрин не следует применять беременным при артериальном давлении выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, эпинефрин вызывает тератогенный эффект. Эпинефрин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Эпинефрин не следует использовать во время родов, применение возможно только в том случае, если требуется назначение его по жизненным показаниям.

Если лечение эпинефрином необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0.1-0.25 мг, разведенные в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0.1-0.25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000.

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0.005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0.2-0.4 мг.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 0.01 мг/кг (максимально - до 0.3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч. При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Побочное действие

Является мощным симпатомиметическим средством, при этом большинство побочных эффектов обусловлены стимуляцией симпатической нервной системы. Около трети пациентов, получавших эпинефрин, имели побочные эффекты, а наиболее часто отмечались нежелательные явления со стороны сердца и сосудистой системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах - желудочковые аритмии.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких (при повышении АД).

Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Метаболизм и расстройства питания: лактоацидоз.

Прочие: бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, геморрагическое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия, преимущественно в условиях реанимации, применение альфа- и бета-адреноблокаторов, вазодилаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционной анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности. Взаимодействие с неселективными бета-адреноблокаторами приводит к развитию тяжелой гипертензии и брадикардии. Пропранолол ингибирует бронхолитическое действие эпинефрина. Лекарственные средства, вызывающие потерю калия (кортикостероиды, мочегонные средства, эуфиллин, теофиллин), повышают риск развития гипокалиемии. Эпинефрин повышает риск развития побочных эффектов со стороны сердца при приеме одновременно с леводопой. Одновременное применение с энтокапоном может потенцировать хронотропный и аритмогенный эффекты эпинефрина.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать резкое и выраженное повышение артериального давления, гиперииретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - резкое снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы -взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи и окситоцином - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств. Совместное применение с гуанидином может приводить к развитию тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение с аминазином может привести к развитию тахикардии и гипотонии.

Особые указания

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины. Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе. Эпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.

Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.

Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию геморрагического кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам после введения эпинефрина не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулу нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ООО «ВИАЛ» Адрес: 109316, Россия, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1

Производитель:

Шаньдун Шэнлу Фармасыотикал Ко., Лтд

Норт оф Сыхэ Роуд, Сыхэ Стрит, Сишуи Каунти, провинция Шаньдун, Китай Гранд Фармасыотикал (Китай) Ко., Лтд.

Лаке Роуд №11 Экологический парк Цзиньиньху, район ДунСиХу, г.Ухань, провинция Хубэй, Китай

Адрес и телефон уполномоченной организации (для направления претензий потребителей и рекламаций)

ООО «ВИАЛ» Адрес: 109316, Россия, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1.

medi.ru

Эпинефрин (Epinephrine)

ЭпинефринEpinephrinum (род. Epinephrini)

(R)-4-[1-Гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

C9h23NO3
  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • Гипертензивные средства
  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • h50.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • J45 Астма
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T79.4 Травматический шок
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • 51-43-4

    Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

    На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

    Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1–2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

    Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

    С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

    Категория действия на плод. C

    Дозирование. П/к, в/м, иногда в/в капельно.

    Анафилактический шок: в/в медленно 0,1–0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3–5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин (до 3 раз).

    Бронхиальная астма: п/к 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

    В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

    Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

    При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3–5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2–2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

    Новорожденные (асистолия): в/в, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

    Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

    Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

    Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

    При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1–2% раствора 2 раза в день.

    Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

    Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

    Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

    Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

    Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

    Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

    Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

    Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

    Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

    В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

    Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

    Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

    При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

    Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

    Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

    При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

    Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

    Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

    Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с. Перейти

    www.rlsnet.ru

    Адреналина гидрохлорид-Виал (Adrenaline hydrochloride-Vial)

    Адреналина гидрохлорид-ВиалИнструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08

    Дата последнего изменения: 30.12.2016

    Лекарственная форма

    Состав

    Состав на 1 мл:

    Действующее вещество:

    Эпинефрин (адреналин) – 1 мг.

    Вспомогательные вещества:

    Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 0,2 мг, натрия хлорид – 9 мг, динатрия эдетат – 0,25 мг, хлористоводородная кислота – до pH от 2,5 до 4,0, вода для инъекций – q.s. до 1 мл.

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

    Фармакологическая группа

    Альфа- и бета-адреномиметик

    Фармакодинамика

    Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

    В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

    Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

    Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

    Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

    Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

    Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

    При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия – 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении – время начала эффекта вариабельное.

    Фармакокинетика

    При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max ) при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении – 1-2 мин.

    Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве – в неизмененном виде.

    Показания

    Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергическая реакция при укусе насекомых и т.п.), бронхиальная астма (купирование астматического приступа), бронхоспазм во время анестезии; необходимость удлинения действия местных анестетиков.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к эпинефрину и/или вспомогательным веществам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; II период родов.

    При плановой анестезии противопоказаны инъекции в дистальные отделы фаланг пальцев рук и ног, подбородок, ушную раковину, на участках носа и гениталий.

    При угрожающих жизни состояниях вышеуказанные противопоказания являются относительными.

    С осторожностью

    Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст, парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Эпинефрин проникает через плаценту. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей при применении адреналина у беременных, особенно в первом триместре или на протяжении всей беременности, имеется сообщение о единичном случае возникновения аноксии у плода (при внутривенном введении эпинефрина). Инъекция эпинефрина может вызвать у плода тахикардию, нарушения сердечного ритма, в том числе дополнительные систолические удары и т.п. Эпинефрин не следует применять беременным при артериальном давлении выше 130/80 мм рт. ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, эпинефрин вызывает тератогенный эффект. Эпинефрин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Эпинефрин не следует использовать во время родов, применение возможно только в том случае, если требуется назначение его по жизненным показаниям.

    Если лечение эпинефрином необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

    Способ применения и дозы

    Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

    Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение – через 10-20 мин до 3 раз.

    Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000.

    Для удлинения действия местных анестетиков : в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0,2-0,4 мг.

    Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

    Детям при бронхоспазме : подкожно 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч.

    При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

    Побочные действия

    Является мощным симпатомиметическим средством, при этом большинство побочных эффектов обусловлены стимуляцией симпатической нервной системы. Около трети пациентов, получавших эпинефрин, имели побочные эффекты, а наиболее часто отмечались нежелательные явления со стороны сердца и сосудистой системы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах – желудочковые аритмии.

    Со стороны нервной системы и психики: головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких (при повышении АД).

    Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Местные реакции: боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Метаболизм и расстройства питания: лактоацидоз.

    Прочие: бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.

    Передозировка

    Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, геморрагическое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

    Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия, преимущественно в условиях реанимации, применение альфа- и бета-адреноблокаторов, вазодилаторов.

    Взаимодействие

    Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционной анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности. Взаимодействие с неселективными бета- адреноблокаторами приводит к развитию тяжелой гипертензии и брадикардии. Пропранолол ингибирует бронхолитическое действие эпинефрина. Лекарственные средства, вызывающие потерю калия (кортикостероиды, мочегонные средства, эуфиллин, теофиллин), повышают риск развития гипокалиемии. Эпинефрин повышает риск развития побочных эффектов со стороны сердца при приеме одновременно с леводопой. Одновременное применение с энтокапоном может потенцировать хронотропный и аритмогенный эффекты эпинефрина.

    Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать резкое и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – резкое снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) – удлинение QT-интервала; с диатризоатами,

    йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи и окситоцином – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств. Совместное применение с гуанидином может приводить к развитию тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение с аминазином может привести к развитию тахикардии и гипотонии.

    Особые указания

    В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

    Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

    Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

    Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

    Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

    Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе. Эпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.

    Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.

    Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.

    Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию геморрагического кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи, с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Пациентам после введения эпинефрина не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

    По 1 мл в ампулу нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Адреналина гидрохлорид-Виал - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08 от 2008-02-15Адреналина гидрохлорид-Виал - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08 от 2016-12-30

    www.rlsnet.ru

    Адреналин

    Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

    Форма выпуска и состав

    Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

    Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

    Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

    • Раствор для инъекций;
    • Раствор для наружного применения.

    Фармакологическое действие Адреналина

    Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

    Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

    Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α1 и α2-адренорецепторов, но также и β2-адренорецепторов сосудов.

    На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

    • Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
    • Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
    • Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
    • Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

    Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

    • Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
    • Увеличивает метаболизм в тканях;
    • Усиливает глюкогенез и гликогенез;
    • Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
    • Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
    • Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
    • Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
    • Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
    • Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
    • Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

    Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

    Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

    Показания к применению Адреналина

    Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

    • В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
    • Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
    • При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
    • При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
    • При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
    • При передозировке инсулином;
    • При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
    • При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
    • Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
    • Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
    • При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
    • При интенсивных кровотечениях;
    • Во время проведения хирургических операций.

    Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

    • Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
    • Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
    • Аневризма;
    • Гипертоническая болезнь;
    • Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
    • Глаукома;
    • Атеросклеротическое поражение сосудов;
    • Гипертиреоз;
    • Период беременности и лактации.

    Способ применения и дозировка

    Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

    В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

    Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

    В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

    В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

    Побочные эффекты Адреналина

    Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

    Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

    Аналоги

    В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.

    zdorovi.net

    Адреналин(Adrenalinum)

    Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Лекарственное взаимодействие

    Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

    Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

    Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

    Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

    Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

    Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

    Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

    Выделяется с грудным молоком.

    Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

    Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

    Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

    Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

    Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

    Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

    Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

    Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

    С целью остановки кровотечения.

    Лечение приапизма.

    Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

    Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

    Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

    Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

    Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

    При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

    Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

    Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

    Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

    При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

    www.mosmedclinic.ru


    Смотрите также