Это что винпоцетин


Винпоцетин

  • В состав 1 таблетки Винпоцетина в зависимости от производителя может входить 5 или 10 мг одноименного действующего вещества. Дополнительные вещества: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, лактоза, стеарат магния.
  • В 1 мл концентрата раствора для инфузий содержится 5 мг винпоцетина. Дополнительные вещества: хлороводородная кислота, пропиленгликоль, дисульфит натрия, сорбитол, эдетат динатрия, сульфит натрия, лимонная кислота, вода.

Белые или светло-желтые круглые таблетки двояковыпуклой формы с засечкой на одной стороне. 10/20/30/50/100 таблеток в ячейковые упаковке, от 1 до 10 упаковок в пачке из картона.

Концентрат представляет собой прозрачный, немного окрашенный раствор. 2/5 мл в темной стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Согласно ОКПД – препарат, воздействующий на центральную нервную систему. Усиливает мозговое кровообращение, обладает антигипоксическим, антиагрегационным, сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН – Винпоцетин. Препарат, усиливающий церебральное кровообращение и метаболизм. Подавляет активность фосфодиэстеразы, вызывая накопление цАМФ в тканях. Демонстрирует вазодилатирующее действие в основном на сосуды мозга, что обусловлено спазмолитическим миотропным эффектом. Системное кровяное давление снижается незначительно.

Стимулирует кровоснабжение тканей мозга, ослабляет агрегацию тромбоцитов, регулирует реологические свойства крови. Улучшает устойчивость к гипоксии клеток мозга, стимулируя перенос кислорода к тканям благодаря уменьшения тропности к нему эритроцитов, активируя метаболизм и поглощение глюкозы. Увеличивает концентрацию катехоламинов в клетках мозга.

Фармакокинетика

При употреблении внутрь быстро всасывается из кишечника. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя примерно 1 час. Время полувыведения достигает 5 часов.

Показания к применению Винпоцетина

Показания к применению Винпоцетина Форте и Винпоцетина идентичны.

От чего таблетки Винпоцетин?

Применение препарата согласно инструкции обосновано при:

  • недостаточность церебрального кровообращения острого или хронического характера;
  • посттравматическая энцефалопатия;
  • дисциркуляторная энцефалопатия, провоцирующая головокружение, нарушение памяти, головную боль;
  • сосудистые поражения сосудистой оболочки и сетчатки;
  • вегетососудистая дистония на фоне климактерического синдрома;
  • ослабление слуха васкулярного или токсического происхождения, головокружение лабиринтного генеза, болезнь Меньера.

Показания к применению Винпоцетина Акри:

  • для снижение выраженности и силы неврологических и психических признаков при разных формах недостаточности церебрального кровообращения (последствия инсульта, восстановительная стадия инсульта, временная ишемическая атака, недостаточность вертебробазилярного кровообращения, деменция сосудистого генеза, атеросклероз артерий мозга, энцефалопатия посттравматического и гипертонического генеза);
  • болезнь Меньера, перцептивное снижение слуха, шум в ушах невыясненного генеза;
  • хронические васкулярные поражения сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Противопоказания

  • Острый геморрагический инсульт, выраженные аритмии или ишемическая болезнь сердца.
  • Аллергия на любой из компонентов лекарства.
  • Беременность или лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия одинаковы для Винпоцетина и других препаратов с аналогичным составом.

  • Реакции со стороны кровообращения: учащение пульса, неустойчивость артериального давления, изменение ЭКГ, экстрасистолия, приливы.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога.
  • Другие реакции: слабость, аллергические реакции, усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Винпоцетина (Способ и дозировка)

Таблетки Винпоцетин, инструкция по применению

Для перорального приема используются обычно таблетки дозировкой 5-10 мг, которые принимаются от 1 до 3 раз в сутки в зависимости от вида патологии и рекомендаций врача.

Инструкция по применению Винпоцетина Акри

Лекарство нужно принимать после приема пищи, внутрь, по 1 таблетке трижды в день. Первоначальная суточная дозировка — 15 мг. Наибольшая суточная дозировка — 30 мг. Длительность курса лечения в зависимости от рекомендаций врача может достигать 3 месяца.

При расстройствах функции почек или печени дозировку лекарства не изменяют.

Дозу понижают постепенно до полной отмены.

Ампулы Винпоцетин, инструкция по применению

В форме инъекций Винпоцетин в/в применяются в основном при острых состояниях, однократная доза равна 20 мг. При нормальной переносимости дозировку повышают через 3-4 дня до 1 мг/кг веса. Длительность терапии составляет обычно 10-14 дней.

Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.

Передозировка

Признаки передозировки: усиление выраженности нежелательных эффектов.

Лечение передозировки: промывание желудка, употребление энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Взаимодействия не выявлено при одновременном использовании с Клопамидом, β-адреноблокаторами, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Аценокумаролом, Дигоксином, Имипрамином.

В ряде случаев требуется совместное применение с Метилдопой, от чего лекарство иногда вызывает гипотензивный эффект. При таком лечении необходим регулярный контроль кровяного давления.

Нет данных, подтверждающих лекарственное взаимодействие с препаратами центрального действия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при подобном одновременном приеме.

Препарат увеличивает риск геморрагических осложнений при одновременном проведении гепаринотерапии.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Препарат с осторожностью следует применять внутрь при стенокардии, аритмии, неустойчивом давлении и сниженном сосудистом тонусе.

Парентерально лекарство в острых случаях применяют до улучшения состояния больного, затем переходят на пероральный прием. При хронических расстройствах препарат также принимают внутрь.

При церебральном геморрагическом инсульте внутривенное введение лекарства разрешается лишь после купирования острых явлений.

Аналоги Винпоцетина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Винпоцетина: Вицеброл, Кавинтон, Нейровин, Оксопотин, Пирацетам.

Синонимы

Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Сар.

Детям

Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.

При беременности и лактации

Препарат запрещен к применению при беременности (из-за риска плацентарного кровотечения и внезапного аборта в результате стимуляции плацентарного кровоснабжения) и в период лактации.

Отзывы о Винпоцетине

Отзывы о Винпоцетин Акри и отзывы о Винпоцетин Форте и Винпоцетине принципиально сходны и отлично характеризуют терапевтические свойства данных препаратов. Наиболее часто лекарство используют для улучшения кровоснабжения мозга. Отзывы врачей на форуме свидетельствуют о редком возникновении побочных явлений и рекомендуют начинать прием препарата только по назначению медицинского работника. Детям данный препарат запрещен.

Цена Винпоцетина, где купить

Цена Винпоцетина в таблетках по в России составляет 130-210 рублей в зависимости от производителя, а цена Винпоцетина Форте 10 мг №30 – 85-90 рублей. Цена ампул препарата по 2 мл №10 приближается к 65 рублям.

Средняя цена таких таблеток на Украине в вышеуказанной форме выпуска равна 31 гривне. Средние цены лекарства с приставкой Форте и инъекционной формы препарата (местного производства) составляют на Украине 104 и 28 гривен соответственно.

medside.ru

Винпоцетин (Vinpocetine)

ВинпоцетинVinpocetinum (род. Vinpocetini)

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

C22h36N2O2
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения
42971-09-5

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие - ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000,

www.rlsnet.ru

Винпоцетин

Винпоцетин – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, а также оказывающий антиагрегационное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
  • Раствор для инъекций 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
  • Таблетки 5 мг, плоскоцилиндрические, с фаской, цвет белый или белый с желтоватым оттенком, (10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 или 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество препарата – винпоцетин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы. Для него характерно селективное ингибирование Ca2+-кальмодулинзависимой-цГМФ-фосфодиэстеразы. Винпоцетин улучшает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, обладает антиоксидантным действием и активизирует норадренергическую нейромедиаторную систему.

Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов. Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень. В качестве метаболитов также образуются АВК-диоксиглицинат, гидрокси-АВК, гидрокси-винпоцетин и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты). В неизмененном виде винпоцетин выводится в незначительном количестве (не более нескольких процентов).

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Показания к применению

  • Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
  • Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
  • Посттравматическая энцефалопатия;
  • Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
  • Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.

Противопоказания

  • Беременность;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:

  • Тяжелые формы аритмии;
  • Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.

Инструкция по применению Винпоцетина: способ и дозировка

Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.

Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.

Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения;
  • Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница;
  • Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): изжога, тошнота, сухость во рту;
  • Кожные покровы: потливость;
  • Прочее: аллергические реакции.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Согласно инструкции, Винпоцетин внутрь следует принимать с осторожностью при стенокардии, аритмии, пониженном сосудистом тонусе и неустойчивом артериальном давлении.

Как правило, парентерально препарат применяют в острых случаях, и, после улучшения клинической картины, переходят на прием в форме таблеток.

При лечении хронических заболеваний препарат следует принимать внутрь.

Парентеральное введение при геморрагическом церебральном инсульте допускается только после уменьшения острых явлений (как правило, спустя 5-7 дней).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования воздействия Винпоцетина на способность управлять транспортными средствами не проводились. При диагностированных нежелательных реакциях со стороны ЦНС во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.

Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.

При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.

Аналоги

Аналогами Винпоцетина являются: Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Сар, Вицеброл, Кавинтон, Кавинтон Форте, Кавинтон Комфорте, Телектол, Нейровин, Пирацетам, Оксопотин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
  • Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
  • Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпоцетине

Согласно отзывам, Винпоцетин и его терапевтические свойства получили у пациентов достаточно высокую оценку. Чаще всего лекарственное средство применяют для улучшения кровоснабжения мозга. Специалисты подтверждают, что побочные реакции во время лечения развиваются редко и советуют принимать Винпоцетин только по назначению врача. Не рекомендуется назначать его детям.

Цена на Винпоцетин в аптеках

Приблизительная цена Винпоцетина в таблетках составляет 59‒130 рублей (по 5 мг, в упаковку входит 50 шт.) или 96‒149 рублей (по 10 мг, в упаковку входит 30 шт.) в зависимости от производителя. Приобрести концентрат для приготовления раствора для инфузий можно за 45‒76 рублей (в упаковку входит 10 ампул). Стоимость раствора для инъекций 5 мг/мл варьируется в диапазоне от 77 до 141 рубля (в упаковке содержится 10 ампул).

www.neboleem.net

Винпоцетин

Лекарственное средство винпоцетин относится к группе корректоров нарушений мозгового кровообращения. Препарат обладает вазодилатирующим, антиагрегационным, антигипоксическим действием, улучшает мозговое кровообращение. Применяется главным образом при недостаточности кровоснабжения участков головного мозга, а также при сосудистых заболеваниях сетчатки и сосудистой оболочки глаза (морфологическое сходство кровеносных сосудов головного мозга и глаза делает возможным применение винпоцетина в обоих случаях).

Винпоцетин блокирует действие фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего в клетках повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата, что, в свою очередь, влечет за собой снижение содержания ионов кальция в цитоплазме клеток гладких мышц и расслаблению мышечных волокон. Винпоцетин сочетает в себе как сосудистый, так и метаболический эффект. В пользу первого говорит способность препарата увеличивать просвет сосудов головного мозга, стимулировать кровоток в первую очередь в ишемизированных его областях и решать «снабженческие» задачи, совершенствуя механизмы доставки кислорода к головному мозгу. Роль винпоцетина в обменных процессах не менее важна: он способствует утилизации глюкозы, увеличивает концентрацию катехоламинов в ЦНС, «раскочегаривает» метаболизм нейромедиаторов норадреналина и серотонина в тканях головного мозга. Влияет на качественные характеристики крови: уменьшает склеивание тромбоцитов, снижает вязкость крови, способствует повышению степени деформируемости красных кровяных телец, благодаря снижению сосудистой сопротивляемости нормализует отток венозной крови, незначительно снижает кровяное давление.

Винпоцетин очень хорош при остром инсульте: способствует кратчайшему купированию неврологической симптоматики, обостряет внимание, улучшает память, восстанавливает интеллектуальные функции. Особую чувствительность к релаксирующему действию препарата проявляют пациенты пожилого возраста. Это связано с возрастанием роли аденилатциклазной системы, что является естественным следствием процесса старения.

Винпоцетин быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1 час после приема. Выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Есть еще концентрат для приготовления раствора для инфузий, но популярность данной лекформы не выходит за пределы стационаров. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи по 5-10 мг 3 раза в день. После т.н. «загрузочного» периода винпоцетин принимается в поддерживающей дозе: 5 мг 3 раза в день. Длительность лечения — 60 дней. Инъекционный раствор препарата вводится внутривенно, капельно. Терапевтический курс составляет 1,5 – 2 недели, после чего пациента переводят на таблетированную форму — по 10 мг 3 раза в день — с плавным снижением дозировки перед полной отменой препарата.

protabletky.ru

Винпоцетин таблетки: инструкция по применению

Фармакодинамика Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокисло-тами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+ - и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+ кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»). Фармакокинетика Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку. Распределение: в исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Выведение: при многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл, со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 (%,%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкамино-вая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25 - 30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпо-цетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: Класс системы органов (MedDRA 12.1) 

Класс системы органов (MedDRA 12.1)

Нечасто возникающие

(≥1/1000 -

apteka.103.by

Винпоцетин - это... Что такое Винпоцетин?

Винпоцетин (Vinpocetine) — лекарственное средство, корректор нарушений мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкамина — алкалоида растения Барвинок малый (Vinca minor), который также применяется в качестве сосудистого средства.

Винпоцетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

  • улучшающее мозговое кровообращение
  • сосудорасширяющее
  • нейропротективное
  • антиагрегационное
  • антигипоксическое
  • избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом
  • оказывает нейропротективное действие
  • повышает переносимость церебральной гипоксии, активизируя аэробную утилизацию глюкозы, а также метаболизм адреналина и серотонина в тканях мозга
  • улучшает транспорт кислорода к тканям
  • уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, повышает пластичность эритроцитов

Непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Избирательно ингибирует фосфодиэстеразу 1-го типа, и активирует аденилатциклазу, повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ). В результате сосуды головного мозга расширяются, улучшается кровоснабжение его тканей (транспорт кислорода). Повышается устойчивость к гипоксии (состояние, возникающие в условиях недостаточности кислорода), активируются (облегчаются) процессы утилизации (поглощения) глюкозы, а также метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, а, следовательно, снижается вязкость крови.

Клинические испытания препарата

По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти[1]. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году[1], Кокрановский обзор решил, что результаты оказались неубедительными[2]. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

Также с 1985 по 2003 проводились исследования на молодых и здоровых людях. Данное исследование было очень коротким, поэтому не может считаться достоверным[1][3].

Далее приводится краткая выдержка об имеющихся доказательствах эффективности препарата, публикуемая на основании текста официального пособия по фармакотерапии для врачей и хирургов Лекарственные средства, подготовленного МЗСР РФ с позиций доказательной медицины.

Винпоцетин (международное название: Vinpocetinum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Винпоцетин, Кавинтон). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США. Но представлен в Physicians Desk Reference for Nonprescription Drugs, Dietary Supplements and Herbs_2009 (руководство по лекарствам, отпускаемым без рецепта, диетическим добавкам и препаратам из растений_2009. Препарат под торговым названием Intelectol).
  • 27 клинических испытаний с 1985 г.

Фармакодинамика

  • избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области).
  • улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию.
  • усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом.

Нозологическая классификация (по МКБ-10)

  • F01.1 Мультиинфарктная деменция
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • h41.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
  • h44.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • h44.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • h45.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
  • h50.3 Глаукома вторичная посттравматическая
  • h50.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
  • h50.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
  • H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
  • H91 Другая потеря слуха
  • H91.0 Ототоксическая потеря слуха
  • I61 Внутримозговое кровоизлияние
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R41.3.0 Снижение памяти
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R47.0 Дисфазия и афазия
  • R48.2 Апраксия
  • R51 Головная боль
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Показания к применению

В неврологии

  • острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения
  • транзиторная ишемия
  • прогрессирующий инсульт
  • состояния после инсульта
  • сосудистая деменция
  • атеросклероз сосудов мозга
  • посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия
  • вертебро-базилярная недостаточность
  • психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью, в том числе
нарушение памяти головокружение головная боль афазия апраксия двигательные расстройства

В офтальмологии

  • сосудистые заболевания глаз
  • атеросклероз
  • ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки
  • дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или жёлтого пятна
  • артериальные тромбозы или эмболии
  • венозные тромбозы или эмболии
  • вторичная глаукома

В ЛОР-практике

  • снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза)
  • болезнь Меньера
  • кохлеовестибулярный неврит
  • шум в ушах
  • головокружение (лабиринтного происхождения)
  • вазовегетативные проявления климактерического синдрома

Противопоказания

  • гиперчувствительность
  • выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения)
  • беременность
  • грудное вскармливание

Безопасность в период грудного вскармливания — данные отсутствуют.

У больных с заболеваниями почек или печени необходимости в изменении дозировки нет.

Побочные действия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.

Меры предосторожности

При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Способ применения и дозы

Не допускается в/м и струйное в/в введение препарата.

Дозировка строго по назначению врача.

Сроки лечения строго по назначению врача.

  • Раствор для инъекций — вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс). После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение перорально.

Таблетки принимают внутрь, после еды.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение приемом препарата внутрь.

Примечания

dic.academic.ru


Смотрите также