Антигистаминные препараты от отеков


Снять аллергический отек на лице: лечении антигистаминными препаратами при аллергии, а также, что делать, как и чем убрать, если очень сильно опухло и отекает

Аллергические реакции на сегодняшний день очень распространены среди населения. Такая неприятность может случиться с человеком, даже если его никогда ранее не беспокоили никакие виды индивидуальной непереносимости. И иногда аллергия может приводить к формированию отека.

Почему опухает?

Отек при аллергии является достаточно острой разновидностью аллергической реакции, он возникает в результате контакта человека с разными аллергенами, в роли которых могут выступать:

  • Лекарственные препараты.
  • Косметика.
  • Частицы пищи.
  • Пыльца.
  • Продукты жизнедеятельности животных и пр.

В результате развития аллергической реакции происходит активная выработка тучных клеток, что приводит к отеку (чаще всего локализованному) подкожной ткани. Такой процесс объясняется повышенной проницаемостью сосудов и излиянием внутрисосудистой жидкости. Иногда он может сопровождаться появлением крапивницы и неприятных зудящих ощущений на коже.

Отек при аллергии чаще всего возникает на лице, захватывая ротовую полость и гортань. Иногда патологические процессы переходят на гортань и трахею. Также симптомы могут локализоваться и на других участках организма, в частности, в области гениталий, конечностей и даже внутренних органов.

Аллергический отек считается довольно-таки опасным состоянием, так как может прогрессировать и поражать слизистую оболочку носоглотки, затрудняя дыхание. В такой ситуации без оказания правильной первой помощи человек может начать задыхаться.

Что делать, если опухло при аллергии?

Отек может возникнуть тут же после контакта с аллергеном, буквально на глазах, и в течение 10-30 минут стать особенно выраженным, нарушить дыхание. Поэтому очень важно своевременно оказать первую помощь человеку, пострадавшему от такой реакции. Сильный и быстро нарастающий отек — повод для немедленного вызова скорой помощи. Но даже если симптоматика не слишком выраженна, не стоит игнорировать ее. Важно обязательно в кратчайшие сроки проконсультироваться со специалистом-аллергологом, чтобы выявить причину отечности и принять меры по профилактике ее повторного проявления.

Первая помощь

Чаще всего первым шагом в оказании первой помощи при прогрессирующем аллергическом отеке должен быть вызов скорой помощи. После этого необходимо тут же начинать действовать:

  • Успокоить пострадавшего.
  • Прекратить контакты с аллергенами (при их известности). Если причиной отека стала косметика или местные лекарственные средства, нужно смыть их при помощи большого количества чистой воды, а при укусах насекомых — устранить жало.
  • Наложить давящую повязку на конечность выше места укола или укуса, если отек развился на фоне внутримышечного введения медикамента либо укуса насекомого (длительность использования жгута — не более 30 мин.). При отсутствии такой возможности (если аллерген попал в организм через другие части тела), можно наложить на пострадавшее место холодный компресс либо лед. Такая манипуляция вызовет быстрое сужение сосудов и поможет замедлить распространение аллергена по кровеносной системе.
  • Ослабить предметы гардероба либо расстегнуть их, устранить галстук, бабочку, ожерелья и пр.
  • Организовать достаточный приток свежего воздуха.
  • Использовать любое антигистаминное лекарство, которое есть под рукой. Неплохим вариантом будут средства первого поколения, к примеру, супрастин либо тавегил, считается, что они дают положительный терапевтический эффект несколько быстрее, стабилизируя состояние больного. Чтобы ускорить всасывание лекарства, нужно разместить таблетку под языком. Идеальным вариантом будет инъекционное введение.
  • При отсутствии антигистаминных медикаментов и прогрессирующем отеке носоглотки, можно воспользоваться сосудосуживающими лекарствами в виде капель или спрея (обычно их используют при лечении насморка). Такие средства необходимо закапать в нос и на гортань.

Если больной уже сталкивался с аллергическим отеком на лице, возможно, у него есть под рукой специальные лекарства для подкожного введения, которые помогут быстро снять неприятную симптоматику. Такие медикаменты очень просты в использовании, их можно ввести даже самостоятельно, без посторонней помощи.

Даже если лекарственная терапия помогла остановить прогрессирующий отек, не стоит отменять вызов скорой помощи. Врачи помогут оценить ситуацию и определят, нет ли угрозы жизни пострадавшему.

Антигистаминные препараты

После купирования острых симптомов аллергического отека, обычно требуется курсовый прием антигистаминных лекарств, подавляющих возможные остаточные последствия острой реакции. Для такого лечения обычно рекомендуют применять препараты второго поколения, которые действуют в течение продолжительного времени и имеют минимум побочных эффектов (в частности, не вызывают сонливость):

  • Цетиризин.
  • Азеластин.
  • Лоратадин.
  • Эбастин.
  • Дезлоратадин.

Такие препараты нужно принимать раз в сутки в соответствии с инструкцией. Чем лучше лечить аллергию в каждой конкретной ситуации определяет лечащий врач.

Как убрать народными средствами?

При появлении первых симптомов отека в результате аллергии, точно не стоит пытаться справиться с ним какими-то домашними средствами. Это может быть просто опасно для жизни, ведь понадеявшись на народные рецепты можно просто упустить время, и отек разовьется очень сильно, нарушая дыхание.

Но после стабилизации состояния и с одобрения врача можно использовать некоторые рецепты народной медицины от аллергии:

  • Настой крапивы. 10 гр. высушенной глухой крапивы залейте 250 мл кипятка и оставьте до остывания. Процедите и пейте по 1/3 стакана 3 р. на день.
  • Настой череды. 3 ст. л. сухой травки заварите 1 ст. кипятка и выдержите на огне минимальной мощности в течение 15 мин. остудите и процедите готовое лекарство, после принимайте его по 100 мл 4 р. на день.
  • Отвар лопуха и одуванчика. Для приготовления такого средства нужно запастись корешками данных растений и соединить их в равной пропорции. 50 гр. полученного сырья заварите 600 мл кипятка и оставьте под крышкой на 10 часов. После доведите полученный настой до кипения и полностью остудите. Процедите лекарство и пейте его по ½ стакана непосредственно перед трапезой.

Стоит отметить, что целесообразность использования народных средств при терапии аллергии в целом и аллергического отека в частности остается под вопросом.

Каждое из перечисленных лекарств может спровоцировать обострение реакций индивидуальной непереносимости, поэтому перед их применением стоит проконсультироваться с врачом.

Госпитальная терапия

Иногда после приезда скорой помощи врачи могут настаивать на госпитализации пациента с аллергическим отеком, причем такая мера может быть необходима и тогда, когда успешно удалось снять неприятную симптоматику в домашних условиях. Стационарное лечение показано:

  • Тем, кто впервые столкнулся с аллергическим отеком.
  • Детям.
  • Пациентам с тяжелой формой отечности.
  • Пациентам, у которых отек развился на фоне лекарственной терапии.
  • При наличии патологий сердца, сосудов, а также дыхательной системы.
  • Недавно вакцинированным пациентам.
  • Недавно перенесшим ОРВИ, инсульт либо инфаркт.

При тяжелых состояниях, несущих угрозу жизни, проводится экстренная госпитализация в реанимационное отделение. Но чаще всего пациентов помещают в отделение терапии либо в специализированное аллергологическое отделение, чтобы проконтролировать дальнейшее развитие событий.

Загрузка...

Антигистаминные препараты - знания для студентов-медиков и врачей

Гистамин - это биологически активное вещество, которое усиливает воспалительные и иммунные реакции организма, регулирует физиологические функции кишечника и действует как нейротрансмиттер. Антигистаминные препараты - это препараты, которые противодействуют этим эффектам, блокируя или ингибируя гистаминовые рецепторы (H-рецепторы), и они классифицируются как h2 или h3 в зависимости от типа нацеленного на H. h2-антигистаминные препараты в основном используются для лечения аллергических реакций и заболеваний, опосредованных тучными клетками.Этот подтип делится на два поколения. В то время как антигистаминные препараты первого поколения имеют центральное действие и, таким образом, также используются в качестве седативных средств, антигистаминные препараты второго поколения имеют меньшее центральное действие и используются в основном как противоаллергические препараты. Антигистаминные препараты h3 показаны в первую очередь при желудочном рефлюксе, поскольку они снижают выработку желудочной кислоты за счет обратимого блокирования гистаминовых рецепторов h3 в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Большинство антигистаминных препаратов h2 и h3 противопоказаны во время беременности и детства.Н2-антигистаминные препараты первого поколения особенно противопоказаны при закрытоугольной глаукоме и стенозе привратника.

.

Антигистаминные препараты - howMed

Гистамин

Chemical Messenger , обладающий широким спектром клеточных реакций, вызывающих аллергию, воспалительные реакции, повышенную секрецию кислоты желудочного сока, действующий как нейротрансмиттер в головном мозге

Синтезирован из HISTADINE декарбоксилированием.

Сохранено в тучных клетках

Высвобождается в ответ на различные раздражители, например, после укусов насекомых, может высвобождаться в ответ на укус пчелы и при анафилактической реакции.

Подтипы гистаминовых рецепторов

- h2 - Наиболее часто встречается, присутствует в:

  1. Гладкие мышцы, отвечают за сокращение гладких мышц
  2. Эндотелий, вазодилатация сосудов
  3. Мозг нейротрансмиттеров

Действует посредством гидролиза системы вторичных мессенджеров инозитолтрифосфата диацилглицерина. H2-рецепторы присутствуют на постсинаптических нейронах.

- ч3

  1. Слизистая оболочка желудка, увеличивает секрецию желудочной кислоты
  2. Сердечная мышца, вызывает гипотензию, вызывая рефлекторную тахикардию
  3. Тучные клетки,
  4. Мозг

рецепторов h3 действуют через стимуляцию системы мессенджера цАМФ 2 nd . Рецепторы h3 также присутствуют на постсинаптических нейронах.

h4 и h5 присутствуют пресинаптически.

h4 - Пресинаптические: мозг, миэнтерическое сплетение, другие нейроны

Действовать путем подавления цАМФ

h5 - Эозинофилы, нейтрофилы, Т-клетки CD4

Роль при аллергии.

Антигистаминные препараты

Под антигистаминными препаратами мы в основном относимся к блокаторам H2. Блокаторы h3 называются препаратами, снижающими секрецию желудочного сока.

Классификация антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты можно разделить на две группы:

  1. 1 st антигистаминные препараты поколения
  2. 2 антигистаминные препараты поколения

Лекарства с истерическими признаками отнесены к 2 поколению -го , остальные - к 1-му поколению -го .

Этаноламины

  • малеат карбиноксамина
  • Клемастина фумарат
  • Дименгидринат
  • Дифенгидрамин HCl

Этиламиндиамин

  • Трипеленнамин HCl
  • Пириламин малеат
  • Антазолин

Производные пиперазина

  • Гидроксизин HCl
  • Циклизин HCl
  • Меклизин HCl
  • Цетризин *

Алкиламины

  • Бромфенирамина малеат
  • Хлорфенирамина малеат
  • фенирамин
  • Акривастин *

Фенотиазин

пиперидин

  • фексофенадин *
  • Левокабастин *
  • Лоратидин *

Разное

  • Ципрогептадин
  • фенирамин
Состав антигистаминных препаратов

Структура напоминает гистамин.

Иметь этиламин или углеродную цепь

Связан с группой третичного амина гликозидной связью.

К аминогруппе присоединены две ароматические группы .

Механизм действия

- 1 st Генерация блокирующих рецепторов h2 конкурентно

- 2 nd Блок генерации рецепторов h2 неконкурентно

Фармакологические действия
  1. Гладкие мышцы

Блокировать расширение сосудов гладких мышц эндотелия.Однако они не эффективны в предотвращении сужения бронхов, поскольку в них участвуют лейкотрины и факторы активации тромбоцитов.

  1. Проницаемость капилляров

Предотвращает проницаемость капилляров, тем самым эффективно предотвращая отек.

  1. Тройной ответ

Антигистаминные препараты эффективны в предотвращении тройного ответа, наблюдаемого после внутрикожной инъекции гистамина, при котором появляется покраснение из-за расширения мелких сосудов и образование вуали i.е. отек.

Вспышка - это покраснение вокруг колеса. Антигистаминные препараты эффективны для предотвращения всех компонентов тройного ответа.

  1. Экзокринные железы

Уменьшает секрецию желез внутренней секреции, включая слезную железу, но неэффективен для уменьшения секреции желудка.

  1. Аллергия

Предотвращает тройной ответ, но неэффективен для предотвращения бронхоспазма и гипотонии.

  1. Антихолинергические эффекты

Большинство антигистаминных препаратов поколения 1 st способны противодействовать мускариновым рецепторам, оказывая антихолинергические эффекты, включая

  • нечеткость зрения,
  • расширение зрачков,
  • задержка мочи,
  • запор и
  • тахикардия.

Среди антигистаминных препаратов 1 поколения , Прометазин обладает наиболее сильной антихолинергической активностью, а Мепирамин имеет наименьшую антихолинергическую активность.

  1. Движение

Вестибулярный аппарат имеет рецепторы M1 и h2, поэтому антигистаминные и холинолитики эффективны при укачивании.

Используемые препараты: Дифенгидрамин и Дименгидринат.

1 -го поколения антигистаминные препараты , обладающие антихолинергической активностью, эффективны при укачивании.

  1. Местный анестезирующий эффект

1 антигистаминные препараты поколения обладают местноанестезирующим действием в более высоких дозах. Они могут блокировать натриевые каналы, и этот местный анестетик аналогичен новокаину и лигнокаину.

  1. Эффект блокирования адренорецепторов

1 st антигистаминные препараты поколения блокируют рецепторы альфа-1, вызывая постуральную гипотензию и приливы крови.

В основном встречается с прометазином, и дифенгидрамин.

  1. Эффект блокирования серотонина

1 st антигистаминные препараты поколения обладают способностью антагонизировать рецепторы серотонина, например Ципрогептадин.

  1. Эффект стимулятора аппетита

Из-за блокировки рецепторов серотонина ципрогептадин оказывает стимулирующее действие на аппетит.

  1. Центральная нервная система

1 st антигистаминные препараты поколения пересекают ГЭБ и оказывают угнетающее действие на ЦНС,

  • Седация
  • Сонливость
  • Головокружение
  • Усталость

Почти все антигистаминные препараты поколения 1 st вызывают угнетение ЦНС, за исключением фенандамина , который вызывает стимуляцию ЦНС.2 Антигистаминные препараты поколения и не проникают через ГЭБ.

Фармакокинетика

Обычно дается перорально и парентерально. Препараты для местного применения выпускаются в виде капель в нос, глазных капель. Левокабастин можно применять местно.

  • Пиковая концентрация в плазме

Обычно через 1-2 часа.

1 st поколение до 6 часов

2 ое поколение до 24 часов

Однако Астимазол действует более 24 часов.

1 st антигистаминные препараты поколения широко распространены, так как являются жирорастворимыми. 2 поколения и имеют гораздо меньшее распространение.

Антигистаминные препараты метаболизируются CYT P450. Большинство из них метаболизируется cyt CA4.

В результате превращается в метаболиты, например Лоратидин превращается в дезлоратидин, гидроксизин превращается в цитразин, а терфендадрин превращается в фексофендаин.

В основном выводится с мочой в виде метаболитов.Однако Цитразин и Акревестин выводятся из организма как таковые. Сексофенадин выводится с калом.

Терапевтическое использование
  1. Аллергия

Все виды аллергии,

  1. острая аллергия,
  2. острый ринит
  3. Острый конъюнктивит
  4. хроническая аллергия
  5. хроническая крапивница
  6. Лекарственная аллергия
  7. контактный дерматит
  8. укусы насекомых
  9. сывороточная болезнь
  1. Простуда

Обеспечить высвобождение симптомов и уменьшить секрецию.

  1. Противорвотный эффект
  1. Рвота, вызванная беременностью
  2. Рвота, вызванная облучением
  3. Тошнота, рвота, вызванная химиотерапией рака
  4. Укачивание

Используются дифенгидрамин и дименгидринат.

  1. Болезнь Меньера

Идиопатическая болезнь внутреннего уха, влияющая на слух и равновесие.

Используются

прометазин и дименгидринат.

  1. Паркинсонизм

Антигистаминные препараты вызывают ригидность и тремор, а также снижают холинергическую активность.Применяемые препараты: Орфенадрин и Дифенгидрамин.

  1. Седативное, снотворное, анксиолитическое, преданестезиологическое средство

Может применяться для седативного, гипнозного, анксиолитического действия. Может применяться как преданестезиологический препарат. В основном используются прометазин и дифенгидрамин.

  1. Стимулятор аппетита

Блокирует рецепторы серотонина, оказывает стимулирующее действие на аппетит ( Ципрогептадин )

  1. Карциноидный синдром

Ципрогептадин используется с эффектом блокирования серотонина.

Существует группа симптомов, вторичных по отношению к карциноидной опухоли, гиперемии, диарее, бронхоспазму.

Побочные эффекты
  1. Центральная нервная система

1 st антигистаминные препараты поколения пересекают ГЭБ и вызывают угнетение ЦНС, за исключением фенадрина, который вызывает стимуляцию ЦНС. 2 поколения и не пересекают ГЭБ, так как лишены влияния на ЦНС.

  1. Желудочно-кишечный тракт
  • Может вызывать дискомфорт в животе
  • Может изменить работу кишечника
  • Анорексия
  • Циклогептидин оказывает стимулирующее действие на аппетит.
  1. Сердечно-сосудистые эффекты

Два препарата, астамизол и терфенадрин, удлиняют интервал QT, могут вызывать желудочковые аритмии. Эти препараты не следует назначать лицам, принимающим ингибиторы ферментов.

  1. Антихолинергические эффекты

1 st антигистаминные препараты поколения могут проникать в холинергические рецепторы, вызывая антихолинергические эффекты:

  • Расширение зрачка
  • Сухость во рту
  • Задержка мочи
  • запор
  1. Аллергия

Препараты для местного применения могут вызывать аллергические проявления:

  • Дерматит
  • Артикария
  • Сыпь
  1. Гематологические осложнения

Может производить:

  • Гемолитическая анемия
  • лейкопения
  1. Тератогенный

С производными пиперазина тератогенные эффекты наблюдаются у экспериментальных животных (не у людей).

  1. Мутагенность

Было обнаружено, что некоторые антигистаминные препараты обладают мутагенными свойствами, могут вызывать фибросаркомы и меланомы у экспериментальных животных.

Лекарственные взаимодействия
  1. Седативные снотворные

Может усиливать эффекты

  1. Спирт

Может усиливать эффекты

  1. Ингибиторы МАО

Ингибиторы МАО могут усиливать холинолитические эффекты антигистаминных препаратов

  1. Кетоконазол, итраконазол, эритромицин

Это ингибиторы ферментов, при их сочетании метаболизм антигистаминных препаратов снижается.

Усилены сердечные эффекты астамизола и терфеналина.

  1. Виноградный фруктовый сок

Ингибитор ферментов.

Незначительная передозировка

При небольшой передозировке возникает седативный эффект.

Высокие дозы

В более высоких дозах усиливается стимуляция ЦНС и антихолинергические эффекты.

1 st поколение 2 ое поколение
Название препарата
Химические свойства Ароматические группы и этиламинная группа Ароматическая группа
Механизм действия Конкурентный антагонизм h2 Неконкурентный антагонизм
Фармакологические действия Может пересекать ГЭБ, вызывая угнетение ЦНС (кроме фенирамина) Невозможно пересечь ГЭБ, поэтому нет воздействия на ЦНС
Фармакокинетика

Распределение

Обмен веществ

Жирорастворимые, поэтому распределены во всех отделах

Нет активного метаболита

Менее растворим в липидах, поэтому не может проникать в ЦНС и ЦСЖ

Преобразуется в основном в активный метаболит e.грамм.

Терфенадрин в Фенофексадине

Лоратидин в дезлоратидине

Активность местного анестетика / стабилизации мембраны Местный анестетик, обладающий таким же действием, как прокаин и лидокаин Нет эффекта
Блокировка адренорецепторов Alpha 1 засорение Нет
Продолжительность действия Короткий (4-6 часов), кроме Meclizine 12-24 часа Длительно 12-24 часа, кроме Эстемизола более 24 часов.
Антихолинергический эффект Настоящее время Отсутствует
.

Антигистаминные препараты - типы, побочные эффекты и меры предосторожности

Блокируя действие гистаминов, препараты этого класса могут лечить аллергию и многие другие заболевания.

Антигистаминный препарат - это лекарство, используемое для лечения общих симптомов аллергии, таких как чихание, слезотечение, крапивница и насморк.

По данным Американского колледжа аллергии, астмы и иммунологии, от аллергии носа страдают около 50 миллионов человек в Соединенных Штатах.

Некоторые антигистаминные препараты также иногда используются для лечения укачивания, тошноты, рвоты, головокружения, кашля, проблем со сном, беспокойства и болезни Паркинсона.

Лекарства действуют, блокируя действие гистамина, вещества в организме, которое может вызывать симптомы аллергии.

Антигистаминные препараты выпускаются в различных формах, таких как капсулы, таблетки, жидкости, глазные капли, инъекции и спреи для носа.

Их можно приобрести без рецепта (OTC) или выписать по рецепту.

Некоторые антигистаминные препараты принимают ежедневно, а другие - только при появлении симптомов.

Типы антигистаминных препаратов

Некоторые общие антигистаминные препараты включают:

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Общие побочные эффекты антигистаминных препаратов включают:

  • Сонливость или сонливость
  • Головокружение
  • Сухость во рту, носу или горле
  • Повышенный аппетит и вес прибавка
  • Расстройство желудка
  • Сгущение слизи
  • Изменение зрения
  • Нервное, возбужденное или раздражительное чувство

Меры предосторожности при приеме антигистаминных препаратов

Перед приемом антигистаминного препарата сообщите своему врачу обо всех имеющихся у вас заболеваниях, особенно: Не садитесь за руль и не выполняйте действия, требующие бдительности, пока не узнаете, как на вас влияет принимаемый вами антигистаминный препарат.

При приеме антигистаминного средства внимательно следуйте инструкциям на этикетке вашего рецепта или на упаковке. Не принимайте больше лекарства, чем рекомендуется.

Сообщите своему врачу обо всех рецептурных, безрецептурных, незаконных, рекреационных, травяных, пищевых или диетических препаратах, которые вы принимаете, прежде чем начинать прием антигистаминных препаратов.

При приеме антигистаминных препаратов вам может потребоваться избегать грейпфрута и грейпфрутового сока, поскольку они могут повлиять на работу этих препаратов в вашем организме.Если это вас беспокоит, поговорите со своим врачом.

Антигистаминные препараты и алкоголь

Алкоголь может усиливать определенные побочные эффекты антигистаминных препаратов.

Избегайте употребления алкоголя во время приема этих лекарств.

Антигистаминные препараты и беременность

Сообщите своему врачу, если вы беременны или можете забеременеть, принимая антигистаминные препараты.

Вам нужно будет обсудить риски и преимущества приема лекарства во время беременности.

Кроме того, посоветуйтесь со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты, если вы кормите грудью.

.

Medicamentele antihistaminice

Medicamentele antihistaminice sunt utilizate în tratamentulalergiilor. Această clasă de medicamente poate fi benefică при множественных активных аллергиях, вызванных уриткарией, экземе, аэрогенных аллергиях, ринителе на конъюнктивителе аллергиков. Ele funcționează prin blocarea recorului pentru histamină în periferie. Гистамина есть о субстанция ку рол де посредника в воспламенении, элиберата в кантитате крескутэ в cursul unei reacții Allergice.Ea este responsabilă pentru mare parte dintre efectele neplăcute ale unei reactivități exagerate a sistemului imun. Blocând acțiunea histaminei, simptomele apărute în cursul reacțieialergice - ochii umezi, secretția nazală apoasă, strănutul, tusea, mâncărimea, erupția cutanată sunt evitate.


Medicamentele antihistaminice se împart în două clase Principale, Diferențiate prin tehnologia de dezvoltare și efectele lor secundare. Prima generație , cea mai veche, drept efect secundar major somnolența, dar și instalarea rapidă a unei forme de dependență.

Antihistaminicele de a doua generaie au efecte secundare mult reduse și selectivitate mare pentru celulele responsabile de reacția Allergică. [1, 2]

Clasificare

Generația I - гидроксизин, бромфенирамин, хлорфенирамин, трипролидин, прометазин, дифенгидрамин, пириламин, трипеленамин, антазолин, клемастин, дименгидринат, доксиламин, карбиноксамин, буклизин, генеатаризин, цикарлизин, 9, цикарлизин, 9 -a - акривастин, меквитазин, цетиризин, лоратадин, оксатомид, астемизол, левокабастин, мизоластин, эбастин, терфенадин, азеластин
Generația a III-a - левоцетиризин, фексофенадин

Clasificarea în vedere efectele secundare majore prezente în cadrul primelor antihistaminice dezvoltate i excludearea lor, odată cu avansurile tehnologice.Medicamentele din generaia a III-a sunt încă includes, de către unii autori, în category celor de generaia a II-a. Tendința actuală este de dezvolta Metaboliți activi ai medicamentelor în uz, crescând astfel beneficiile terapeutice și reducând din efectele secundare majore.

Ca i compui chimic i, antihistaminicele sunt: ​​
Алхиламин : бромфенирамин, акривастин, хлорфенирамин, трипролидин; акривастин
Этаноламин : дименгидринат, дифенгидрамин, доксиламин, карбиноксамин, клемастин
Этилендиамин : трипеленамин, пириламин, антазолин
Фенотиазид : прометазин; меквитазин
Пиперазин : циклизин, буклизин, цинаризин, флунаризин, гидроксизин; оксатомид, цетризин
Пиперидин : азатадин, ципрогептадин, кетотифен; лоратадин, астемизол, эбастин, левокабастин, мизоластин, терфенадин, фексофенадин, азеластин [3, 4, 5]

Механизм действия

Histamina - это клеточный посредник при множественных заболеваниях в организме: воспаление, вызванное аллергией, желудочная секреция, нервная инфекция.Ea își implementationază aceste efecte prin 4 типа рецепторов, dintre care primii doi au fost интенсивные исследования:
h2 - ситуация в желудочно-кишечном тракте, arborele bronșic în creier; aceștia sunt implați în manifestările Clinice asociate cu reacția Allergică.
h3 - prezenți în tumac, uter i creier. Stimulează secretia gastrică acidă și permeabilitatea vasculară.
h4 - респиратор для дыхательных путей ситуаци ла nivelul creierului și al mușchilor din tractul; rolurile lor sunt studiate pentru modularea unor reacții la acest nivel și posibil tratarea unor afecțiuni nerologice cum sunt boala Alzheimer sau durerea neuropatică.

h5 - ролевая продажа sunt în curs de studiere

Termenul de antihistaminice serere la medicamentele care interferează cu рецепторы h2.
pern periferie , efectele histaminei pe рецепторов h2 sunt: ​​
• Prurit
• Durere
• Vasodilatație și creșterea permeabilității vasculare
• Bronhoconstricie
ftemiorusa
or Stimulare рецепторы, центральные нервные клетки
• Stimulare рецепторы h2 modulează processse complexe:
• Somn
• Emoții și agresivitate
• Locomoție
• Comportament alimentar
• Memorie și invățare


Atunci când au fost descoperite (în anii ‘30), s-a crezut că antihistaminicele au un efect de antagonist pe рецепторов h2.De fapt, ele sunt agoniști Обратный ai acestui рецептор - au o structură аналогично histaminei, se leagă de рецептор h2, dar produc efectul opus. Практический, nivelul bazal de activitate al рецепторов h2 este стимулятор де гистамина i ингибирует вещество antihistaminice. Atunci când sunt prezente mai multe antihistaminie decât cele histaminice, рецепторы scade susceptibilitatea la activare. [3, 4]

Farmacocinetică

Antihistaminicele, которые поглощают нервную систему в желудочно-кишечном тракте, могут вводить перорально и эффективно вводить 1–3 руды.Pentru unele medicamente din această clasă, administrarea anumitor alimente în același timp poate crește timpul și scădea doza de Absorie.

Efectele farmaceutice se menin între 4 i 24 de ore , în funcție de drog. В общем, durata de acțiune является антигистаминным средством de generaia a doua este de peste 12 ore. Унеле субстанция își mențin efectul până la 72 de ore (цетиризин).


Antihistaminicele de generaia I trec cu destulă ușurință prin bariera hematoencefalică și ocupă 50-90% dintre рецепторов h2.Cele de generația a doua, însă, Penetrează greu la nivelul sistemului nervos central, sunt exulzate activ prin P-glicoproteina (транспортер, представляющий pe celulele epiteliale ale barierei hematoencefalice) i ocupă 0-30% dintre рецептора.

Cu excepția câtorva compuși (цетризин, левоцетризин, фексофенадин), antihistaminicele sunt метаболизирует печень , in sistemul citocromului P 450. Majoritatea suferă o Metabizare importantă la primul pasajeaña â. efectelor biologice prelungite.

Majoritatea antihistaminicelor se elle după метаболизирует различную степень почечной недостаточности. Unele sunt elle i prin biliă. Printre acestea se Evidențiază fexofenadina, care este ellelelată digestiv, aproape nemodificată. [3, 4, 5]

Modalități de administrare

Antihistaminicele sunt disponibile în preparate cu administrare:
Orală - comprimate: хлорфенирамин, лоратадин, цетиризин, левоцетиризин, фексофенадин и т. Д.
- сироп: цетиризин, лоратадин
Topică - спрей назал: азеластин
- раствор офтальма: кетотифен
- гель, крем: дифенгидрамин
Injectabilă : хлорфенизенирамин 1, 5000, гидрокс.

Индикация

Antihistaminicele репрезентативное средство для первичной линии в uritcaria cronică i rinoconjunctivitaalergică .


Unele droguri din prima generație au, în plus și alte utilizări:
• Седатив, противорвотное средство: гидроксизин, прометазин
• oc анафилактическое средство: дифенгидрамин, хлорфенирамин, гидроксизин

азелазинэстерин • Ринезин


Antihistaminicele de generația a doua au drept indicaii:
• Rinitaalergică sezonieră
• Rinitaalergică perenă
• Uritcaria cronică idiopatică

Противопоказания к применению

Antihistaminicele sunt указывает doar la Recomandarea medicului atunci când suferiți de:
- Glaucom cu unghi închis
- Язвенная болезнь
- Diabet
- Boală coronariană
- Diselectrolitemii
0009 - Diselectrolitemii
- Diselectrolitemii
- Diselectrolitemii. Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții cu afecțiuni renale sau hepatice, ce ar împiedica Metabizare și / sau excludingarea drogului.

Sarcina și alăptarea

Majoritatea antihistaminicelor sunt противопоказан для сарцины . Clorfeniraminul este considerat sigur, iar cetirizina și loratadina relativ sigure pentru administrarea la femeile însărcinate.
Antihistaminicele de generaia Я противопоказан к периоду альэптаре, не может производить горшок, ослабляя здоровье, давая при этом респираторный сахар. Nu există vreo dovadă că antihistaminicele de a doua generație prezintă vreun efect biologic în laptele matern.

Efecte negative

Per total, efectele negative ale antihistaminicelor pot fi:
Generația I :
• SNC: somnolență, vertij, diminuarea reflexelor, Modificări ale electroencefalogramei
• Efecte anticolinergicea, apocliceinergice
• Efecte anticolinergicea, gastrobaseinergice
• Efecte anticolinergicea, gastrobaseinergice9 • usc. Efecte respratorii: хрипы; носовое кровотечение, durere nazală (спрей)
• Efecte cardiace: tahicardie, aritmii supraventriculare, prelungirea intervalului QT на ЭКГ


Generația a II-a și a III-a :
• Efecte респираторы: uscăciunea mucoaselor
• Efecte gastrointestinale: creșterea apetitului, greață, vărsături SNN
• Efecteera , седаре (цетиризина) [4, 5, 6]

Datorită efectelor lor la nivelul sistemului nervos central, антигистаминное средство, солнцезащитное средство, содержащее успокаивающее средство, перед операцией.

Interacțiuni

Administrarea concomitentă и sucului de grapefruit scade Absorția unor antihistaminice. Dintre drogurile de a doua generaie, afectat este fexofenadin, al cărui biodisponibilitate este scăzută cu 30%.


Efectele sedative ale antihistaminicele de generația I sunt Potențate de administrarea de:
• Спирт
• Бензодиазепин
• Антидепрессивный трициклис
• Ингибитор де-моноаминооксидазы
000
рецептор


n cazul generaiei a II-a , существует anumite clase de medicamente care cresc concentraia sangvină антигистаминный препарат, решающий риск dezvoltare efectelor toxice.Acestea sunt: ​​
• Antifungice
• Cimetidină
• Антиобиотический макролид [3, 4, 5]

.

Смотрите также