Для чего дифлюкан


Применение препарата Дифлюкан

Препарат относится к фармакологической группе противогрибковых средств и эффективен против большинства видов возбудителей. Дифлюкан – надежное антимикотическое средство, не требующее длительного приема, подходящее для пациентов любого возраста. Лекарство выпускается в разных формах, что делает его востребованным и популярным как у пациентов, так и у врачей. Рассмотрим описание, особенности использования при разных заболеваниях и инструкцию по применению Дифлюкана.

Форма выпуска и состав препарата

В лекарстве в качестве активного составляющего используется флуконазол (Fluconazole) – синтетическое вещество, подавляющее жизнедеятельность грибов. Производитель – Pfizer, США, Франция.

Капсулы

Для приема внутрь капсулы Дифлюкан производятся с содержанием активного компонента в объеме – 50, 100, 150 мг.

Внутреннее содержимое – мелкий порошок белого или бело-желтого цвета. На бирюзовой оболочке черным цветом нанесен логотип Pfizer и указан объем флуконазола.

Капсулы находятся в блистерах по несколько штук. Дифлюкан 150 мг расфасован в количестве 1 штуки, а также по 2, 4, 12 и больше. Имеется инструкция.

Флуканазол по 50 мг – 7 штук в блистере. Упакован в коробку с инструкцией по применению.

Флуканазол 100 мг – 7, 10 капсул в упаковке с инструкцией.

Капсулы нередко называют Дифлюкан в таблетках.

Другие составляющие капсул:

  • лактоза, кукурузный крахмал, прочие добавки в малых количествах;
  • капсула состоит из желатина и разрешенного для использования красителя;
  • черная краска – шеллаковая глазурь и оксид железа.

В зависимости от назначенного курса, можно приобрести нужную дозировку и количество капсул. Инструкция поможет правильно их применить.

Раствор

Эта форма выпуска предназначена для внутривенного вливания. Содержание флуконазола составляет 2мг/мл. Дополняют состав – натрия хлорид в количестве 9 мг/мл и вода.

Раствор – прозрачный, не окрашенный. Объем – 50, 100, 200 мл. Упакован в картонные коробки с инструкцией.

Порошок

Суспензию для перорального приема готовят из порошка. Он белого или светлого цвета, однородный.

Состав:

  1. флуконазол – 10 мг;
  2. лимонная кислота, сахароза, ароматизатор, другие компоненты.

Порошок расфасован во флаконы по 5 мл, объем флуканазола 50 мг. Имеется дозатор и инструкция по использованию и разведению.

Об отзывах о лекарстве, аналогах и особенностях применения всех форм выпуска (включая капсулы или таблетки) Дифлюкана расскажем ниже.

Фармакологические свойства препарата

Активное составляющее препарата Дифлюкан обладает выраженным противогрибковым действием. Основной особенностью лекарства является выборочное действие на микроорганизм, его ферменты и клеточные мембраны, не затрагивая аналогичные структуры человека. В отличие от других антимикотических средств (в частности, клотримазола), практически не оказывает влияния на клетки печени.

Активен против большой группы грибов рода Candida, которые чаще всего вызывают молочницу у женщин и детей.

Использование препарата в течение недели или 28 дней жизни при исследовании на добровольцах не показало изменения содержания половых гормонов у мужчин и женщин.

Флуконазол при внутреннем приеме всасывается во все жидкости организма и в роговой слой ногтей. Решение об увеличении дозы флуконазола или использовании другой формы препарата согласно инструкции принимается во время терапии.

Резистентность к лекарству наблюдается в основном у грибов Candida krusei, при неэффективности терапии следует выбрать другой антимикотик.

После приготовления раствора препарата, суспензию следует взбалтывать, тогда ее действие становится максимальным. Удерживание во рту, а затем проглатывание повышает содержание активного вещества в слюне во много раз, что помогает быстрее вылечить молочницу у детей.

Лекарство хорошо всасывается слизистыми ЖКТ, быстро переходит в плазму. Его максимальная концентрация наблюдается спустя 30-90 минут, составляет 90 % от количества, полученного при внутривенном вливании.

Флуконазол выводится главным образом почками, не участвуя в метаболизме.

Показания к использованию

Согласно официальной инструкции, прием Дифлюкана показан при следующих патологиях:

  • Грибковые поражения половых органов у женщин – кандидозы. Используется при острых и хронических формах. Дифлюкан в объеме 150 мг подходит для одноразового приема.
  • Кандидозный баланит.
  • Различные формы кожных микозов, онихомикоз.Отрубевидный лишай.
  • Криптококкоз с глубоким проникновением, в том числе при ВИЧ.
  • Генерализованный кандидоз, затрагивающий легкие, глаза, органы брюшины, мочеполовые.
  • Грибковые инфекции слизистых поверхностей рта, глотки, пищевода.
  • Профилактика заражения грибами у ослабленных пациентов для онкобольных, ВИЧ-инфицированных после лучевой или химиотерапии.

При постоянно рецидивирующих формах используется для профилактики еще до появления симптомов.

К сведению: инструкция по использованию Дифлюкана показаниями к его применению называет грибковое поражение любых органов, в том числе генерализованные.

Противопоказания к использованию

Применять препарат Дифлюкан не рекомендовано при непереносимости флуконазола, а также, если зафиксированы реакции при терапии средствами со сходной структурой.

Кроме этого:

  1. капсулированная форма не назначается при проблемах с всасыванием лактозы и галактозы и детям моложе 3-х лет;
  2. раствор не используют при непереносимости сахарозы, фруктозы.

Показания к совместному применению с другими лекарствами указаны ниже.

При некоторых заболеваниях противопоказаний к лечению Дифлюканом нет, но его прием проводят, контролируя изменения соответствующих органов.

С осторожностью:

  • дисфункции почек и печени;
  • микозы кожи с появлением высыпаний от применения Дифлюкана;
  • больные с усиленными факторами опасности развития электролитного дисбаланса.

Важно! Необходимо наблюдать за состоянием при органических патологиях сердца и других органов.

Способ применения и дозировка препарата

Выбор лекарственной формы, курса и дозировок проводит врач после диагностирования грибковой инфекции.

Согласно инструкции, при большинстве острых инфекций, не имеющих длительного или рецидивирующего течения, хватает однократного применения Дифлюкана в дозе 150 мг, чтобы полностью вылечить заболевание. Такая схема рекомендована при вагинальном кандидозе и кандидозном баланите или баланопостите у мужчин.

При возобновлении молочницы чаще 3 раз в год рекомендовано профилактическое применение дозы 150 мг/мес. на срок 4-12 месяцев.

В случае криптококковых поражений – 6-8 недель с суточной дозировкой 200/400 мг.

Микоз, онихомикоз

При грибковых заражениях кожного покрова и ногтей назначают прием по 150 мг в неделю или ежедневно 50 мг. Микоз лечат 2-6 недель, контролируя состояние кожных покровов.

Грибок ногтя лечат длительным курсом до замещения больной ногтевой пластины на здоровую. В этом случае возможно применение от 3 до 12 месяцев в прежней дозировке.

Глубокие микозы требуют терапии до 2-х лет – доза 200/400 мг/сут.

К сведению: своевременное начало лечения кандидоза позволяет обойтись всего одним приемом Дифлюкана в объеме 150 мг.

Детям

Выбор дозировки для детей производят из расчета 3мг/кг на сутки. При сильном инфицировании первичная доза может составить 6мг/кг. Новорожденным использование Дифлюкана показано с интервалом в 48-72 часа.

Криптококковые инфекции и генерализованный кандидоз требует приема в объеме 6-12 мг/кг лекарства. Детям старшего возраста при поражении слизистых по инструкции для терапии используют суспензию.

Правила использования

Капсулы запивают водой, принимают не зависимо от употребления пищи.

Суспензию разводят, пользуясь мерной ложкой и руководствуясь инструкцией. Перед приемом раствор хорошо взбалтывают. До проглатывания задерживают Дифлюкан во рту.

Внутривенные вливания выполняют медленно, со скоростью 10 мл/мин. При диализе лекарство вводят после процедуры.

При одновременном применении Терфенадина следует контролировать его содержание в плазме.

Использование препарата в период беременности и грудного вскармливания

Развернутых длительных исследований влияния лекарства Дифлюкан на плод при беременности не выполняли. Инструкция по применению не рекомендует использование во время лактации и беременным.

Если необходим долгий курс приема таблеток, женщинам назначают надежные средства контрацепции. Терапия лекарством возможна, если опасность от грибковой инфекции превышает риски от использования Дифлюкана.

Побочные явления

При строгом следовании инструкции по применению побочных действий не наблюдается.

Возможные негативные эффекты:

  1. головная боль, нарушения сна, судороги, головокружения;
  2. нарушения стула, диспепсические проявления, сухость слизистых, дисфункции печени, гепатит;
  3. аллергические реакции;
  4. анемия, лейкопения, нейтропения;
  5. сыпь, алопеция, увеличение потоотделения;
  6. миалгия;
  7. аритмия;
  8. повышение показателя холестерина.

При длительном использовании может развиться слабость, повышенная утомляемость. Ослабленным пациентам необходимо контролировать основные показатели сердца, крови, функции печени и почек.

Передозировка препаратом

Превышение дозировки лечится симптоматически. Так как препарат выводится с мочой, рекомендовано промывание желудка и стимулирование диуреза. Известен пример галлюцинаций, спровоцированный передозировкой Дифлюкана. Лекарство следует принимать в дозах, рекомендованных инструкцией и врачом.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

При необходимости лечения Дифлюканом необходимо сообщить врачу о принимаемых лекарствах из-за возможности их взаимодействия.

По инструкции не рекомендовано совместное использование Дифлюкана с такими препаратами:

  • Цизаприд;
  • Терпенадин;
  • Пимозид;
  • Эритромицин;
  • Астемизол;
  • Хинидин.

На действие флуконазола оказывают негативное влияние лекарственные средства – бензодиазепины, Азитромицин, антикоагулянты, Амфотерицин В, Алфентанил, блокаторы кальциевых каналов, НПВП, Циклофосфамид, пероральные контрацептивы, витамин А, Теофиллин, Преднизон.

Особые указания

Не влияет на управление транспортом и сложными механизмами.

При назначении Дифлюкана следует учитывать взаимодействие с лекарствами, указанными в инструкции.

С осторожностью назначают при проблемах с печенью из-за зафиксированных случаев развития гепатита.

При сердечно-сосудистых заболеваниях следить за электролитным балансом, чтобы предотвратить аритмии.

Употребление алкоголя при лечении Дифлюканом не рекомендовано.

Аналоги капсул Дифлюкан

Цена Дифлюкана за 1 капсулу в дозировке 150 мг – от 450 рублей.

Аналоги лекарства, приблизительная цена:

  1. Флуконазол, Россия – 150 мг – 40 рублей, 150 мг 4 штуки – 84 рубля, 50 мг 7 штук – 60 рублей;
  2. Флузамед – Египет, Великобритания, 2400 рублей;
  3. Флюкорик – Индия, от 1200 рублей;
  4. Микосист, Венгрия – от 300 рублей.

Инструкции по использованию этих средств сообщают, что действующее вещество, то же что в Дифлюкане.

Прием Дифлюкана по совету врача можно заменить более дешевыми российскими аналогами. Лекарственные средства на основе флуконазола имеют схожее действие, могут быть использованы для лечения заражения грибком.

Условия отпуска и хранения

Без рецепта можно приобрести капсулу Дифлюкана 150 мг для однократного приема. Остальные формы – рецептурные.

Срок годности капсул и ампул – 5 лет, суспензии – 3 года.

Лекарства не должны храниться при температуре выше 30°. Приготовленную для употребления суспензию можно использовать 14 дней, не замораживать.

Отзывы врачей и больных о лечении разными лекарственными формами Дифлюкана положительные. Использование Дифлюкана в соответствии с инструкцией не дает негативных реакций и помогает эффективно вылечить грибковые поражения любой сложности и локализации.

Своевременная терапия острых кандидозов позволяет не принимать препарат долгим курсом, избавиться от грибка приемом одной капсулы. Дифлюкан – одно из лучших антимикотических средств, помогающих полностью уничтожить инфицирование.

Дифлюкан

Раствор для внутривенного введения совместим со следующими растворами:

- 20 % раствор декстрозы

- раствор Рингера

- раствор Хартманна

- раствор калия хлорида в декстрозе

- 4,2 % раствор натрия бикарбоната

- аминофузин

- 0,9 % раствор натрия хлорида.

Можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2).

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC - на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Противопоказано одновременное применение со следующими препаратами:

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointеs) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Пимозид: одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа 'пируэт' (torsade de pointеs).

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа 'пируэт' (torsade de pointеs).

Хинидин: одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа 'пируэт' (torsade de pointеs).

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа 'пируэт' (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ.

Соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующими препаратами:

Препараты, влияющие на препарат:

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %.

Препараты, на которые влияет препарат:

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома P450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Также существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом - следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения - это необходимо учитывать.

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома P450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Также существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом - следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения - это необходимо учитывать.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола (перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны).

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг препарата в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 %, соответственно. Данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 %, соответственно. Аналогично Cmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 %, соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Одновременное применение может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с препаратом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно, а при применении 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение препарата (флуконазола) в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Фенитоин: одновременное применение с фенитоином может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Лозартан: препарат угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены препарата после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как, флувастатин), увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости одновременной терапии данными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Галофантрин: препарат может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax - на 55 %, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием P-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Циклофосфамид: при одновременном применении с циклофосфамидами отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном применении, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой, применение в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако, при многократном применении в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Препарат увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Карбамазепин: препарат угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, препарат существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Cmax - на 25-32 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Алкалоид барвинка: флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства (производные азола), при одновременном применении с варфарином, повышается протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем, возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Витамин А: случай развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Амфотерицин B: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Cmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 %, соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с препаратом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Дифлюкан

Дифлюкан – синтетический противогрибковый медикамент широкого спектра действия.

Фармакологическое действие Дифлюкана

Активный компонент Дифлюкана – флуконазол, относится к числу представителей класса триазольных противогрибковых лекарств, проявляющих активность при оппортунистических микозах, включая вызванные Candida spp.

Состав, форма выпуска и аналоги Дифлюкана

Дифлюкан выпускают в виде:

  • Твердых желатиновых капсул с белым корпусом и бирюзовой крышкой, содержащих 50 мг активного вещества. По 7 капсул в блистере;
  • Твердых желатиновых капсул с белым корпусом и крышкой, содержащих 100 мг активного вещества. По 7 капсул в блистере;
  • Твердых желатиновых капсул с бирюзовой крышкой и корпусом, содержащих 150 мг активного вещества (Дифлюкан 150). По 1 или 4 капсулы в блистере;
  • Белого порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 1 мл готовой суспензии 10 мг флуконазола. В пластиковых флаконах по 50 мг;
  • Белого порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 1 мл готовой суспензии 40 мг флуконазола. В пластиковых флаконах по 200 мг;
  • Прозрачного раствора для внутривенного введения с содержанием в 1 мл 2 мг флуконазола. В стеклянных бесцветных флаконах по 25 мл, 50 мл, 100 мл, 200 мл.

По активному веществу выпускают аналоги медикамента: Веро-Флуконазол, Микосист, Флузол, Майконил, Фангифлю, Медофлюкон, Проканазол, Микомакс, Нофунг, Флунол, Флуконорм, Флуконазол, Флукозид, Флукомабол, Форкан, Флюкостат.

В отдельных случаях возможно применение аналогов Дифлюкана, принадлежащих к одной фармакологической группе и имеющих схожее терапевтическое действие таких, как: Вифенд, Итразол, Орунит, Ирунин, Румикоз, Кандитрал, Текназол, Миконихол, Орунгал, Ноксафил, Орунгамин.

Показания к применению Дифлюкана

Дифлюкан по инструкции назначают при лечении:

  • Криптококкоза;
  • Генерализованного кандидоза;
  • Кандидоза слизистых оболочек;
  • Кокцидиоидомикоза;
  • Паракокцидиоидомикоза;
  • Споротрихоза;
  • Гистоплазмоза;
  • Генитального кандидоза;
  • Микозов кожи, включая микозы тела, стоп, отрубевидный лишай, паховой области, кожные кандидозные инфекции и онихомикозы;
  • Глубоких эндемических микозов у больных с нормальным иммунитетом;
  • Кандидозного баланита;
  • Острого или рецидивирующего вагинального кандидоза.

Также Дифлюкан применяют для профилактики:

  • Грибковых инфекций на фоне злокачественных опухолей, а также предрасположенности к развитию подобных инфекций, возникших из-за цитотоксической лучевой терапии или химиотерапии;
  • С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (на фоне трех и более эпизодов в год).

Противопоказания

Дифлюкан от молочницы и по другим показаниям не назначают:

  • Одновременно с терфенадином при частом применении в дозировке от 400 мг в день;
  • Одновременно с цизапридом;
  • При гиперчувствительности к активному веществу (флуконазолу), вспомогательным компонентам, а также к азольным веществам, имеющим сходную с флуконазолом структуру.

Осторожности требует применение Дифлюкана на фоне:

  • Развития нарушений функции печени во время проведения терапии;
  • Появления сыпи при поверхностной грибковой инфекции;
  • Проаритмических состояний у больных, имеющих множественные факторы риска (органические болезни сердца, нарушения электролитного баланса).

Способ применения Дифлюкана

Начинать лечение Дифлюканом по инструкции можно до получения результатов посева, при этом впоследствии терапию можно изменить.

Суточная дозировка медикамента определяется характером и тяжестью грибковой инфекции:

  • В большинстве случаев при вагинальном кандидозе и баланите, вызванном Candida, эффективен однократный прием Дифлюкана 150;
  • При наличии инфекций, требующих повторного приема Дифлюкана, терапию необходимо продолжать до исчезновения лабораторных или клинических признаков грибковой инфекции;
  • На фоне СПИДа, криптококкового менингитома или рецидивирующего орофарингеального кандидозома для профилактики рецидива болезни обычно проводят поддерживающую терапию.

Для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза, а также после курса лечения орофарингеального кандидоза больными СПИДом Дифлюкан 150 можно применить один раз в месяц по одной капсуле. Продолжительность лечения может варьироваться от 4 до 12 месяцев. В отдельных случаях может потребоваться увеличение частоты применения.

Однократное применение Дифлюкана от молочницы в количестве 150 мг детям до 18 лет и пожилым людям в возрасте от 60 лет не рекомендуется.

При лечении:

  • Отрубевидного лишая назначают один раз в неделю по 300 мг лекарства на протяжении двух недель. Альтернативная схема лечения – один раз в день по 50 мг на протяжении 14-28 дней;
  • Кожных инфекций, включая микозы гладкой кожи, стоп, паховой области рекомендуется принимать Дифлюкан 150 один раз в неделю или по 50 мг ежедневно на протяжении 2-4 недель. Иногда примикозах стоп может потребоваться увеличение продолжительности терапии до 6 недель;
  • Онихомикоза назначают по 150 мг один раз в неделю. Продолжительность лечения определяется индивидуально (до замещения инфицированного ногтя);
  • Глубоких эндемических микозов – рекомендуемая суточная дозировка составляет 200-400 мг, продолжительность терапии – до двух лет.

Побочные действия

Обычно при применении Дифлюкана от молочницы и других болезней побочные эффекты развиваются нечасто. В ходе проведения клинических и постмаркетинговых исследований было выявлено, что в отдельных случаях на фоне применения Дифлюкана, по отзывам, развиваются нарушения со стороны различных систем организма в виде:

  • Головной боли, головокружения, судорог и изменения вкуса (периферическая и центральная нервная система);
  • Боли в животе, диареи, метеоризма, тошноты, диспепсии, рвоты, нарушения функции печени, гепатита, гепатоцеллюлярного некроза и желтухи (пищеварительная система);
  • Мерцания желудочков (сердечно-сосудистая система);
  • Лейкопении (включая агранулоцитоз и нейтропению), тромбоцитопении (система кроветворения);
  • Повышения уровня холестерина в плазме, гипокалиемии (обмен веществ).

Также Дифлюкан, по отзывам, может привести к развитию дерматологических и аллергических реакций, проявляющихся в виде крапивницы, сыпи, алопеции, отека лица, эксфолиативных кожных болезней, зуда.

На фоне серьезных болезней (злокачественных образований, СПИДа) Дифлюкан, по отзывам, может вызвать изменения показателей функции печени, почек, крови.

Лекарственное взаимодействие Дифлюкана

Чтобы избежать развития нежелательных побочных эффектов перед одновременным применением Дифлюкана с другими лекарствами необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Дифлюкан по инструкции относится к числу противогрибковых медикаментов, отпуск которых возможен только по назначению врача. Срок годности зависит от лекарственной формы: капсулы и раствор для инъекций – не дольше 5 лет, порошок для приготовления суспензии – до трех лет. Срок хранения готовой суспензии – 2 недели.

Дифлюкан: инструкция по применению

Препарат Дифлюкан относится к группе противогрибковых средств и используется для лечения микозов в разных направлениях медицины.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Дифлюкан выпускается в нескольких лекарственных формах: капсулы, раствор для инъекционного введения, порошок для приготовления суспензии.

Капсулы содержат в себе 50 мг или 150 мг активного действующего вещества – флуконазола, имеют маркировку на оболочке и выпускаются в ячейковых упаковках по 7 штук в картонной пачке с подробным описанием.

Порошок для приготовления суспензии выпускается во флаконах объемом 5 мл в картонной пачке с прилагающейся инструкцией и мерной ложкой в комплекте. 1 мл готовой суспензии содержит в себе 10 мг флуконазола. Порошок представляет собой вещество белого цвета, не имеющее запаха и посторонних примесей.

Раствор Дифлюкан выпускается во флаконах из прозрачного стекла объемом 50, 100 и 200 мл. В 1 мл раствора содержится 2 мг активного действующего вещества флуконазола, а также вспомогательные компоненты – натрия хлорид и вода для инъекций.

Фармакологические свойства препарата

Препарат Дифилюкан принадлежит к группе противогрибковых средств и обладает широкой терапевтической эффективностью по отношению ко многим видам микозов. Препарат уничтожает дрожжеподобные грибки, плесневые грибы, дерматофиты, а также диморфные формы возбудителей.

Попадания внутрь организма активное действующее вещество Дифлюкана – флуконазол быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного тракта в системный кровоток, максимальная концентрация лекарства в крови наблюдается уже через 1-1,5 часа после приема или введения препарата. Эффект сохраняется на протяжении 24-30 часов, что дает возможность принимать лекарство всего лишь 1 раз в сутки.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости: слюну, мокроту, выделения из влагалища и полового члена, спинномозговую жидкость, кровь, плазму, сперму и прочие, кроме этого немая часть препарата накапливается в роговом слое кожи, что делает препарата еще более эффективным.

Показания к использованию

Препарат Дифлюкан в разных его лекарственных формах назначают пациентам для лечения и профилактики следующих патологий:

  • Кандидоз влагалища, возникающий на фоне лечения антибиотиками, ослабления иммунитета, при ВИЧ инфекции или СПИДе;
  • Грибковые поражения кожного покрова, в том числе и отрубевидный лишай;
  • Онихомикозы;
  • Споротрихоз;
  • Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, глотки, пищевода;
  • Баланит и баланопостит, вызванные грибковой инфекцией;
  • Кандидурия и кандидемия – дрожжеподобные грибы в моче и крови;
  • Эндемические микозы;
  • Микоз стоп и ногтевой пластины.

Препарат в разных его лекарственных формах также назначают пациентам с целью профилактики при онкологических заболеваниях на фоне терапии химиопрепаратами или лучевой терапии.

Противопоказания к использованию

Препарат Дифлюкан должен быть назначен врачом после предварительного обследования пациента. Перед началом терапии пациенту рекомендуется внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как у препарата имеются следующие противопоказания:

  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества лекарства или его вспомогательных компонентов;
  • Лактазная недостаточность;
  • Возраст до 3 лет.

С особенной осторожностью лекарство назначаются пациентам при наличии у них следующих состояний:

  • Нарушения функции печени и почек;
  • Аллергические реакции на флуконазол в анамнезе (сыпь, зуд, покраснение кожи);
  • Заболевания сердца и сосудов;
  • Нарушение водно-солевого баланса в организме;
  • Поверхностные грибковые поражения кожи и стоп.

Способ применения и дозировка препарата

Суточная доза препарата и продолжительность лечения в большинстве случаев подбирается врачом в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Это напрямую зависит от его диагноза, возраста, переносимости, наличия осложнений и особенностей организма.

Согласно инструкции Дифлюкан в любой его лекарственной форме для лечения рецидивирующего кандидоза влагалища назначается 1 раз единожды. Для лечения других форм грибковой инфекции препарат также назначают 1 раз в сутки, но продолжают до тех пор, пока не исчезнут клинические проявления патологии.

Пациентам со слабым иммунитетом или ВИЧ продолжительность курса терапии назначают до 1,5-2 месяцев, после чего переходят на поддерживающее профилактическое лечение в индивидуальной, назначенной врачом, дозировке.

Лечение дрожжеподобных грибков в крови и моче (генерализованных форм кандидоза) проводится на протяжении длительного времени в суточной дозе 400 мг. После улучшения состояния пациента и исчезновения клинических признаков кандидоза переходят на поддерживающую дозу лекарства – 200 мг.

Лечение кандидоза слизистой оболочки ротовой полости, глотки пищевода проводится в суточной дозе 50-100 мг на протяжении 2 недель. Детям дозировка препарата определяется врачом сугубо индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента.

С целью лечения и профилактики развития грибковой инфекции во рту на фоне ношения зубных протезов пациенту назначают Дифлюкан в суточной дозе 50 мг одновременно с оральными местными антисептиками на протяжении 2 недель.

Для лечения баланита и баланопостита, обусловленных грибковой инфекцией, мужчинам назначают 150 мг препарата единожды.

При грибковой инфекции стоп, ногтевой пластины и дерматомикозах пациентам взрослого возраста назначают Дифлюкан в любой его лекарственной форме в суточной дозе 150 мг на протяжении 2 недель. При необходимости курс можно продлить еще на 2-4 недели под контролем врача.

Лечение отрубевидного лишая данным лекарственным препаратом проводится в дозировке 300 мг 1 раз в неделю на протяжении 2-4 недель.

В отдельных случаях раствор и суспензию Дифлюкан можно использовать в педиатрической практике для детей младше 3 лет. Доза при этом рассчитывается строго врачом, исходя из показателей массы тела, кроме того препарат принимается не 1 раз в сутки, а 1 раз в 3 дня.

Использование препарата в период беременности и грудного вскармливания

В медицине отсутствует достоверная информация относительно воздействия главного компонента препарата на плод при беременности. Согласно данным исследований, длительное применение беременной женщиной препаратов на основе флуконазола в больших дозах может привести к аномалиям развития плода, в частности к развитию нарушений лицевого черепа, волчьей пасти, деформации бедер и ребер, врожденным порокам сердца. При использовании Дифлюкана в дозировке не более 150 мг в сутки таких патологий со стороны плода не наблюдалось, однако применение данного препарата для лечения беременных женщин возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери будет намного выше, чем вероятные риски для ребенка в утробе. Кроме этого, при развитии молочницы у беременных женщин гинекологи стараются подобрать альтернативные лекарственные препараты, которые не вредны для матери и внутриутробного развития плода.

Так как флуконазол может легко проникать в грудное молоко, использование препарата Дифлюкан в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости терапии женщине следует подыскать разрешенный аналог или прервать лактацию.

Побочные явления

В период лечения препаратом Дифлюкан у пациентов возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Головокружения, парестезии, головные боли, нарушение сна, раздражительность, тремор конечностей;
  • Боли в эпигастральной зоне, нарушения стула, тошнота и рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, повышенная жажда;
  • Нарушение функции печени, увеличение активности печеночных трансминаз;
  • Слабость, повышенная утомляемость, мышечные боли;
  • Сыпь на коже, покраснение, зуд кожи;
  • Анафилаксия или развитие ангионевротического отека.

Как правило, препарат Дифлюкан хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты развиваются только в самых редких случаях.

Передозировка препаратом

При передозировке препаратом у пациента развиваются нарушения психомоторных реакций, а также наблюдается усиление вышеописанных побочных эффектов. При случайном приеме внутрь большой дозы лекарства пациента необходимо срочно доставить к врачу. Лечение заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов, гемодиализе и симптоматической терапии при необходимости.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

При одновременном использовании препарата с антикоагулянтами кумаринового ряда возрастает риск развития кровотечений.

При единовременном назначении Дифлюкана с Гидрохлортиазидом наблюдается повышении концентрации флуконазола в крови примерно на 40%, что важно учитывать при данном лекарственном взаимодействии.

При одновременном назначении препарата с Диазепамом и его аналогами возможно нарушение психомоторных реакций у пациента. Данное лекарственное взаимодействие требует снижения дозы флуконазола и контроля общего состояния пациента.

При одновременной применении дифлюкана с оральными контрацептивами в крови женщины увеличивается концентрация этинилэстрадиола и левоноргестрола.

При одновременном применении препарата с Рифампицином требуется увеличение дозы Дифлюкана, так как под воздействием Рифампицина флуконазол быстро выводится из организма и не успевает оказать свое прямое действие.

Особые указания

Длительное применение препарата Дифлюкан в больших дозах увеличивает вероятность токсического поражения печени, поэтому в период терапии важно регулярно контролировать уровень печеночных трансминаз и при их увеличении брать таких пациентов под строгое медицинское наблюдение.

Пациентам пенсионного возраста при отсутствии патологий со стороны почек коррекция суточной дозы не требуется.

Аналоги капсул Дифлюкан

К аналогам препарата Дифлюкан относятся следующие лекарства:

  • Дифлюзол;
  • Фуцис;
  • Флюконорм;
  • Микомакс;
  • Флюконазол.

Перед заменой назначенного препарата его аналогом следует проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска и хранения

Капсулы препарата разрешены для безрецептурного отпуска, раствор для инъекций и порошок для приготовления суспензий отпускается из аптек только по рецепту врача. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей на упаковку при комнатной температуре. Срок годности препарата указан на упаковке, по его окончанию лекарство подлежит утилизации. Приготовленную суспензию рекомендуется хранить в холодильнике не более 2 недель. Перед каждым приемом лекарство нужно энергично взбалтывать.

Цена

Средняя стоимость препарата Дифлюкан в аптеках Москвы составляет 200-550 рублей, в зависимости от лекарственной формы.

Дифлюкан — быстрое лечение грибковых заболеваний

Для эффективной борьбы с грибком ногтей необходимо выбрать действенное средство. Доказанная результативность уменьшит вероятность рецидива, а правильный состав – гарантия быстрого уничтожения инфекции. Дифлюкан относится к тем лекарствам, которые завоевали уважение не только у пациентов, но и у врачей. Это подтвердят многочисленные отзывы с фото – после лечения данным препаратом ногти стали выглядеть так же, как и до заражения.

Форма выпуска и состав

Дифлюкан выпускается в трёх разновидностях:

  • капсулы (50 мг – упаковка содержит 7 капсул, 150 мг – упаковка содержит 1 капсулу, 4 или все 12);
  • раствор (флаконы по 50 и 100 мл);
  • готовая суспензия, порошок.

Основное вещество всех форм лекарственного препарата – флуконазол, причём в капсулах его намного больше. Соответственно, вспомогательные компоненты – лактоза, кремния диоксид и кукурузный крахмал.

Раствор содержит натрия хлорид, а также очищенную воду.

Дифлюкан — раствор для внутривенного введения

Вспомогательные вещества суспензии – сахароза и натрия бензоат. Также лимонная кислота (безводная); вместе эти компоненты быстро устраняют грибковые инфекции.

Показания

Дифлюкан – это антибиотик или нет? Средство относится к инфекционным антибиотикам с противогрибковым воздействием.

От чего помогает Дифлюкан?

Среди показаний к применению выделяют:

  • криптококкоз;
  • генерализированный кандидоз – заражение глаз, брюшной части или патологии дыхательных путей, а также полости рта, пищевода, глотки;
  • вагинальный кандидоз в любых формах, включая обострённый, хронический или рецидив;
  • отрубевидный лишай;
  • микозы тела и стоп;
  • онихомикоз – грибок ногтей;
  • другие виды грибковых инфекций.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарства. Часто требуется провести дополнительную диагностику — иногда препарат не помогает, потому что первый раз обследование было сделано некорректно.

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие – противогрибковое. В состав всех форм препарата входит флуконазол, обладающий выраженным противомикозным эффектом. Лекарство не влияет на состояние гормонального фона женщины даже при многократном использовании.

Основные компоненты средства вызывают быструю гибель патогенных микроорганизмов. Это достигается следующим образом: флуконазол (действующее вещество) вмешивается в синтез грибка, прорывает защитную оболочку паразитов и негативно влияет на процесс размножения, который быстро прекращается. Замедляется развитие инфекции.

Дифлюкан — 12 капсул

Препарат был предварительно протестирован. Он эффективен против многих видов грибка, включая Candida spp, Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis. Особенно результативен при онихомикозе.

Инструкция по применению Дифлюкана

Помните, что дозировка часто рассчитывается индивидуально, на усмотрение врача. При этом во внимание берутся личные характеристики пациента, включая диагноз и состояние здоровья, а также возраст. Нет различий в использовании для мужчин и для женщин.

Многие интересуются – как принимать препарат, как давать его ребёнку? Капсулы употребляются внутрь, заглатываются целиком. Суспензию необходимо предварительно приготовить из порошка. Он тщательно смешивается с 24 мл очищенной воды и аккуратно взбалтывается. Делайте это перед каждым применением лекарства.

Не имеет значения как пить лекарство – до или после еды.

Суточная доза зачастую зависит от степени инфицирования и характера заболевания. К примеру, при лечении от молочницы достаточно применять Дифлюкан однократно, дальше просто соблюдая профилактику, а при прочих микозах необходимо продолжать терапию до тех пор, пока поражённая область не будет полностью восстановлена.

При криптококкозе

Срок лечения– 6-8 недель, но положительный результат может быть заметен и ранее. Изначально пациенту назначают 400 мг Дифлюкана, далее – по 200-400 мг/день, основываясь на степень заболевания, побочные эффекты.

Проявления криптококкоза

Профилактика может продолжаться длительное время. При этом рекомендуемая дозировка – 200 мг/сутки.

При генитальном кандидозе

Обычно достаточно одноразового применения – 150 мг. Чтобы уменьшить количество повторных заражений, Дифлюкан употребляется раз в месяц в том же количестве, а срок терапии определяется индивидуально врачом. Обычно длительность лечения составляет до 12 месяцев. Иногда пациенту требуется более частое использование препарата.

Для проведения профилактики необходимо предварительно определить, каков риск заражения пациента грибковой инфекцией. В зависимости от этого определяется доза – от 50 до 400 мг/день.

Часто Дифлюкан назначается во время месячных: особо вероятен рецидив молочницы.

При микозах тела и стоп

Рекомендуемое количество препарата – 150 мг, если Дифлюкан употребляется раз в неделю, или по 50 мг/сутки. При грибковых заболеваниях стоп срок противомикозного лечения – до 6-7 недель, основываясь на степень инфицирования и область поражения, а также на соблюдаемые профилактические меры.

При генерализированном кандидозе

Первоначально пациент употребляет 400 мг препарата, всё остальное время – по 200 мг/сутки. При острой или хронической форме, доза может повышаться до 400 мг.

Длительность терапии определяется индивидуально в присутствии специалиста. То, через сколько подействует Дифлюкан, зависит от степени инфицирования.

При отрубевидном лишае

Существует несколько схем терапии Дифлюканом при отрубевидном лишае:

  • 300 мг/неделя, рекомендуемый срок лечения – до 2-3 недель;
  • 50 мг/сутки в течение 3-4 недель.

Так выглядит отрубевидный лишай

Некоторым пациентам с более лёгкой степенью инфицирования хватает однократной дозы в 300-400 мг препарата. Это следует обсудить с врачом.

При грибке ногтей

Дозировка составляет 150-200 мг/неделя. Лечение длится до полного выздоровления и отрастания инфицированного ногтя: онихомикоз кистей обычно уходит за 6 месяцев, а для исчезновения грибка на пластинах ног потребуется от 9 до 12 месяцев.

Дозировка для детей и пожилых

Для терапии кандидоза слизистых: 6 мг/кг в первый день употребления с дальнейшим снижением количества препарата до 3 мг/кг.

При генерализированном кандидозе и криптококкозе – от 6 до 12 мг/кг в день, точная дозировка и длительность лечения зависит от тяжести заболевания, степени инфицирования.

Для профилактики микозов – 3-12 мг/кг в зависимости от выраженности нейтропении.

Флуконазол, основное вещество Дифлюкана, у новорожденных выводится намного медленнее, чем у более взрослых детей. Поэтому для младенцев в первые несколько недель жизни препарат назначается в обыкновенной, «детской» дозировке. Но интервал между применением составляет 72 часа.

С 3-4 недели интервал сокращается до 48 часов.

Пожилым лекарство назначается во «взрослой» дозировке, если больной не страдает от печёночной и/или почечной недостаточности.

Противопоказания и побочные эффекты

Основное противопоказание – гиперчувствительность к главному активному компоненту препарата (флуконазолу) или вспомогательным веществам, входящим в состав лекарства. Также воспрещается одновременное использование Дифлюкана с цизапридом, терфенадином и астемизолом.

В период беременности рекомендуется отказаться от применения средства, если ожидаемый вред превышает вероятную пользу. При лактации препарат также не советуется: компоненты попадают в равном количестве как в кровь, так и в молоко кормящей женщины, а это может негативно отразиться на здоровье ребёнка при ГВ.

При почечной и/или печёночной недостаточности, сыпи на кожных покровах и при их жжении, а также при проявлении поражений буллезного характера рекомендуется воздержаться от применения Дифлюкана.

Согласно аннотации к препарату, среди основных побочных действий различают:

  • головокружение, желудочные и головные боли;
  • тошнота с последующей рвотой;
  • метеоризм, диарея – Дифлюкан действует как слабительное;
  • сильная отёчность;
  • в редких случаях – судороги, смена вкусовых ощущений.

Наиболее тяжёлые последствия возникают у пациентов со СПИДом и опухолями злокачественного характера. У таких людей наиболее вероятны перебои в работе почек и/или печени.

Головная боль одно из возможных побочных действий применения препарата

Аналоги и цены

Стоимость в аптеке Дифлюкана:

  • раствор: 50 мл – 215 рублей, 100 мл – 330 рублей, 200 мл – 650-690 рублей;
  • суспензия (порошок) – 515-540 рублей;
  • капсулы Дифлюкана (150 мг): 400 рублей (1 шт.), 880 рублей (4 шт.), 2100 рублей (12 шт.);
  • капсулы (50 мг): 850 рублей (7 шт.).
 Существуют дешёвые аналоги со схожим принципом действия и активными компонентами. Например, Флюкостат (1 капсула – 200 рублей, 2 капсулы – 360 рублей), Микосист (300 рублей), Флуконазол (37 рублей). 

Дифлюкан или Флюкостат: что лучше?

Часто люди стремятся покупать более дорогое средство, объясняя это тем, что оно по умолчанию результативнее. Но это не всегда так, и пример тому – Флюкостат, не менее эффективный аналог со схожими противопоказаниями, побочными эффектами и описанием состава.

Следует разобраться в основных отличиях между этими двумя препаратами.

  1. Дифлюкан – импортное лекарство (компания «Пфайзер ПГМ», Франция, США), Флюкостат – отечественное («Фармстандарт-Лексредства», Россия).
  2. У Флюкостата более дешёвые вспомогательные компоненты, поэтому состав может вызвать дополнительный побочный эффект в виде аллергии.

Флюкостат — более дешевый аналог Дифлюкана

Отдельно стоит отметить стоимость средств при их одинаковом воздействии:

Многие пациенты выбирают именно отечественный препарат, глядя на то, сколько стоит Дифлюкан.

Отзывы

ShyGirl25

«У мужа несколько лет онихомикоз. Ноготь отслаивался, после лечения каким-то дешёвым кремом вернулся в прежнее состояние, но потом стал загибаться в сторону. Пошли к врачу. Он сказал, что мы не до конца избавились от прежней инфекции. Назначил мужу Дифлюкан – уже почти три месяца лечится этими таблетками. Ноготь медленно, но уверенно отрастает».

LenA_BesT

«Лучшего средства против молочницы просто нет. Благодарна знакомому специалисту за то, что посоветовал Дифлюкан и рассказал, для чего применяется это лекарство. Нет жутких побочных эффектов. Сколько всего перепробовала – мази, свечи (от которых было плохо), даже уколы… Хочу обратить особое внимание на то, как быстро действует препарат – мне хватило одной капсулы».

ivan9

«Сначала лечился народными средствами, не помогло. У меня грибок на большом ногте левой ноги. Врачи назначали разные препараты, но эта гадость снова и снова возвращалась. Буквально три недели назад стал принимать Дифлюкан. Прекратился зуд, жжение тоже пропало – видимых изменений мало, но это нормально, потому что обычно ноготь до года отрастает».

Дифлюкан (раствор): инструкция по применению

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов противопоказано

Цизаприд: были зарегистрированы случаи нежелательных явлений со стороны сердца, в том числе случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии, у пациентов, получавших одновременно Дифлюкан® и цизаприд. Одновременное применение Дифлюкана®  по 200 мг один раз в день и цизаприда по 20 мг четыре раза в день приводит к значительному повышению уровней цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT.

Терфенадин: исследования взаимодействий были проведены по причине возникновения серьезной сердечной аритмии, развившейся по причине удлинения интервала QT у пациентов, получавших азольные противогрибковые препараты вместе с терфенадином. По данным исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки удлинения интервала  QT не наблюдалось. Другое исследование, при котором флуконазол принимался по 400 мг и 800 мг в сутки, показало, что прием флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более приводит к значительному повышению плазменных уровней терфенадина. Одновременное применение Дифлюкана® в дозах 400 мг и более и терфенадина противопоказано. Одновременное применение Дифлюкана® в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Астемизол: одновременное применение Дифлюкана® и астемизола может привести к снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Пимозид: одновременное применение Дифлюкана® и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида. Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Хинидин: одновременное применение Дифлюкана® и хинидина может привести к ингибированию метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались случаи удлинения интервала QT и редкие случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Эритромицин: одновременное применение Дифлюкана® и эритромицина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти.

Амиодарон: одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов не рекомендуется

Галофантрин: Дифлюкан® может увеличивать плазменную концентрацию галофантрина из - за ингибирующего действия на фермент CYP3A4. Одновременное применение флуконазола и галофантрина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности и коррекции их дозы

Влияние других лекарственных препаратов на флуконазол

Рифампицин: одновременное применение Дифлюкана®  и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 25 % и сокращению периода полувыведения флуконазола на 20 %. Пациентам, которые совместно принимают рифампицин, следует увеличить дозу флуконазола.

Гидрохлортиазид: одновременное применение нескольких доз гидрохлортиазида у здоровых добровольцев, получавших флуконазол, повышало концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. При этом изменения режима приема флуконазола у пациентов, одновременно получающих диуретики, не требуется.

Влияние флуконазола на другие лекарственные препараты

Дифлюкан® является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P - 450, и умеренным ингибитором CYP3A4. Дифлюкан® также ингибирует изофермент CYP2C19. Также существует риск повышения плазменной концентрации других составляющих, метаболизируемых ферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 и применяемых одновременно с Дифлюканом®. Поэтому сочетать данные препараты следует осторожно, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Ингибирующее действие Дифлюкана® на ферменты продолжается в течение 4 - 5 дней после прекращения лечения данным препаратом из-за длительного периода его полувыведения.

Алфентанил: в ходе одновременного применения Дифлюкана® (400 мг) и внутривенно алфентанила (20 мкг/кг) у здоровых добровольцев значение AUC10 алфентанила повышается в 2 раза, возможно, из - за ингибирования фермента CYP3A4. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: Дифлюкан® усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Концентрацию 5 - нортриптилина и (или) S -амитриптилина можно измерить перед началом сопутствующего лечения и через неделю после него. При необходимости следует производить коррекцию дозы амитриптилина или нортриптилина.

Амфотерицин В: одновременное применение Дифлюкана®  и амфотерицина B показывает следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект при системных инфекциях, вызванных C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, антагонизм двух препаратов при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus.

Антикоагулянты: в ходе пострегистрационного применения, у пациентов, принимающих Дифлюкан® в сочетании с варфарином, были зафиксированы кровотечения (кровоподтеки, носовое кровотечение, желудочно - кишечное кровотечение, гематурия и мелена), сопровождавшиеся увеличением протромбинового времени. Во время сопутствующего лечения Дифлюканом® и варфарином протромбиновое время увеличивается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования метаболизма варфарина посредством изофермента CYP2C9. У пациентов, которые принимают кумариновые или индандионовые антикоагулянты в сочетании с Дифлюканом®, следует контролировать протромбиновое время. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянта.

Бензодиазепины (короткого действия) (мидазолам, триазолам): после перорального приема мидазолама Дифлюкан® приводит к существенному повышению концентраций мидазолама и психомоторным эффектам. В случае необходимости сопутствующего лечения бензодиазепином пациентов, которые принимают Дифлюкан®, следует уменьшить дозу бензодиазепина и вести соответствующее наблюдение пациентов.

Карбамазепин: Дифлюкан®  ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке крови на 30 %. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от показателей концентрации или эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Дифлюкан®  может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый контроль побочных действий препаратов.

Целекоксиб: во время сопутствующей  терапии Дифлюканом® (200 мг в сутки) и целекоксибом (200 мг), Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 %. Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с Дифлюканом®.

Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и Дифлюкана®  приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как  появится риск  увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: был зафиксирован один случай с летальным исходом, который мог быть вызван взаимодействием фентанила и флуконазола. Более того, у здоровых добровольцев было показано, что Дифлюкан® значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности. Следует вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет возможного риска угнетения дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил - кофермента A - редуктазы (ГМГ - КоA - редуктазы): увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), когда Дифлюкан® назначают одновременно с ингибиторами ГМГ - КоA - редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин. При необходимости сопутствующей терапии, больной должен наблюдаться у врача на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ - КоA - редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза.

Иммунодепрессанты

Циклоспорин: Дифлюкан® значительно повышает концентрацию и значение AUC циклоспорина. При одновременном применении Дифлюкана® (в дозе 200 мг в сутки) и циклоспорина (в дозе 2,7 мг/кг/сутки) наблюдалось повышение значения AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эту комбинацию препаратов можно использовать, уменьшив дозу циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: Дифлюкан® может увеличивать концентрации эверолимуса в сыворотке крови из - за ингибирования фермента CYP3A4.

Сиролимус: Дифлюкан® увеличивает плазменную концентрацию сиролимуса, предположительно, путем ингибирования метаболизма сиролимуса посредством CYP3A4 и Р - гликопротеина. Эта комбинация может использоваться при коррекции дозы сиролимуса в зависимости от эффекта и показателей концентрации.

Такролимус: Дифлюкан® может увеличивать концентрации такролимуса в сыворотке крови при пероральном применении до 5 раз по причине ингибирования метаболизма такролимуса вследствие ингибирования фермента CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса существенных фармакокинетических изменений не наблюдалось. Повышение уровней такролимуса приводило к развитию нефротоксичности. Дозу такролимуса при пероральном применении следует уменьшать в зависимости от его концентрации.

Лозартан: Дифлюкан® ингибирует метаболизм лозартана к его активному метаболиту (Е - 3174), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения лозартаном. Больные должны постоянно контролировать артериальное давление.

Метадон: Дифлюкан® может повысить концентрации метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 %, при одновременном назначении с Дифлюканом® по сравнению с монотерапией флурбипрофеном. Аналогичным образом, Cmax и AUC фармакологически активного изомера (S -(+) - ибупрофен) увеличиваются на 15 % и 82 %, когда Дифлюкан® назначается одновременно с  рацемической смесью  ибупрофена (400 мг) по сравнению с монотерапией последнего.

Дифлюкан® может усилить системное воздействие других НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие и токсичность, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Пероральные контрацептивы: не было отмечено никакого существенного влияния дозы Дифлюкана® 50 мг на уровень гормонов, в то время как при суточной дозе 200 мг, AUC (площади под кривой концентрация - время)  этинилэстрадиола и левоноргестрела были увеличены на 40 % и 24 %. Таким образом, многократное применение Дифлюкана® в вышеуказанных дозах не оказываеат влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ивакафтор:  одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), повышало уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил - ивакафтора (M1) - в 1,9 раза. Снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки рекомендовано пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин.

Фенитоин: Дифлюкан® ингибирует печеночный метаболизм фенитоина. Одновременное многократное применение Дифлюкана® в дозе 200 мг и фенитоина в дозе 250 мг внутривенно приводило к повышению значений AUC24 фенитоина на 75 % и Cmin на 128 %. При одновременном применении должны проверяться уровни концентрации фенитоина в сыворотке крови, чтобы избежать проявлений токсичности фенитоина.

Преднизон: был зафиксирован случай, когда у пациента после трансплантации печени, получавшего лечение преднизоном, после прекращения трехмесячной терапии флуконазолом развилась острая недостаточность коры надпочечников. Предполагается, что отмена Дифлюкана® привела к увеличению активности фермента CYP3A4, что в свою очередь вызвало усиление метаболизма преднизона. Пациентов, получающих длительно лечение Дифлюканом® и преднизоном, следует наблюдать на предмет развития недостаточности коры надпочечников после отмены Дифлюкана®.

Рифабутин: одновременное применение с Дифлюканом® приводит к повышению величины AUC рифабутина в сыворотке крови до 80 %. Сообщалось о случаях развития увеита у больных, которым одновременно назначали Дифлюкан® и рифабутин, и следует обращать внимание на симптомы проявления токсичности рифабутина. Необходим тщательный контроль состояния больных, получающих рифабутин и Дифлюкан® одновременно.

Саквинавир: Дифлюкан® повышает значения AUC и Cmax саквинавира с участием ферментов приблизительно на 50 % и 55 % соответственно из - за ингибирования печеночного метаболизма саквинавира с участием фермента CYP3A4, а также ингибирования P - гликопротеина. Взаимодействие с саквинавиром/ритонавиром не было изучено и может быть более выраженным. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы саквинавира.

Препараты сульфонилмочевины: Дифлюкан® удлиняет период полувыведения из сыворотки крови при одновременном приеме пероральных препаратов сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Рекомендуется частый контроль глюкозы крови и соответствующее уменьшение дозы сульфонилмочевины.

Теофиллин: прием Дифлюкана® по 200 мг в течение 14 дней приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина на 18 %. Необходимо тщательно наблюдать больных, принимающих Дифлюкан® и теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, с целью своевременного выявления симптомов передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить соответствующим образом.

Алкалоид Барвинка: Дифлюкан® может повысить плазменные уровни алкалоида барвинка (например, винкристин и винбластин) и привести к нейротоксичности, из - за ингибирующего действия на CYP3A4.

Витамин А: в описании одного клинического случая у пациента, который проходил комбинированную терапию полностью транс - ретиноевой кислотой (кислотная форма витамина A) и Дифлюканом®, было зафиксировано развитие нежелательных эффектов со стороны ЦНС в виде идиопатической внутричерепной гипертензии, которая исчезала после отмены Дифлюкана®. Эту комбинацию можно использовать, но пациентов следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов, связанных с ЦНС.

Зидовудин: Дифлюкан® увеличивает Cmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 %, из - за приблизительно 45 % снижения клиренса зидовудина при пероральном приеме. Период полувыведения зидовудина удлиняется приблизительно на 128 % после комбинированной терапии с Дифлюканом®. Пациенты, получающие эту комбинацию должны наблюдаться с целью выявления побочных реакций, связанных  с приемом зидовудина. Может потребоваться уменьшение дозы зидовудина.

Дифлюкан® для внутривенного введения совместим со следующими растворами:

- 5 % и 20 % раствор глюкозы,

- раствор Рингера,

- раствор Хартманна,

- раствор калия хлорида в глюкозе,

- 4,2 % и 5 % раствор натрия бикарбоната,

- 3,5 % раствор аминазина,

- 0,9 % раствор натрия хлорида,

- Диалафлекс (6,36 % раствор для перитонеального диализа).


Смотрите также