Амоксицилиновая группа антибиотиков


Антибиотики амоксициллинового ряда список | Первый доктор

Современные фторхинолоны II, III и IV поколений, в отличие от предшественников,— это антибиотики широчайшего, если можно так сказать, спектра действия.

Что такое антибиотики, сегодня знают даже дети младшего школьного возраста. Однако термин «антибиотики широкого спектра действия» иногда ставит в тупик даже взрослых и вызывает множество вопросов. И, да, похоже, есть и препараты узкого спектра, которые могут не помогать? В этой статье мы попробуем неспешно и методично разобраться, какие же они — антибиотики широкого спектра, на какие бактерии они действуют, а также когда, как и сколько раз в день их применяют.

И опять-таки, чтобы понять сложные абзацы инструкций, объясняющих спектр активности и принадлежность к конкретной группе, следует познакомиться с микробами поближе. Среди грамотрицательных микроорганизмов есть и возбудители тяжелых госпитальных инфекций. Эти микробы трудно поддаются терапии — в больничных условиях они вырабатывают особую устойчивость к большинству антибиотиков.

Если же у врача есть сомнения относительно принадлежности возбудителя к той или иной группе, «попасть пальцем в небо» поможет назначение антибиотиков широкого спектра. Какой бы возбудитель ни был источником хвори, антибактериальные средства широкого спектра окажут бактерицидное действие и одолеют микроба.

С открытием антибиотика именно этой группы — Бензилпенициллина — врачи поняли, что микробы можно победить. Ампициллин и Амоксициллин занимают особое, почетное место в ряду пенициллиновых антибиотиков. При идентичном спектре Ампициллин и Амоксициллин ощутимо различаются по фармакокинетическим свойствам.

Антибиотик выпускают в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор перед введением. Пенициллины, которые применяют для парентерального введения, отличаются от известных нам Ампициллина и Амоксициллина дополнительной активностью в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. К парентеральным пенициллинам широкого спектра относятся Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин, Пиперациллин и другие.

Однако, если установлено, что возбудитель заболевания не продуцирует пенициллиназу, возможно назначение незащищенного антибиотика. Оба препарата разрушаются под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают некоторые штаммы бактерий. Если инфекция вызвана бета-лактамаз-продуцирующими возбудителями, Амоксициллин, Ампициллин и некоторые другие антибиотики просто-напросто разрушаются, не причиняя никакого вреда бактериям.

Защищенные антибиотики способны эффективно бороться с инфекцией, неподвластной хрупкому и одинокому пенициллину. Поэтому комбинированные препараты зачастую оказываются препаратами выбора при самых разных заболеваниях, вызванных бактериальным инфицированием, в том числе и госпитальных.

Отдавая должное спектру каждого комбинированного пенициллина, мы откроем завесу тайны и перечислим эти, безусловно, достойнейшие лекарства. Самый известный комбинированный антибиотик широкого спектра действия, который насчитывает десятки дженериков: Аугментин, Амоксиклав, Флемоклав.

Ампициллин и сульбактам. Тетрациклиновые антибиотики не имеют в структуре бета-лактамного кольца, а, значит, и не подвергаются разрушительному действию бета-лактамазы. Синегнойная палочка и протей не поддаются бактерицидному действию тетрациклинов. Так, тетрациклиновая глазная мазь входит в российский перечень жизненно важных лекарственных препаратов и является прекрасным примером местного антибактериального лекарства широкого спектра действия.

Наверное, ни один врач не сможет представить свою лечебную практику без фторхинолоновых антибиотиков. Первые синтезированные представители этой группы отличались узким спектром действия. С развитием фармацевтики открывались все новые поколения фторхинолоновых антибактериальных средств и расширялся спектр их активности. Левофлоксацин назначают по 500 мг в сутки за один прием в течение семи, реже — 10 дней. В тяжелых случаях антибиотик вводят внутривенно капельно.

Однако назначение тетрациклина в таблетках можно подвергнуть критике, учитывая существование более современных и эффективных антибиотиков широкого спектра действия. Еще одна, не менее важная классификация антибиотиков разбивает препараты по спектру действия и строению. Поэтому для лечения таких инфекционных заболеваний применяются и особые, часто внутримышечные или внутривенные антибиотики широкого спектра действия.

Антибиотики пенициллинового ряда

О пенициллине

Начало разработки пенициллина было положено в 1928 году. Именно тогда шотландский бактериолог Александр Флеминг обнаружил уникальное действие вещества, которое выделяет плесневый грибок. В 30-х годах XX века уже начались активные клинические испытания этого нового лекарства, а через десять лет развернулось его массовое производство.

Антибиотики пенициллинового ряда действительно уникальны по своим свойствам. У них обширный диапазон эффективных дозировок, достаточно низкое, по сравнению со многими другими лекарствами, токсическое воздействие на организм. Они быстро всасываются и оказывают почти мгновенное действие. И также быстро выводятся из организма человека.

Все антибиотики пенициллинового ряда можно разделить на четыре группы. К первой относятся пенициллины естественного происхождения («Бензилпенициллин» и «Феноксиметилпенициллин»). Эти медикаменты имеют узкий спектр действия, поскольку подвержены влиянию ферментов, вырабатываемых микроорганизмами (пенициллиназ). Во вторую и третью группы включают карбоксипенициллины («Тикарциллин» и «Карбпенициллин»). Эти препараты менее подвержены воздействию пенициллиназ, поэтому оказывают лучший результат в борьбе с инфекцией. К четвертой группе медикаментов относятся пенициллины широкого спектра действия («Мезлоциллин», «Азлоциллин», «Мециллам» и др.). Они лучше всего борются с инфекционными заболеваниями.

Врачи назначают пенициллин для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта, болезней верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовых инфекций. Также его применяют при венерических заболеваниях и при офтальмологических процедурах.

Но несмотря на то что антибиотики из группы пенициллинов довольно хорошо переносятся человеческим организмом, все же они могут вызвать ряд побочных эффектов. В частности, аллергические реакции (дерматит, сыпь, отек слизистых оболочек, артрит, спазм бронхов и др.), токсические последствия (диарея, тошнота, стоматит, дисбактериоз, кандидоз и др.), нейротоксические реакции (судороги, галлюцинации, нарушение артериального давления).

Лучший лечебный эффект достигается, если пенициллин вводится внутримышечно. Однако когда нет возможности поставить инъекции, терапия пероральными препаратами также дает положительные результаты. Для таких целей лучше всего подходят «Амоксициллин» и «Феноксиметилпенициллин».

В мире существует огромное разнообразие антибиотиков. отличающихся по виду их воздействия на организм человека. Между тем далеко не каждая таблетка способна эффективно бороться со всеми типами микробов, ведь любое лекарство имеет свой спектр действия. В общем плане весь массив лекарственных средств класса антибиотиков можно разделить на две подгруппы: бактериостатическую (бактерии после применения препарата живы, но не в состоянии размножаться) и бактерицидную (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Индивидуальные качества и действие антибиотика зависят, главным образом, от его химической структуры. Именно поэтому за основу классификации принята общность состава препаратов (происходящих из одной и той же молекулы сырья).

  • Пенициллины вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum. К этой группе относятся такие препараты, как Амоксициллин, Ампициллин, Оксациллин, Пенициллин. Аугментин, Карбенициллин и, например, Азлоциллин. Пенициллины относятся к антибиотикам широкого спектра действия, так как они эффективны в отношении большого числа бактерий: стрептококков, стафилококков, возбудителей сифилиса, гонореи. менингита. С помощью таких лекарств лечат бронхит. пневмонию. гайморит. ангину .
  • Цефалоспорины (Цефазолин, Цефалексин, Цефахлор, Цефуроксим, Цефексим, Цефотаксим и другие) обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям. Препараты разрушают оболочку бактерий, обладают бактерицидным действием. Эффективны при бронхите. пневмонии. ангине. фарингите, гайморите. отите, менингите. пиелонефрите. цистите. эндометрите.

Антибиотики со сложной циклической структурой. Действие их – бактериостатическое. Наиболее известные представители группы макролидов — это Эритромицин, Азитромицин и Рокситромицин. Важной особенностью препаратов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя врачи сегодня используют, в основном, трехдневные терапевтические курсы.

Используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, терапии тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза. Действие их — бактериостатическое. Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин и Метациклин. Тетрациклины применяются в лечении хламидиоза. микоплазмоза, сифилиса, гонореи. а также холеры, сыпного тифа и других инфекционных заболеваний.

Обладают высокой токсичностью: нефротоксичностью (поражение почек ), гепатотоксичностью (поражение печени) и ототоксичностью (могут вызвать глухоту ). Используются для лечения тяжелых инфекций, связанных с заражением крови или перитонитами. Действие бактерицидное. Представители: Гентамицин, Неомицин, Канамицин, Амикацин. Случается, что аминогликозиды используются в лечении заболеваний мочевыводящих путей (уретрит, цистит. пиелонефрит ) и фурункулеза (появление множества фурункулов).

Использование их ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений (поражение костного мозга, вырабатывающего клетки крови ). Действие бактериостатическое. В группу входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

Нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

Препараты, активные по отношению к палочке Коха. Делятся на три группы:

  • наиболее эффективные (изониазид, рифампицин);
  • умеренно эффективные (стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин);
  • низко эффективные (ПАСК, тиоацетазон).

Также можно говорить о широком спектре противогрибковых препаратов. Это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель. Однако противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими средствами.

Антибиотики. которые воздействуют на различные типы бактерий и эффективны в лечении большого числа заболеваний, называют препаратами широкого спектра действия.

Источники: Комментариев пока нет!

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название Противомикробная активность Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу. Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпенициллин прокаин Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо. Бензилпенициллин-КМП ( -G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5) Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками. Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток. V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксациллин Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен. Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар
Ампициллин Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами. Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин
Амоксициллин Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори. Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина. Секуропен
Пиперациллин Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности. Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством. Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин
Тикарциллин/клавуланат Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции. Гиментин
Пиперациллин/тазобактам Тазоцин

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

  • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
  • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
  • Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый  плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции. Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин.  Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичености.

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа. Основными показаниями к употреблению являются менингит, синуситы, отиты, инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей, энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка). Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

  • Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
  • Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также:О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными капля, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы  возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

  • Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
  • Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
  • Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

  • Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
  • Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
  • Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни  бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

Читайте увлекательную статью: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества!

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

Антибиотики пенициллинового ряда на основе этой плесени (плесень – тоже гриб) до сих пор находят применение в медицине.

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.

Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.

Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа большинство его выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Таблетки

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.

Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев.

Цена: 300-500 рублей.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 30-60 рублей.

Амоксициллин Сандоз

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3 лет.

Цена: 150 рублей.

Ампициллина тригидрат

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Цена: 24 рубля.

Феноксиметилпенициллин

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 7 рублей.

Амоксиклав

Действующее вещество: амоксициллин + Клавулановая кислота.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Уколы

Бициллин-1

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 15 рублей за инъекцию.

Оспамокс

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 2.8 рубля за инъекцию.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом, чтобы скорректировать дозу.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.

Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.

В случае появления побочных действий нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареол обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить) и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?

Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Они кажутся безобидными для организма ввиду того, что единственным противопоказанием является реакция гиперчувствительности, но неправильное лечение или самолечение может спровоцировать резистентность возбудителя к антибиотику, и придется подбирать другое лечение, более опасное и менее эффективное.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?

  • Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
  • Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… >>

Мнение врачей по этому вопросу читайте

тут

4 Сентябрь 2015      

admin

Просмотров:   6795

Антибиотики считаются весьма важной группой препаратов. Действие, которое они оказывают на микроогранизмы, позволило в корне изменить схемы лечения инфекционных заболеваний и в разы снизить вероятность летального исхода и тяжелых последствий от действия вредоносной микрофлоры.

В последние десятилетия активно идет разработка лекарственных средств все новых и новых поколений. В частности, упор делается на получение более узкоспециализированных антибиотиков, которые наносят более сконцентрированный удар по источнику инфекции. Кроме этого, исследователи стараются минимизировать вред от использования противобактериальных препаратов и максимально сократить необходимый курс их приема.

Существует несколько семейств антибиотиков широкого спектра действия.

По сравнению с другими видами антибиотиков макролиды обладают рядом преимуществ: к примеру, они сохраняют высокую концентрацию действующего вещества в тканях в течение всего времени между введениями. Низкая токсичность и отсутствие выраженных аллергических реакций на препараты позволяет широко использовать их в качестве основной терапии при поражении внутриклеточными паразитами и грамположительными стрепто- и стафилококками.

При этом макролиды проявляют в основном бактериостатическое действие. Дополнительное преимущество антибиотиков этой группы – быстрая всасываемость, хорошая переносимость организмом и отсутствие ощутимого влияния какой-либо пищи на усвояемость и действенность антибиотика.

К наиболее эффективным основам препаратов относят кларитромицин, который угнетает синтез белка в бактериях, и азитромицин, который тормозит развитие бактериальной инфекции, развившейся под влиянием грамположительных кокков.

Торговые названия макролидов: Суммамед, Азитрал, Хемомицин (действующее вещество – азитромицин), Клабел и Кламед (д.в. кларитромицин).

Макролиды активно применяются при терапии острого тонзиллита, а также ангин. Эффективный антибиотик нового поколения – Рокситомицин, который объединяет действие макро- и азалидам. Торговые названия препарата – Роксилор и Рулид.

Действующими веществами в данной группе препаратов являются непосредственно амоксициллин и клавулановая кислота. Оба химических соединения относятся к группе пенициллинов, которые в комплексе обладают очень широким спектром действия.

Принцип действия амоксициллиновых антибиотиков в угнетении образования стенки бактерии.

Торговые названия препаратов: амоксиклав и менее известный аугментин. Препараты этой группы применяются при инфекциях пищеварительного тракта, заболеваниях дыхательных путей и носоглотки.

Антибиотики цефалоспориновой группы применяются при тяжелом течении инфекционных заболеваний. Чаще всего применяются в условиях стационара и исключительно парентерально.

Цефалоспорины четвертого поколения являются очень сильнодействующими препаратами и оказывают интенсивное негативное влияние на печень и почки пациента.

Принцип действия цефалоспоринов – в повреждении мембраны размножающихся бактерий методом подавления синтеза белковогликановой прослойки. Высвобождение ферментов приводит к уничтожению бактерий. Благодаря такому принципу действия цефалоспорины проявляют не бактериостатичное, а высокоэффективное бактерицидное действие и применяются при тяжелых инфекциях, при которых приостановления развития бактерий недостаточно, а действия направлены на уничтожение возбудителей инфекции.

Торговые названия: цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины четвертого поколения считаются гораздо более эффективными, чем классический цефтриаксон (третье поколение препаратов), и в результате оказывают менее токсичное суммарное действие на другие органы пациента.

Преимуществами цефалоспоринов 4-го поколения являются очень широкий спектр действия (в том числе грамположительные и грамотрицательный бактерии), хорошая проникаемость в ткани (в том числе и костную) и очень пролонгированное действие за счет поддержания высокой концентрации препарата в организме.

Антибиотики группы фторхинолов входят в список жизненно-необходимых лекарств. Они обладают очень сильным бактерицидным действием, однако достаточно токсичны для почек и опасны для опорно-двигательной системы.

Принцип действия фторхинолов в подавлении выработки важных для синтеза бактерии ферментов, что приводит к её гибели. Кроме этого, фторхинолы оказывают негативное влияние на РНК клеток бактерий и стабильность мембран, а также на жизненно-важные процессы в них.

В силу токсичности антибиотики группы фторхинолов категорически противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, а также беременным и кормящим грудью.

Распространенным антибиотиком этой группы является Моксифлоксацин, который эффективно снижает качество синтеза генетического материала бактерий, однако сильно влияет на опорно-двигательную систему человека.

Антибиотики этой группы не проявляют аллергии к бета-лактамазам. Бактерии, против которых применяются карбапенемы, не могут развить высокую резистентность (сопротивляемость антибиотику) по целому ряду причин, что обуславливает высокую эффективность препаратов.

Меропенем и Имипенем, которые относятся к этой группе, имеют очень широкий спектр действия и активные как против грамположительных и грамотрицательных бактерий, так и против анаэробов.

Карбапенемы в первую очередь применяются при инфекциях, угрожающих жизни пациента, как одно из наиболее эффективных средств. Могут применяться даже в качестве монопрепарата, без поддержки в виде других антибиотиков.

Применение амоксицилиновой группы антибиотиков

Амоксицилиновая группа антибиотиков относится к ряду полусинтетических пенициллинов. Несмотря на то что амоксициллин при ангине используется в медицине с 70-х годов, он наиболее часто применяется для лечения детей и по решению ВОЗ включен в список необходимых в здравоохранении лекарств. Но далеко не все единодушны во мнении о его эффективности, с каждым годом растет число разочаровавшихся докторов и пациентов. Изучив его характеристики, спектр действия, показания к применению и побочные эффекты, можно сделать выводы о его свойствах и необходимости использования в той или иной ситуации.

Вернуться к оглавлению

Принцип действия

Амоксициллиновая группа антибиотиков имеет широкий спектр фармакологического влияния. Но при описании антибиотиков группы пенициллинов часто встречается термин пенициллиназа. Это особый фермент, который синтезируют патогенные бактерии в борьбе за жизнь. Он расщепляет антибиотики, которые принадлежат к ряду пенициллина и содержат бета-лактамное кольцо. Вследствие этого препараты теряют свою активность, а бактерии имеют возможность размножаться.

Эту особенность микроорганизмов выявили еще на стадии исследований, и поиск противоядия увенчался успехом. Способностью предотвращать разрушительную силу ферментов обладает клавулановая кислота. Принцип действия заключается в образовании ею устойчивого комплекса с пенициллиназой, который дает возможность проявить свое действие амоксициллину. Такая комбинация антибиотика с клавулановой кислотой является новым лекарственным препаратом и имеет различные названия. Наиболее известный из защищенных амоксициллинов — Аугментин. Если антибиотик амоксициллин не имеет в своем составе клавулановой кислоты, он не будет проявлять активности при столкновении с пенициллиназой, и, соответственно, эффект от его использования практически будет равняться нулю. Поэтому учесть все особенности лекарственного препарата и назначить обоснованное применение может квалифицированный специалист, самостоятельное решение может привести к непредсказуемым результатам.

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

Антибиотик Амоксил и содержащийся в нем амоксициллин наиболее часто назначается при бактериальном инфицировании дыхательных путей.

Зачастую используют амоксициллин при ангине, воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Незаменимо действие антибиотиков группы амоксициллина при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. На протяжении длительного времени эти диагнозы считались тяжелыми хроническими заболеваниями, но в конце 20 века была выявлена бактерия хеликобактер, которая оказывает разрушительное действие на стенки ЖКТ, провоцируя образование язвы или эрозии. Чуть позже была разработана схема эрадикационной терапии, позволяющая избавиться от бактерии в течение двух недель. Процесс заключается в комбинированном использовании амоксициллина с другим противомикробным средством и омепразолом, который не допускает развитие кислой среды в желудке. Существуют препараты, сочетающие полный комплекс необходимых веществ для лечения язвы.

Амоксициллин, инструкция по применению которого содержит перечень инфекционных болезней мочеполовой системы, помогает при заболеваниях, вызванных бактериями, которые вырабатывают пенициллиназу только в сочетании с клавулановой кислотой.

Оптимальным решением при лечении болезней мочевыводящих путей является использование антибиотиков фторхинолонового ряда. Исключение представляют дети, беременные и кормящие грудью женщины, так как им эти препараты противопоказаны.

Вернуться к оглавлению

Неоправданное применение

Рецепт при покупке амоксицилина не требуется, и это приводит к тому, что пациент, у которого за плечами положительный опыт применения определенного лекарства, самостоятельно приобретает его в аптеке для устранения симптомов какого-либо заболевания. Чаще всего это происходит в период сезонных обострений. Но зачастую причиной болезни являются вирусные инфекции, на которые антибиотики, включая антибиотик амоксициллин, при ангине не имеют никакого воздействия. Это относится к ОРВИ и гриппу. Трахеиты, риниты и фарингиты зачастую тоже имеют вирусное происхождение. Отличить бактериальную инфекцию от вирусной не всегда под силу даже врачу, не говоря уже о людях без медицинского образования.

Амоксицилиновая группа антибиотиков применяется и при простудных заболеваниях. Многие пациенты могут даже подтвердить положительный результат его использования. Но причина кроется в следующем. Иммунная система человека рано или поздно самостоятельно справится с респираторным вирусом, и обычно это происходит в течение недели. Срок приема амоксициллина — 5 дней, то есть к окончанию курса организм самостоятельно поборол вирус и пациент пошел на поправку, думая об эффективности использования антибиотика. При этом антибиотики, нарушая микрофлору кишечника, могут провоцировать снижение иммунитета, что способно усугубить состояние больного.

В отдельном ряду находится ситуация, когда простуда и ОРВИ наблюдаются у детей или людей пожилого возраста. У первой категории иммунитет еще не выработался, у второй — уже ослаб. Поэтому далеко не всегда их организм может самостоятельно справиться с таким заболеванием. Тем более что у детей может быть одновременное инфицирование вирусами и бактериями.

Перестраховываясь, врач на фоне приема иммуноповышающих препаратов назначает и антибиотики, чтобы простуда не перешла в более сложные формы. Поэтому важно наладить взаимодействие с опытным доктором, чтобы случаи применения антибиотиков при простудных заболеваниях были оправданной необходимостью.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания и побочные эффекты

Чтобы при корректно подобранном антибиотике лечение принесло гарантированный успех, пациент должен соблюдать определенные правила. Так как минимальный курс приема Амоксициллина составляет пять дней, прерывать его раньше срока, даже при положительной динамике, нельзя ни в коем случае. При досрочном прекращении приема бактерии, оставшиеся в организме, выработают защиту, и в следующий раз лекарство не даст тот же результат.

Принимают антибиотики группы амоксициллина утром и вечером, через одинаковые промежутки времени. Если пропустить прием очередной дозы, будет наблюдаться такая же картина, как и при досрочном прекращении лечения. Препарат не следует принимать на голодный желудок, для предотвращения раздражения слизистой.

При наличии у больного гиперчувствительности к пенициллиновому ряду антибиотиков препарат к применению противопоказан. В целом этот антибиотик хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются у менее 5% пациентов. Чаще всего это проявляется в виде дерматологических проблем и связано с аллергическими реакциями на антибиотик.

При лечении органов желудочно-кишечного тракта побочные эффекты могут возникнуть со стороны ЖКТ. Не стоит забывать, что решение об использовании того или иного препарата должен принимать лечащий врач, самостоятельный выбор может только усугубить течение болезни.

Краткие характеристики групп антибиотиков

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

  • I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
  • II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
  • III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
  • IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
  • V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

  • природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
  • пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
  • полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

  • I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
  • II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
  • III — препараты левофлоксацина;
  • IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

  • I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
  • II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
  • III — препараты амикацина;
  • IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Препарат "Амоксициллин": группа антибиотиков, показания к применению, инструкция, аналоги

В статье рассмотрим группу антибиотиков «Амоксициллина» и инструкцию к нему.

Заболевания инфекционного характера, если оперативно не начать терапию, способны угрожать жизни. «Амоксициллин» является эффективным медикаментом при разнообразных бактериальных поражениях.

Препарат представляет собой антибиотическое средство, относящееся к антибиотикам с широким спектром воздействия, входящим в группу полусинтетических пенициллинов. Медикамент представляет собой аналог ампициллина, но имеет более высокую биодоступность.

«Амоксициллин» проявляет свою активность по отношению к аэробным грамположительным бактериям – стафилококкам, стрептококкам, и грамотрицательным – сальмонеллам, нейсериям, клебсиеллам, шигеллам.

Состав

Основным активным компонентом в составе «Амоксициллина» из группы антибиотиков пенициллинового ряда является тригидрат амоксициллина. Использование вспомогательных веществ позволяет придать препарату привычный вид, дополнительные свойства, увеличить сроки хранения. Дополнительными компонентами выступают: картофельный крахмал, тальк, полисорбат, стеарат магния, моногидрат лактозы, стеарат кальция.

Производителем «Амоксициллин» выпускается в разнообразных фармакологических формах, имеющих различную концентрацию активного компонента:

  1. Порошок, предназначенный для изготовления внутривенного инъекционного раствора. Может иметь дозировку 500, 1000 мг.
  2. Таблетки, имеющие оболочку. Возможные дозировки – 0,5, 1 грамм.
  3. Порошок, предназначенный для изготовления суспензии. Возможные дозировки – 125, 250, 400 мг. Является специальной формой лекарства для терапии детей.
  4. Растворимые таблетки с дозировкой 0,125. 0,25, 0,375, 0,5, 0,75, 1 грамм.
  5. Капсулы с дозировкой 0,25, 0,5 грамма.
  6. Готовая суспензия. Возможная дозировка – 0,15, 0,25 грамма.
  7. Порошок, предназначенный для изготовления внутримышечного инъекционного раствора. В каждом флаконе содержится 500 мг активного вещества.

Фармакодинамика, фармакокинетика

В соответствии с аннотацией производителя основные свойства «Амоксициллина» из группы антибиотиков пенициллинового ряда - антибактериальное, бактерицидное. Применение антибиотика с широким спектром воздействия способствует ингибированию транспептидазы, изменению синтеза пептидогликана в периоды деления и роста, началу разрушения клеток. Препарат характеризуется быстрой абсорбцией, период полуэлиминации при этом составляет 1,5 часа. После всасывания активное вещество быстро распределяется по тканям и органам. Элиминация осуществляется частично совместно с желчью, преимущественно – посредством почек.

Мы уже знаем, что «Амоксициллин» относится к группе антибиотиков пенициллинового ряда.

Использовать антибиотики полусинтетического происхождения следует исключительно по рекомендации специалиста, строго придерживаясь предписанных доз, схем приема, продолжительности терапии.

От чего помогает «Амоксициллин»?

Бактерицидные свойства медикамента наблюдаются при следующих патологиях:

  1. Клещевой боррелиоз.
  2. Бактериальные инфекции гинекологической сферы.
  3. Острый отит среднего уха.
  4. Сальмонеллез.
  5. Фарингит.
  6. Лептоспироз.
  7. Поражения мягких тканей, кожи инфекционного происхождения.
  8. Цистит.
  9. Бронхит.
  10. Уретрит.
  11. Пиелонефрит.
  12. Пневмония.
  13. Гонорея.
  14. Ангина.
  15. Кишечные инфекции.

Комплексная терапия «Амоксициллином» из группы антибиотиков пенициллинового ряда и «Метронидазолом» используется в периоды обострения хронических форм гастрита, язвенных поражениях двенадцатиперстной кишки, вызванных Хеликобактер пилори. Кроме того, использование препарата показано в следующих случаях:

  1. Эндокардит.
  2. Инфицирование соединительной, костной ткани.
  3. Патологии желудка бактериального генеза.
  4. Холецистит.
  5. Укусы животных.
  6. Патологии мочеполового тракта инфекционного происхождения.
  7. Заглоточный абсцесс.
  8. Патологии ротовой полости бактериальной этиологии.
  9. Тонзиллит.
  10. Менингит.
  11. Листериоз.
  12. Сепсис.
  13. Хронические формы синусита.
  14. Патологии пищеварительного тракта инфекционного генеза.

Противопоказания к использованию

Пенициллиновые антибиотики даже при наличии серьезных заболеваний должны назначаться пациенту с учетом имеющихся у него противопоказаний. В аннотации производителя указано, что комбинирование «Амоксициллина» с клавулановой кислотой является недопустимым при наличии у пациента предрасположенности к желтухе, заболеваниям печени. Кроме того, антибиотическое средство противопоказано в следующих ситуациях:

  1. Бронхиальная астма.
  2. Респираторные инфекции вирусной этиологии.
  3. Аллергический диатез.
  4. Инфекционный мононуклеоз.
  5. Лимфолейкоз.

Также не следует назначать пациенту лекарство, если у него отмечены такие заболевания:

  1. Употребление контрацептивов на основе эстрогена.
  2. Патологии НС.
  3. Наличие в анамнезе информации о кровотечениях.
  4. Колит.
  5. Сенная лихорадка.
  6. Недостаточная функциональность почек.
  7. Нарушенное кроветворение.
  8. Аллергические проявления.
  9. Патологии ЖКТ инфекционного происхождения, сопровождающиеся диареей.
  10. Повышенная восприимчивость к препаратам цефалоспоринового, пенициллинового ряда.

Использование «Амоксициллина»

Важно учитывать, что точная дозировка лекарства должна определяться врачом. Как правило, терапия проводится в соответствии со следующими схемами:

  • Пациентам старше 12 лет показано принимать двукратно или трехкратно в сутки 250-500 мг препарата. Доза «Амоксициллина» должна строго соблюдаться.
  • Если инфекция имеет тяжелое течение, допускается увеличение дозировки до 1 грамма.
  • Длительность терапии составляет 5-14 суток.

Следует отметить, что пациентам, имеющим нарушения почечной функции, необходимо принимать препарат через определенные интервалы времени, установленные специалистом.

Какая группа антибиотиков у «Амоксициллина», должен знать каждый.

Особые указания по использованию

Медикамент не воздействует отрицательно на скорость реакций и остроту внимания, поэтому во время терапии можно осуществлять управление автотранспортом и сложными механизмами.

Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние органов кроветворения, печени, почек.

Рекомендовано продолжать прием медикамента на протяжение еще трех суток после полного исчезновения симптоматики болезни.

Возникновение негативных проявлений – повод для незамедлительного обращения к врачу.

При отсутствии чувствительности патогена к компонентам «Амоксициллина» существует риск развития суперинфекции.

Использование в лактационном периоде, при беременности

В лактационном периоде использование антибиотического средства запрещено. Если существует острая необходимость в применении препарата, важно предварительно прекратить грудное вскармливание, так как активные компоненты «Амоксициллина» способны выделяться с грудным молоком и вредить ребенку.

Использование лекарства при беременности имеет свои нюансы:

  1. Препарат можно применять исключительно при наличии показаний.
  2. Схема приема, дозировка должны определяться специалистом с учетом общего состояния женщины.
  3. Использование препарата допускается только после формирования плаценты, то есть, после окончания первого триместра.
  4. Во время терапии врач должен контролировать состояние пациентки.
  5. Перед применением следует учесть все имеющиеся противопоказания.

Использование при терапии пациентов детского возраста

При терапии детей используется, как правило, «Амоксициллин Солютаб» в форме суспензии. Готовить препарат следует непосредственно перед приемом. Каждая коробка средства укомплектована мерной ложкой, в которую помещается 250 мг активного компонента. Порядок приготовления суспензии следующий:

  1. Во флакон с гранулами добавить воду.
  2. Взболтать раствор.

Детям до 2 лет показано принимать 20 мг медикамента на килограмм массы.

Детям 2-5 лет рекомендовано принимать 125 мг препарата. Детям от 5 лет – 500 мг. При тяжелом течении инфекции допускается увеличение дозировки до 1 грамма.

Таблетки «Амоксициллина» детям младше 5 лет не рекомендуют давать. Если лекарство выписывается ребенку, которому еще нет пяти лет (например, в 3 года), то применяются гранулы, из которых готовят суспензию.

Негативные воздействия, интоксикация

На фоне использования антибиотического средства может развиваться негативная симптоматика:

  1. Суставная боль.
  2. Нарушение сознания.
  3. Конъюнктивит.
  4. Судороги.
  5. Тревожность.
  6. Нарушение функциональности печени.
  7. Рвота.
  8. Эритематозная сыпь.
  9. Тошнота.
  10. Диарея.
  11. Абдоминальная боль.
  12. Крапивница.
  13. Головокружение.
  14. Зуд.
  15. Бессонница.
  16. Аллергия.
  17. Нарушение кишечной микрофлоры.
  18. Потеря аппетита.

При несоблюдении предписанных дозировок и схем приема существует вероятность возникновения интоксикации, которая вызывает развитие таких проявлений, как:

  1. Анорексия.
  2. Гепатит.
  3. Периферическая невропатия.
  4. Эозинофилия.
  5. Депрессия.
  6. Отек Квинке.
  7. Тахикардия.
  8. Затрудненное дыхание.
  9. Стоматит.
  10. Ринит.
  11. Дисбактериоз.
  12. Холестатическая желтуха.
  13. Лихорадка.
  14. Кандидоз.
  15. Гиперемия.
  16. Аллергический васкулит.
  17. Гемолитическая анемия.
  18. Анафилактический шок.

Аналоги

При необходимости «Амоксициллин» может быть заменен одним из аналогов. Наиболее популярными средствами являются: «Амоксициллин Солютаб», «Верклав», «Ликлав», «Панклав», «Ранклав». «Амовикомб», «Арлет», «Аугментин», «Бактоклав», «Кламосар», «Медоклав», «Рапиклав», «Тароментин», «Флемоксин Солютаб», «Экоклав».

Важно помнить, что указанные аналоги обладают собственными противопоказаниями, а их применение может стать причиной развития негативной симптоматики. В связи с этим, замену препарата можно осуществлять только с одобрения врача.

Стоимость

Средняя стоимость таблетированного «Амоксициллина» составляет 50 рублей, в форме капсул – около 80 рублей, в форме суспензии – 110 рублей. Цена может варьироваться в зависимости от ценовой политики аптечной сети и региона распространения.

Отзывы о применении «Амоксициллина»

Практически все встречающиеся отзывы о медикаменте имеют положительный характер. Пациенты отмечают наступление быстрого эффекта, удобство применения лекарства, полное выздоровление по истечении терапевтического курса.

Встречающиеся негативные отклики связаны, как правило, с тем, что «Амоксициллин» неправильно использовался пациентом и вызвал побочные явления, либо с тем, что инфекционный агент, спровоцировавший заболевания, оказался резистентным к основному компоненту препарата.

Мы рассмотрели инструкцию и отзывы об «Амоксициллине».

Важнейшие группы антибиотиков и механизмы их противомикробного действия.

  1. Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки.

К данной группе относятся пенициллины, цефалоспорины, циклосерин.

Пенициллины. Продуцентами пенициллинов являются плесне­вые грибы рода Penicillium, которые в процессе своей жизнедеятель­ности образуют несколько видов пенициллинов. Наиболее активным природным соединением является бензилпенициллин.

Остальные виды пенициллинов отличаются от него тем, что вме­сто бензильного радикала (С2Н5—СН2—) содержат другие. Основной частью молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота. Путем присоединения к пенициллановой кислоте вместо бензильного различных других ради­калов были получены полусинтетические пенициллины нескольких поколений, отличающиеся друг от друга антибактериальными спект­рами, устойчивостью к пенициллиназе и фармакологическими свой­ствами.

К 1-му поколению относят:

а) природные пенициллины — бен­зилпенициллин;

б) пенициллиназоустойчивые полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин;

в) аминопенициллины с расширенным антибактериальным спект­ром — ампициллин, амоксициллин, циклоциллин и др.

Ко 2-3-му поколениям относят карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин и др.

К 4-му поколению относят пенициллины с широким антибактериальным спектром: а) уреидопенициллины — мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин и др.;

б) амидинопенициллины — мециллам и др.

Пенициллиназа относится к ферментам бета-лактамной группы, вызывающим расщепление бета-лактамного коль­ца с образованием неактивной бензилпенициллановой кислоты. Синтез данного фермента контролиру­ется R-плазмидами многих видов бактерий. Устойчивость метициллина, оксациллина и других полусинтетических пенициллинов к пенициллиназе связана с защитой бета-лактамного кольца от дан­ного фермента.

Особый интерес приобретают фиксированные комбинации пени­циллинов с ингибиторами β-лактамаз. К ним относятся препараты из группы клавулановой кислоты (амоксиклав) и производные сульфонов пенициллановой кислоты (сульбактам, тазобактам). Эти комбинации позволяют устранить многие недостатки пенициллинов при сохранении их достоинств.

Резистентность стафилококков к пенициллинам связана с продук­цией пенициллиназы, а грамотрицательных бактерий — с данным ферментом, а также с особенностями структуры и химического состава в клеточных стенках

Антибактериальный спектр пенициллины 1-го поколения имеют сравнительно узкий: природные антибиотики (бензилпенициллин) действуют преимущественно на гноеродные кокки и некоторые грамположительные бактерии (палочки дифтерии, клостридии и др.). Типичными представителями противостафилококковых пенициллинов являются оксациллин, метициллин и другие препара­ты, устойчивые к пенициллиназе. У аминопенициллинов и карбоксипенициллинов антибактериальный спектр расширен за счет ряда грамотрицательных бактерий (прежде всего энтеробактерий). Уреидопеницилинны активны в отношении некоторых других грамотрицательных бактерий, в частности псевдомонад. Это объясняется их способностью проникать через липополисахарид клеточных стенок грамотрицательных бактерий.

Механизм антибактериального дейст­вия всех пенициллинов связан с нарушением синтеза клеточной стенки за счет блокирования синтеза пептидогликана (муреина). Таким образом, пеницил­лин действует только на растущие клетки, в которых осуществляются процессы биосинтеза пептидогликана. Вследствие отсутствия пепти­догликана в клетках человека пенициллин не оказывает на них ингибирующего действия (отсутствие «мишени»), т.е. является практичес­ки нетоксичным антибиотиком.

Цефалоспорины — большая группа природных антибиотиков, продуцируемых грибами рода Cephalosporium, и их полусинтетичес­ких производных. Основным структурным компонентом цефалоспоринов является 7-аминоцефалоспориновая кислота (7-АЦК), которая имеет сходство с 6-аминопенициллановой кислотой (6-АПК), осно­вой пенициллинов.

Однако различия в химической структуре этих двух групп анти­биотиков делают цефалоспорины устойчивыми к пенициллиназам, продуцируемым стафилококками и другими грамположительными бактериями, но могут разрушаться пенициллиназами грамотрицательных бактерий и цефалоспориназами.

К цефалоспоринам относятся антибиотические препараты несколь­ких поколений, отличающиеся друг от друга по антибактериальному спектру и фармакологическим свойствам. К цефалоспоринам 1-го поколения относятся цефалоридин (цепорин), цефалоксин, цефалотин и др.; 2-го поколения— цефамандол, цефуроксим, цефазолин (кефзол), мандол и др. 3-го поколения — кефлор, цефтазидим (фортум), клафоран, кетоцеф и др.

Антибактериальный спектр цефалоспоринов 1-го поколения в целом достаточно широк. Они характеризуются высокой активностью против грамположительных бактерий и вы­борочно в отношении грамотрицательных. По действию на стафи­лококки и эшерихии они превосходят пенициллины. В терапевти­ческих концентрациях преобладает бактерицидное действие препа­ратов. Однако так же, как и к пенициллинам, к ним устойчивы псевдомонады, протеи, многие энтерококки, бактероиды.

Цефалоспорины 2-го поколения отличаются более высокой устой­чивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и более широким антибактериальным спектром, хотя к ним также устойчивы вышеперечисленные микроорганизмы.

Цефалоспорины 3-го поколения относятся к антибиотикам широ­кого спектра действия с высокой стабильностью к большинству мик­робных β-лактамаз. Они отличаются от антибиотиков предыдущих поколений значительно большей активностью в отношении синегнойных бактерий, бактероидов и др. Высокоактивны в отношении бакте­рий, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений, а также к аминогликозидным антибиотикам, левомицетину, сульфаниламидам. Инфекции, вызванные псевдомонадами, хорошо поддаются лечению цефтазидимом.

Механизм антибактериального дейст­вия цефалоспоринов такой же, как и у пенициллинов.

Цефалоспорины блокируют синтез клеточной стенки.

Развитие резистентности бактерий ко многим цефалоспоринам встречается редко и происходит медленно. Отмечается перекрестная устойчивость бактерий к цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений.

Новые β-лактамы:

1) Карбопенемы (тиенамицины). Характеризуются широким антибактериальным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и анаэробы. Однако они быстро инактивируются ферментами почек.

  1. Монобактамы. Они имеют узкий антибактериальный спектр и не действуют на грамотрицательные бактерии и анаэробы.

  2. Производные клавулановой кислоты. Эти препараты являют­ся ингибиторами бета-лактамаз. Они имеют бета-лактамное кольцо, и необратимо связываясь с бета-лактамазами, блокируют их. Применя­ются в виде комбинированных препаратов с другими антибиотиками, например, с амоксициллином — амоксиклав, с тикарциллином — тиментин, действующими на некоторые грамотрицательные и грам­положительные бактерии.

Циклосерин. Антибиотик, образующийся в процессе жизнеде­ятельности некоторых актиномицетов. Он получен синтетическим путем.

Антибактериальный спектр. Циклосерин оказывает бактериостатическое действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. Важной особенностью данного анти­биотика является его способность задерживать размножение микобактерий туберкулеза, хотя она выражена слабее, чем у стрептомицина, фтивазида и тубазида. Циклосерин действует на устойчивые к пере­численным препаратам микобактерии туберкулеза. Его относят к ан­тибиотикам «резерва».

Механизм антибактериального дейст­вия циклосерина объясняется изменениями в синтезе пептидогликана клеточной стенки.

  1. Антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мембраны микроорганизмов.

К данной группе относятся полимиксины, полиеновые ан­тибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В).

Полимиксины. Группа родственных антибиотиков, продуцируе­мых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa и др. По химическому строению представляют собой сложные соеди­нения, включающие остатки полипептидов. К данной группе отно­сятся полимиксин М, полимиксин В, которые отличаются друг от друга главным образом фармакологическими свойствами.

Антибактериальный спектр этих антибиотиков включает преимущественно грамотрицательные бактерии (кишечная и синегнойная палочки, шигеллы, протей, клебсиеллы). Резистентны к полимиксинам грамположительные бактерии, микоплазмы, грибы. На чувствительные бактерии полимиксины оказывают бактерицидное действие, резистентность к ним развивается медленно.

Полиеновые антибиотики. К данной группе относятся главным образом противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфоте­рицин В, продуцируемые антиномицетами. Близки к ним гризеофульвин, толнафтат, клотримазол, миконазол, кетоконазол и др. К гризеофульвину и толнафтату чувствительны дерматофиты, к трем послед­ним препаратам — большинство грибов, за исключением аспергиллов.

Антимикробный спектр нистатина и леворина включает дрожжеподобные грибы рода Candida и грибы рода Aspergillus. К амфотерицину В чувствительны возбудители глубоких микозов.

Резистентность чувствительных микроорганизмов к данным ан­тибиотикам развивается редко.

Механизм антимикробного действия полиеновых антибиотиков связан с адсорбцией на цитоплазматической мембране грибов, что приводит к повышению проницаемости мембраны, в резуль­тате чего клетка обезвоживается, теряет некоторые микроэлементы (калий) и в конечном итоге погибает.

Чувствительность микроорганизмов к нистатину, леворину и другим полиеновым антибиотикам объясняется наличием стеролов в составе их мембраны, а устойчивость бактерий, спирохет, риккетсий и других микроорганизмов — отсутствием данного компо­нента. Возникновение резистентности к этим антибиотикам у дрожжеподобных грибов наблюдается редко.

  1. Антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бактериальных

клеток.

Это самая многочисленная группа антибиотиков, включаю­щая разнообразные по своему химическому составу природные со­единения, преимущественно продуцируемые антиномицетами. К ним относятся аминогликозидные антибиотики, группа тетрациклина, левомицетин, макролиды и др.

Аминогликозидные антибиотики.

Первый антибиотик этой группы стрептомицин был выделен 3.Я. Ваксманом еще в 1943 г. вслед за пенициллином. В настоящее время в группу включены стрептомицина сульфат, стрептосульфамицина сульфат, дегидрострептомицина сульфат и др.

Стрептомицин является сложным органическим основанием.

Антибактериальный спектр стрептомицина и его производных включает большое число видов грамотрицательных бактерий: кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, бруцеллы, бактерии туляремии, чумы, вибрион холеры. К ним чувствительны гно­еродные кокки, в том числе устойчивые к пенициллину. Основной особенностью стрептомицинов является их способность подавлять размножение микобактерий туберкулеза.

Механизм антибактериального дейст­вия стрептомицина заключается в способности блокировать субъе­диницу рибосомы 30S, а также нарушать считывание генетического кода.

Недостатком стрептомицина является быстрое возникновение к нему резистентных бактерий.

К аминогликозидам 1-го поколения наряду со стрептомицином относятся мономицин, неомицин, канамицин; аминогликозиды 2-го поколения — гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин (полу­синтетическое производное канамицина).

Перечисленные антибиотики отличаются друг от друга по хими­ческой структуре и фармакологическим свойствам.

Антибактериальный спектр этих антибиотиков в основном сходен со стрептомициновым. Однако чувствительность к каждому из них варьирует в зависимости от вида и штамма пере­численных бактерий. Например, к мономицину более чувствительны стафилококки, шигеллы, клебсиеллы, малочувствительны стрептокок­ки, чувствительность протеев широко варьирует. Кроме того, моно­мицин достаточно активен в отношении ряда простейших (лейшмании, токсоплазма, дизентерийная амеба). Канамицин отличается вы­сокой активностью по отношению к микобактериям туберкулеза, в том числе резистентных к стрептомицину и изониазиду. Он также действует на бактерии, устойчивые ко многим антибиотикам, за ис­ключением неомицина, гентамицина (перекрестная устойчивость). Ген­тамицин более активен, чем другие аминогликозиды, в отношении протеев, тобрамицин — синегнойной палочки. Сизомицин по анти­бактериальному спектру близок к гентамицину, но отличается от него более высокой активностью. Амикацин является одним из наиболее активных аминогликозидов.

Резистентность бактерий к аминогликозидным антибиотикам в отличие от стрептомицина формируется постепенно. Кроме того, бак­терии, резистентные к одному из препаратов группы стрептомицина, приобретают устойчивость и к другим препаратам этой группы, но сохраняют чувствительность к другим аминогликозидным антибио­тикам. Вместе с тем бактерии обычно приобретают перекрестную устойчивость к неомицину, мономицину, канамицину или к гентами­цину, тобрамицину, сизомицину. Однако многие из них сохраняют при этом чувствительность к амикацину.

Наиболее чувствительными к ферментам, инактивирующим аминогликозидные антибиотики, являются стрептомицин, неомицин и канамицин, наименее чувствительными — гентамицин, тобрамицин и амикацин.

Группа тетрациклинов

К группе тетрациклинов относятся родственные по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия природ­ные антибиотики и их полусинтетические производные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид, морфоциклин, метациклина гидрохлорид (синоним рондомицин), доксициклина гидрохлорид (синоним вибромицин) и др.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра дей­ствия. Они оказывают на чувствительные микроорганизмы бактериостатическое действие. Их антимикробный спектр включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, спи­рохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы. Тетрациклины неэффек­тивны в отношении микобактерий туберкулеза, протея, синегнойной палочки, грибов. Вместе с тем отмечается более высокая активность морфоциклина и рондомицина в отношении микоплазмы пневмонии и вибриомицина в отношении гонококков.

Хотя резистентность чувствительных к тетрациклинам бактерий нарастает постепенно, многие виды приобрели к ним довольно высо­кую устойчивость. Вместе с тем отмечается перекрестная резистент­ность бактерий к тетрациклину и его производным.

Механизм антибактериального действия тетрациклинов заключается в подавлении синтеза белка на рибосомах бактериальных клеток.

Левомицетин (хлорамфеникол)

Левомицетин представляет собой синтетический антибиотик, иден­тичный природному хлорамфениколу, который образуется некоторы­ми видами актиномицетов.

Антибактериальный спектр левомицетина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, рик­кетсии, хламидии. К нему высокочувствительны многие штаммы пиогенных кокков, особенно пневмококки, а также возбудители диф­терии и сибирской язвы.

Резистентность бактерий к левомицетину развивается относитель­но медленно. Левомицетин действует на штаммы бактерий, устойчи­вые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах вызывает бактериостатический эффект. Практически не влияет на микобактерии туберкулеза, синегнойную палочку, анаэробные бак­терии и простейшие.

Механизм антибактериального действия левомицетина состоит в подавлении син­теза белка в бактериальной клетке.

Линкомицин

Антибиотик, продуцируемый некоторыми видами актиномицетов.

Антибактериальный спектр. Линкомицин обладает бактериостатическим действием. Наиболее чувствительны к нему патогенные кокки, а также бактерии дифтерии, сибирской язвы, неко­торые возбудители анаэробной раневой инфекции. На грамотрицатель­ные бактерии не действует. Активен в отношении бактерий, резис­тентных к пенициллину и другим антибиотикам. Резистентность к линкомицину развивается постепенно.

Механизм антибактериального действия связан с подавлением синтеза белка при взаимодействии с 50 S субъ­единицей рибосомы.

Макролиды

К макролидам относятся эритромицин, его фосфорнокислая соль (эритромицина фосфат) и олеандомицин. Эти антибиотики продуци­руются определенными видами актиномицетов и имеют сходное хи­мическое строение, характеризующееся наличием в их молекуле макроциклического лактонного кольца.

Антибактериальный спектр макролидов включает главным образом грамположительные бактерии (группа гноеродных кокков, клостридии), некоторые грамотрицательные бактерии (бруцеллы, гемофильная палочка). Кроме того, эритроми­цин— один из немногих антибиотиков, который оказался эффек­тивным в отношении кампилобактерий и легионелл. Он также дей­ствует на микоплазму пневмонии. Оба антибиотика характеризуют­ся бактериостатическим действием и быстрым образованием резистентных форм бактерий. При комбинированном применении эритромицина со стрептомицином или тетрациклинами наблюдает­ся усиление антибактериального действия. Применяется также ком­бинированный препарат, состоящий из олеандомицина и тетрацик­лина, — олететрин. Он обладает более широким антибактериаль­ным спектром. Резистентность бактерий к олететрину развивается медленнее, чем к его отдельным компонентам.

Механизм антибактериального действия макролидов состоит в их способности взаимодействовать с субъединицей рибосомы 50 S, что приводит к нарушению синтеза белка.

К какой группе относится Амоксициллин?

Большую известность благодаря своей эффективности приобрела полусинтетическая группа антибиотиков Амоксициллина. Амоксициллин тригидрат, входящий в эту классификацию, признан одним из лучших бактерицидных средств.

Фармакологическая принадлежность

Амоксициллин представляет собой средство с бактерицидным и кислоустойчивым свойством, относящимся к группе полусинтетических антибиотиков широкого спектра действия. По свойствам во многом аналогичен ампициллину. Для того, чтобы узнать, к какой группе относится Амоксициллин. Необходимо обратиться к международной системной классификации лекарственных средств.

Группа Амоксициллина имеет кодировку JО1САО4 означающую класс бета-лактамных аминопенициллинов. Имеет расширенный диапазон активности в отношении семейств кишечных бактерий, возбудителей стафилококковой, гонококковой, гемофильной инфекции. Может обладать в сочетании с метронидозолом подавляющим действием на Хеликобактер пилори. Антимикробная область воздействия распространяется на грамм- бактерии: Клебсиеллу, Протея, Цитробактера.

Формы выпуска препарата

Существует несколько форм лекарственного средства, которыми представлена группа Амоксициллина – он производится:

  • в таблетках по 0,25 и 0,5 грамм;
  • капсулами с кишечнорастворимой оболочкой по 250 и 500 мг;
  • в виде гранул для приготовления суспензии, применяемой перорально.

Пероральный прием обеспечивает быстрое выведение из ЖКТ, сохраняется под воздействием желудочного сока.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды. Взрослым и подросткам с весом не менее 40 кг назначается по 0,5 гр трижды в день, осложненное течение требует увеличенной дозы по 1 г трижды в день.

Для детей новорожденных и до 3-х месяцев расчет дозы проводят так: 30 мг/кг массы тела в сутки, делят ее на 2 приема. Дети от 3-х месяцев до 2 лет – 20 мг/кг массы тела в сутки, делят дозу на 3 приема. От 2 до 5 лет – 125-250 мг трижды в день. От 5 до 10 лет – 250-500 мг на прием, трижды в сутки.

Назначение

Фармакологическая группа Амоксициллина назначается для устранения таких патологических состояний, как:

  • Воспалительные процессы дыхательных органов острого характера: инфицирование миндалин, бронхов, легких;
  • Лор – поражения: слизистой пазуховой носовой оболочки, участков уха, слизистой ткани глотки;
  • Поражение системы мочеполовых органов: воспаления мочевого пузыря, почек, изменения воспалительного характера слизистой стенки и шейки матки, гонорея;
  • Поражение кожных покровов и мягких тканей: дерматозные, пиодермии, рожистые воспаления;
  • Инфекционные патологии органов ЖКТ: холангит, перитонит, брюшной тиф, сальмонеллез, дизентерия, холецистит;
  • Профилактические меры в отношении эндокардита.

Противопоказания

Фармакологическая группа Амоксициллина назначается с учетом противопоказаний, которые могут создать угрозу для жизни пациента.

  • Повышенная чувствительность к препаратам пенициллиновой группы;
  • Диатез и прочие аллергические реакции организма;
  • Приступы бронхиальной астмы;
  • Лимфобластоз;
  • Патологические состояния печени.

Перед применением Амоксициллина необходимо изучить инструкцию и относиться с осторожностью к назначению во время беременности, лактации, при почечной недостаточности.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter


Смотрите также